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1、甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑,第九組,,一、概述 二、發(fā)現(xiàn)過程與發(fā)展過程 三、作用機(jī)理 四、合成方法 五、重要品種舉例 六、國(guó)內(nèi)研究進(jìn)展 七、展望,概述,甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑獨(dú)特的作用機(jī)制，高效、廣譜和環(huán)境友好的特點(diǎn)，吸引了世界各大農(nóng)藥公司和廣大農(nóng)藥研究人員的濃厚興趣，使得該類殺菌劑的研究方興未艾，成為農(nóng)藥研究領(lǐng)域的熱點(diǎn)之一。,發(fā)現(xiàn)與發(fā)展過程,甲氧基丙烯酸酯類化合物開始的研究是捷克斯洛伐克的Musilk及其合作者發(fā)表于1969年，他們從從一種木腐擔(dān)子菌霉?fàn)钚W德蘑中分離出一種具有抗菌活性的天然抗生素 。 德國(guó)Anke研究小組，于1977年在附胞球果菌的發(fā)酵液中得到strobilurin A及Str
2、obilurin B并報(bào)道了它的化學(xué)結(jié)構(gòu)和物性數(shù)據(jù)。 1979年，Anke and Steglich研究組又從霉?fàn)钚W德蘑中分離得到了另一種具有抗菌活性的天然抗生素，確定了它的化學(xué)結(jié)構(gòu)，并將其命名為Oudemansin A，隨后許多strobilurin及 oudemansin的天然衍生物相繼被發(fā)現(xiàn) 。 它們共同結(jié)構(gòu)單元是：（E)--甲氧基丙烯酸酯單元，在-位與分子的其余部分相連，故稱為--甲氧基丙烯酸酯類。,,,發(fā)現(xiàn)與發(fā)展過程,1982年，英國(guó)捷利康公司和德國(guó)巴斯夫公司最早展開了該方面的研究工作，同時(shí)也掀起了殺菌劑研究史上的又一輪新高潮，開創(chuàng)了殺菌劑歷史上新的里程碑。 嘧菌酯(Azoxy
3、strobin)是世界上第一個(gè)商品化的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑。 其作用譜廣，對(duì)幾乎所有的真菌綱病害如白粉病、銹病、穎枯病、稻瘟病等均有良好的活性。 嘧菌酯是目前世界上銷量最大的殺菌劑，己在72個(gè)國(guó)家取得登記，用于防治84種不同作物上的400多種病害。,,醚菌酯是最早上市的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑之一，具有殺菌譜廣、持效期長(zhǎng)的特點(diǎn)，而且具有高度的選擇性，對(duì)作物、人畜及有益生物安全，對(duì)環(huán)境友好。 嘧菌酯與醚菌酯的發(fā)現(xiàn)與上市，極大地刺激了世界各大農(nóng)藥公司和研究人員，紛紛投入大量的人力和物力開展甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑的研發(fā)工作，力求在該領(lǐng)域爭(zhēng)得一席之地，也使得甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑一躍成為農(nóng)藥研究領(lǐng)域非
4、常火爆的研究開發(fā)課題。,發(fā)現(xiàn)與發(fā)展過程,,作用機(jī)理,這類殺菌劑主要作用于真菌的線粒體呼吸，破壞能量合成從而抑制真菌生長(zhǎng)或殺死真菌。藥劑與線粒體電子傳遞鏈中復(fù)合物( Cyt bcl復(fù)合物)的結(jié)合，阻斷電子Cyt bcl復(fù)合物流向Cyt c呼吸鏈上有許多抑制劑。 Cyt bcl呼吸抑制劑有兩類:一類是與位于線粒體內(nèi)膜內(nèi)壁Qi位點(diǎn)(CoQ的還原位點(diǎn))的Cyt b高勢(shì)能血紅素結(jié)合的抑制劑。另一類與位于線粒體內(nèi)膜外壁的Qo位點(diǎn)(CoQ的氧化位點(diǎn))的Cyt b低勢(shì)能血紅素結(jié)合的抑制劑。,結(jié)構(gòu)與活性,人們把甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)分為三個(gè)部分:藥效團(tuán)部分、橋部分和側(cè)鏈部分,,結(jié)構(gòu)與活性,活性基團(tuán)有：
5、甲氧基丙烯酸酯類，甲氧基氨基甲酸酯類，肟基乙酸酯，肟基乙酰胺類 ，唑烷二酮類 ，咪唑啉酮類 等。這些活性基團(tuán)基本處于同一活性水平，并優(yōu)于其它活性基，當(dāng)其幾何異構(gòu)體由反式E變?yōu)轫樖絑時(shí)，活性降低；當(dāng)羰基C=O 變?yōu)榱虼驶鵆=S時(shí)，活性亦驟減。 變化較多的是側(cè)鏈，且側(cè)鏈大多在活性基團(tuán)的鄰位。在側(cè)鏈結(jié)構(gòu)中，有芳氧基、雜芳氧基、芳氧烷基和雜芳氧烷基等，有的還在側(cè)鏈中引入氟原子、氯原子和三氟甲基等吸電子基團(tuán)，以優(yōu)化活性。,合成方法,嘧菌酯的合成,,,合成方法,醚菌酯的合成,,,重要品種舉例,名稱： 嘧菌酯Azoxystrobin ICIA5504 開發(fā)公司：捷利康先正達(dá) 發(fā)現(xiàn)及上市時(shí)間：1992、
6、1996 分子式： 特性：對(duì)幾乎所有的真菌綱病害有效，具內(nèi)吸性，25-400g a.i./hm2，適用于谷物、水稻、葡萄、水果、香蕉、大豆、蔬菜、草坪和觀賞植物等。,,重要品種舉例,名稱：醚菌酯 Kresoxin- Methyl BAS490F 開發(fā)公司：巴斯夫 發(fā)現(xiàn)及上市時(shí)間：1992、1996 分子式： 特性：廣譜，具保護(hù)和治療作用，兼滲透和內(nèi)吸性，50-400 g a.i./hm2, 適用于水稻、葡萄、果樹等。,,重要品種舉例,名稱：苯氧菌胺 Metomino-StrobinSSF126 開發(fā)公司：日本鹽野義 發(fā)現(xiàn)及上市時(shí)間：1993、1999 分子式： 特性：廣譜，具保護(hù)和治療作用，兼
7、內(nèi)吸性，150-200 g a.i./hm2，適用于水稻,,重要品種舉例,,名稱：肟菌酯Trifloxystrobin CGA279202開發(fā)公司：先正達(dá)拜耳 上市時(shí)間：19981999 分子式 特性：主要用于莖葉處理，3-200 g a.i./hm2，用于果樹、草坪、小麥和花生等。,,國(guó)內(nèi)研究進(jìn)展,國(guó)內(nèi)對(duì)該類化合物研究也比較多，目前發(fā)現(xiàn)的活性好且具有工業(yè)化前景的有6個(gè) ，都是在國(guó)外已有品種或已知化合物基礎(chǔ)上演變而來，多具廣譜殺菌活性。 其中唑菌酯(pymoxystmbin，試驗(yàn)代號(hào)SYP-3343)不僅具有很好的殺菌活性，同時(shí)具有殺蟲、殺螨活性，可達(dá)到病蟲兼治之目的。唑菌酯和丁香菌酯(SYP
8、-3375)都是采用中間體衍生化方法，結(jié)合生物等排理論得到的結(jié)構(gòu)新穎的化合物 “。,國(guó)內(nèi)研究進(jìn)展,我國(guó)合成的兩種重要甲氧基丙烯酸酯殺菌劑,,展望,甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑不但具有新穎的作用機(jī)制及非常廣泛的殺菌譜和良好的環(huán)境相容性，而且能使禾谷類作物保持綠色直到收獲前，從而提高了作物的產(chǎn)量和品質(zhì)，這是三唑類殺菌劑所不及的，目前已經(jīng)發(fā)展成為歐洲谷物市場(chǎng)的主要?dú)⒕鷦?以甲氧基丙烯酸酯類為活性成份的化合物單劑及其復(fù)配產(chǎn)品已經(jīng)在世界上取得登記，其中包括日本和美國(guó)，這不僅擴(kuò)大了其防治譜，改變作用方式，而且還可以達(dá)到延緩甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑抗性產(chǎn)生的目的。 據(jù)有關(guān)專家預(yù)測(cè)，全球甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑市場(chǎng)平均每年將以約2%的速度逐年上漲，并將成為60億美元?dú)⒕鷦┦袌?chǎng)的主要發(fā)展方向，其市場(chǎng)前景非常廣闊。,此課件下載可自行編輯修改，供參考！ 感謝您的支持，我們努力做得更好！,
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