藥理筆記 第30章 甲狀腺激素和抗甲狀腺藥

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1、第30章 抗甲狀腺藥（Antithyroid Drugs）總結(jié) 代表藥物 藥理作用和機(jī)制 體內(nèi)過(guò)程 臨床應(yīng)用 藥物相互作用 不良反應(yīng) 禁忌癥 硫脲類（直接抑 制甲狀腺激素 合成）Thioureas 硫氧嘧啶類：甲硫 氧嘧啶丙硫氧嘧 啶（PTU） 咪唑類：甲巰咪唑 卡比馬唑他巴唑 作用機(jī)制：抑制過(guò)氧化酶 PTU抑制外周組織5 ‘-脫碘酶 免疫抑制作用 （甲狀腺刺激性免疫球蛋白（） 作用特點(diǎn)：對(duì)已合成的T3和T4無(wú)效，起 效慢 PTU—重癥甲狀腺危象時(shí)首選輔助藥 口服，80%-90%由胃 腸道吸收，1-2h血藥 濃度達(dá)到峰值。藥物 及代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎 排出。

2、丙硫氧嘧啶、 甲巰咪唑可通過(guò)胎盤(pán) 病經(jīng)乳汁排泄?？ū?馬唑在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為甲 巰咪唑后發(fā)揮作用 1?內(nèi)科治療（輕癥＜20歲，不宜 手術(shù)或131I治療者；術(shù)后復(fù)發(fā) 不適于131I治療者） 2?手術(shù)前準(zhǔn)備（先服硫脲類一術(shù) 前7-10天加用碘化物、腺體縮 小、變韌，以利手術(shù)（出血） 3.甲狀腺危象（用丙硫氧嘧啶大 劑量 800-1000mg/ 日 ＜1 周 大劑量碘綜合措施冬眠合 劑；B受體阻斷藥等） 硫脲類與口服抗凝血藥合 用后可使后者療效增加。 磺胺類、對(duì)氨水楊酸、保 泰松、巴比妥類、酚妥拉 明等均可抑制甲狀腺功 能,與本藥合用時(shí)應(yīng)注意 一般反應(yīng)：胃腸道反應(yīng) 最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為白細(xì)胞減

3、少 粒細(xì)胞缺乏癥：最嚴(yán)重反應(yīng) 離子抑制藥（阻 斷碘化物轉(zhuǎn)運(yùn) 機(jī)制） 略（不做要求） 大劑量碘劑（減 少甲狀腺激素 合成和釋放） 復(fù)方碘溶液 碘化鉀 機(jī)制：使TG對(duì)蛋白水解酶不敏感，抑制 T3、T4釋放；限制自身轉(zhuǎn)運(yùn)能力，大劑量碘 引起T3、T4合成減少（Wolff-Chaikoff效 應(yīng)）；抑制TSH使甲狀腺腺體增生的作用 作用特點(diǎn)：1.作用快，10-15天達(dá)最大效應(yīng) 使腺體縮小變硬，血管減少2不能單獨(dú)用于 甲亢內(nèi)科治療3.連續(xù)應(yīng)用發(fā)生脫逸一I -攝 ?。ㄒ话麅?nèi)I -濃度（。失去抑制甲狀腺素 合成效應(yīng)一復(fù)發(fā)或加劇。 1?術(shù)前準(zhǔn)備——術(shù)前一周加用 復(fù)方碘溶液（Lugol'

4、s Solution） 2. 甲狀腺危象的搶救——將碘 化物加入10%葡萄糖溶液中靜 滴。配合用PTU、普奈洛爾等 藥物 3. 碘缺乏病防治 1. 過(guò)敏反應(yīng)：發(fā)熱、皮疹、血管神經(jīng) 性水腫、上呼吸道水腫及嚴(yán)重喉頭水 腫，用藥幾小時(shí)內(nèi)發(fā)生。 2. 慢性碘中毒：口腔及喉燒灼感、唾 液分泌f、眼刺激癥狀等 3?誘發(fā)甲狀腺功能紊亂：長(zhǎng)期應(yīng)用可 誘發(fā)甲亢。（可通過(guò)胎盤(pán)或進(jìn)入乳汁， 孕婦、乳母慎用） 放射性碘（利用 射線破壞腺體 組織 ） 放射性碘131 B射線：占99%，射程2mm,僅破壞甲狀 腺實(shí)質(zhì) Y射線：占1%,用甲狀腺攝I功能測(cè)定 作用機(jī)制：直接破壞腺泡上皮細(xì)胞

5、1.甲亢治療： 適用于中度，年齡＞25歲 不宜手術(shù)或手術(shù)后復(fù)發(fā)； 及硫脲類藥物無(wú)效或過(guò)敏者 2?甲狀腺功能檢查： 3.甲亢：攝碘率f,高峰前移 甲低：攝碘率（，高峰后延 攝碘最咼不超過(guò)15%，咼峰在 24h以后 1?早期反應(yīng)：皮疹、暫時(shí)性甲亢加重 憋氣及甲狀腺部位疼痛等。由于腺體 破壞，使甲狀腺激素大量釋放入血發(fā) 生甲狀腺危象 2?永久性甲狀腺機(jī)能減退 因劑量過(guò)大在數(shù)月或十余年后發(fā)生永 久性的甲狀腺功能減退。 我國(guó)藥典規(guī)定，20歲以下 患者，妊娠或哺乳的婦女 及腎功能不良者均不宜 應(yīng)用 輔助治療藥物 （不影響甲狀 腺激素生成，但 可減輕甲亢癥 狀。 ） B受體阻斷藥

6、 （例如：普萘洛爾 美托洛爾） 減少父感興奮產(chǎn)生的多種癥狀 抑制外周T4轉(zhuǎn)為T(mén)3 甲亢輔助治療 甲亢術(shù)前準(zhǔn)備 甲狀腺危象 伴有充血性心力衰喝者 禁用 甲狀腺激素生物學(xué)和藥理作用 甲狀腺激素藥理作用機(jī)制 甲狀腺激素體內(nèi)過(guò)程 正常 甲亢 甲減 生低發(fā)育 主要影響腦故骨 呆小?。?智力低下四肢短小 基礎(chǔ)代謝 提高低謝率 耗氧產(chǎn)拔 維持中樞神經(jīng) 怕熱多汗 怕冷少汗 神經(jīng)系統(tǒng) 神經(jīng)過(guò)敏 表情淡漠行動(dòng)遲緩 立感神經(jīng)興奮性 急躁易怒 反應(yīng)遲鈍記憶減退 心血管系統(tǒng) 提島對(duì)兒荃 甲亢性 酣膠敏感性 心臟病 核受體介導(dǎo) T3與核內(nèi) 啟動(dòng) 觀?E#因 mRNA iora 吸收 分布 □服.生物利用度T.50-70% T3.90-95% 血漿蛋白結(jié)合率高，。游 禹量為T(mén)4的10倍 生物轉(zhuǎn)化 肝、腎線粒體內(nèi)脫碘失活 與葡萄或強(qiáng)結(jié)合 經(jīng)腎排泄 甲狀腺激素臨床應(yīng)用及不良反應(yīng) 龍臨床應(yīng)用 呆小病 成年型粘性水腫 單純性甲狀腺腫 J不良反應(yīng) 藥源性甲亢