成都中醫(yī)藥大學(xué) 藥用輔料學(xué) 總復(fù)習(xí)資料

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1、一、 單選、填空 1、液體制劑分類——按分散系統(tǒng)分類：均相（單相）分散體系；非均相（多相）分散體系 2、HLB：3~8——適宜做W/O型乳化劑；8~16——適宜做O/W型乳化劑 3、親水親油平衡值HLB：HLB值越低，親酯性越強(qiáng)；反之，親水性越強(qiáng) 4、表面活性劑做增溶劑的機(jī)理：被增溶的藥物以不同形式與膠束（膠團(tuán)）相結(jié)合 5、聚氧乙烯分子量比例在70%以上者，即使?jié)舛仍?0%以上，在常壓下加熱到100℃，也觀察不到起曇現(xiàn)象 6、乳化劑的作用原理：降低界面張力（主流、相當(dāng)于表面活性劑）、形成界面膜、形成電屏障 7、分類：天然乳化劑（高分子化合物；較強(qiáng)親水性；形成O/W型乳劑；降低表面

2、張力的能力?。?、合成乳化劑、固體乳化劑（O/W型、W/O型）、輔助乳化劑（類似于助溶劑，本身無(wú)乳化能力或乳化能力極低） 8、苯甲酸：pH值對(duì)苯甲酸類的抑菌作用影響大；pH2.5~4時(shí)效果最強(qiáng) 9、人體血漿滲透壓相當(dāng)于0.9%氯化鈉溶液或5%的葡萄糖溶液的滲透壓；低滲溶液—溶血；高滲溶液—細(xì)胞萎縮 10、甘露醇：很好的凍干充填劑，常為填充劑的首選 11、填充性：堆密度—粉體所占容器體積，反映產(chǎn)品規(guī)格大小，用密度表示 12、軟膏基質(zhì)分為：油脂性~（油脂類、類脂類、烴類）、乳劑性~（O/W型、W/O型）、水溶性基質(zhì) 13、乳劑型基質(zhì)分為：水包油型（O/W）乳化劑、油包水型（W/O）乳化劑

3、 14、一價(jià)皂：一部分硬脂酸與堿反應(yīng)生成肥皂，作為乳化劑，另一部分存在于油相中，被乳化而分散成乳粒，由于其凝固作用可增加基質(zhì)的稠度；三乙醇胺最常用 15、緩控釋材料分類—根據(jù)作用特點(diǎn)：膜緩控釋材料、骨架緩控釋材料、增粘緩控釋材料、阻滯緩控釋材料 16、三大超級(jí)崩解劑：交聯(lián)CMC-Na、交聯(lián)CMS-Na、交聯(lián)PVP；常加入微晶纖維素作為輔助崩解劑 17、靶向給藥系統(tǒng)（TDDS）分類：被動(dòng)靶向、主動(dòng)靶向、物理化學(xué)靶向制劑 18、磷脂：根據(jù)載體材料的結(jié)構(gòu)特性：棒狀（在水中可形成雙分子層，故能單獨(dú)形成脂質(zhì)體）、錐狀（不能分散在水中，不能單獨(dú)形成脂質(zhì)體）、反錐狀（分子為親水性，在水中可形成膠團(tuán)

4、，但不能單獨(dú)形成脂質(zhì)體，可與前兩種中任一種共同形成脂質(zhì)體） 19、分類：儲(chǔ)庫(kù)型（藥物被控釋膜或其他控釋材料包裹成儲(chǔ)庫(kù)，由控釋膜或空是材料控制藥物釋放速率）、骨架型（藥物溶解或均勻分散在聚合物骨架材料中，由骨架材料控制藥物的釋放速率） 20、壓敏膠分為異聚丁烯類、聚丙烯酸樹(shù)脂類、硅橡膠 21、亞砜類：最早使用 二、 名詞解釋 1、藥用輔料：藥物加工成各種類型的制劑時(shí)，通常都要加入一些有助于制劑成型、穩(wěn)定，使制劑成品具有某些必要的理化特征或生理特征的各種輔助物質(zhì)，這些輔助物質(zhì)稱作~ 2、表面活性劑：在液體中僅加入少量即能是表面張力急速下降的物質(zhì)——增溶、乳化、潤(rùn)濕、去污、殺菌、消泡、起

5、泡作用 3、膠束：表面活性劑分子締合在一起形成締合粒子 4、臨界膠束濃度CMC：在一定溫度和濃度條件下膠團(tuán)有一定的分子締合數(shù)，開(kāi)始形成膠團(tuán)時(shí)的濃度 5、曇點(diǎn)*：某些含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑；需加熱滅菌時(shí)需特別注意；起曇：由澄明變渾濁的現(xiàn)象，這個(gè)轉(zhuǎn)變的溫度成為濁點(diǎn)或曇點(diǎn) 6、增溶：藥物在水中因加入表面活性劑（增溶劑）而溶解度增加的現(xiàn)象 7、防腐劑：能抑制微生物生長(zhǎng)繁殖的化學(xué)物品；各類液體或半固體制劑—防腐劑；注射劑、滴眼劑—抑菌劑 8、臨界相對(duì)濕度CRH：水溶性的物料粉末在較低相對(duì)濕度環(huán)境時(shí)一般不吸濕，但當(dāng)相對(duì)濕度提高到某一定值時(shí)，吸濕量急劇增加，此時(shí)的相對(duì)濕度。 吸濕性大小

6、的衡量指標(biāo)，CRH越小越易吸濕；一般選擇CRH值大的物料做輔料 9、流動(dòng)性：固體物料在一定外力作用下，粒子間相互作用所表現(xiàn)出的物料的一種整體性能 用休止角和流速表示 θ≤30休止角好，θ≤40基本滿足流動(dòng)性，θ≥40流動(dòng)性差 10、稀釋劑：用以增加藥物重量與體積或分散主藥以降低物料粘性，利于制劑成型和分劑量的賦形劑 11、吸收劑：用以吸收原料中多量液體成分的賦形劑 12、甘露醇：無(wú)吸濕性（最大優(yōu)點(diǎn)），在水中易溶， 13、黏合劑：若處方中原輔料無(wú)足夠的黏性，則需加入某些具有黏性作用的輔料（固體粉末或溶液狀態(tài)加入）以便于物料粉末聚結(jié)成顆?；驂嚎s成型，這類具有黏性作用的輔料稱為~ 1

7、4、潤(rùn)濕劑：本身無(wú)黏性，但可以誘發(fā)待制粒壓片物料的黏性，以利于制粒、壓片的液體 15、崩解劑分類：①淀粉及其衍生物—吸水膨脹②纖維素類—吸水③表面活性劑—溶化④泡騰崩解劑—產(chǎn)氣⑤其他類：膠類、粘土類、陽(yáng)離子交換樹(shù)脂、酶類 16、成膜材料主要有纖維素類和聚丙烯酸樹(shù)脂類 17、藥物與適宜的拋射劑共同封裝在具有特制閥門(mén)裝置的耐壓容器中，使用時(shí)借拋射作用使內(nèi)容物呈霧狀、泡沫狀或其他形態(tài)噴出的劑型，氣霧劑中使用的具拋射作用的輔料稱為拋射劑 18、增黏型：在液態(tài)藥物中加入增粘劑，可以達(dá)到延長(zhǎng)藥物療效的目的；水溶性高分子材料；明膠、阿拉伯膠、CMC-Na 19、透皮促進(jìn)劑：所有能夠提高藥物透皮速度

8、或增加藥物透皮量的物質(zhì) 三、 簡(jiǎn)答 1、液體制劑特點(diǎn)：①吸收快，作用迅速②服用方便，易于分劑量，尤其適用于嬰幼兒和老年患者③能減少某些藥物的刺激性④固體藥物制成液體制劑后，能提高生物利用度；油性藥物制劑成乳劑后吸收好⑤給藥途徑廣泛 2、分散介質(zhì)的選用：①根據(jù)分散介質(zhì)本身性質(zhì)進(jìn)行選擇②根據(jù)藥物理化性質(zhì)進(jìn)行選擇③根據(jù)藥物給藥途徑進(jìn)行選擇④根據(jù)藥物劑型進(jìn)行選擇⑤根據(jù)其他因素進(jìn)行選擇 3、增溶劑的選擇：①增溶劑的性質(zhì)（碳?xì)滏溤介L(zhǎng)，CMC越小，增溶效果越好；HLB值越低，親酯性越強(qiáng)、反之，親水性越強(qiáng)；曇點(diǎn)）②增溶劑的用量③增溶效果的影響（增溶劑發(fā)熱種類：非離子型>離子型；藥物的性質(zhì)：藥物的性質(zhì)與

9、非離子型增溶劑性質(zhì)相近為好，與離子型增溶劑性質(zhì)相反為好；溫度：Krafft點(diǎn)-離子型）④增溶劑對(duì)藥物吸收的影響⑤增溶劑的使用方法⑥增溶劑的毒、副作用 4、乳化劑的選用：①根據(jù)乳劑的類型選擇②根據(jù)乳劑給藥途徑選擇：口服乳劑一般為O/W型；可供靜注的只有卵磷脂和泊洛沙姆188；一般表面活性較強(qiáng)的物質(zhì)，可以引起刺激，是使用者產(chǎn)生過(guò)敏和皮炎，不宜使用③根據(jù)乳化劑性能選擇④混合乳化劑的選擇：HLB加和性僅適用于非離子型表面活性劑；陰陽(yáng)離子不可混合使用 5、選用：一般原則①選用安全、有效、穩(wěn)定的優(yōu)良防腐劑②嚴(yán)格控制防腐劑的適用范圍和用量（控制使用范圍、不用或少用、靜脈用或脊椎腔用注射劑或眼外傷用眼用制

10、劑不得添加抑菌劑）③充分考慮溶液pH值對(duì)防腐效果的影響④充分考慮制劑中成分與防腐劑的相互作用（協(xié)同作用、拮抗作用）⑤充分考慮防腐劑與包裝容器之間的相互作用⑥采用復(fù)合防腐劑⑦選擇防腐劑應(yīng)注意的其他問(wèn)題（考慮防腐劑的HLB，避免幾種分散在油相中而不足以防止水相中微生物繁殖）無(wú)菌制劑中：①注射劑中防腐劑的選用②滴眼劑中防腐劑的選用 6、人體血漿滲透壓相當(dāng)于0.9%氯化鈉溶液或5%的葡萄糖溶液的滲透壓；低滲溶液—溶血；高滲溶液—細(xì)胞萎縮5%葡萄糖溶液不良反應(yīng)=15倍0.9%氯化鈉溶液；因加熱產(chǎn)生五羥糠醛 + 一種有色物質(zhì) 7、影響經(jīng)皮吸收的因素：①基質(zhì)的性質(zhì)對(duì)吸收的影響（基質(zhì)的種類、基質(zhì)的pH值、

11、基質(zhì)對(duì)藥物的親和力、基質(zhì)對(duì)皮膚的水合作用）②藥物性質(zhì)對(duì)吸收的影響③皮膚條件對(duì)吸收的影響（皮膚部位、皮膚的狀況、皮膚的溫度與濕度）④附加劑對(duì)吸收的影響（表面活性劑、滲透壓促進(jìn)劑）⑤其他因素對(duì)吸收的影響 8、選用：①應(yīng)根據(jù)藥物的性質(zhì)：藥物若是脂溶性的，選用水溶性的基質(zhì)較好；藥物若是水溶性的，選用脂溶性的基質(zhì)較好②應(yīng)根據(jù)用藥目的選擇適宜的栓劑基質(zhì)：局部作用—水溶性基質(zhì)；全身作用—脂溶性基質(zhì) 9、與軟膏比較：①栓劑有一定的形狀②栓劑有一定的硬度③栓劑有一定的重量④栓劑無(wú)乳劑性基質(zhì)⑤水溶性基質(zhì)有其特有種類⑥油脂性基質(zhì)有其特有種類 10、透皮促進(jìn)劑特性：①具有單向和可逆的降低皮膚屏障的作用 ②有良好

12、的生物相容性 ③具備與藥物及其他附加劑的相容性 ④無(wú)藥理活性，且無(wú)色、無(wú)臭、無(wú)味 ⑤價(jià)廉易得 四、 計(jì)算 1、冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)法：血漿冰點(diǎn)值為-0.52℃ W=(0.52-a)/b a：藥物溶液冰點(diǎn)下降度數(shù) b：用以調(diào)節(jié)的等滲劑1%溶液的冰點(diǎn)下降度數(shù) W：配制等滲溶液需加入的等滲調(diào)節(jié)劑的百分含量 2、置換價(jià)(DV)：藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值稱為該藥物對(duì)基質(zhì)的置換價(jià) f=DV=W/[G-(M-W)] G：純基質(zhì)平均栓重 M：含藥栓的平均重量 W：每個(gè)栓劑的平均含藥重量 五、 常用輔料 水：【性質(zhì)】無(wú)色、澄明、無(wú)臭的液體；

13、能與乙醇、甘油、丙二醇等溶劑以任意比例互溶；能溶解藥材中的生物堿鹽、苷類、糖類、樹(shù)膠、粘液質(zhì)、鞣質(zhì)、蛋白質(zhì)、酸類及色素 【種類】飲用水：自來(lái)水公司供應(yīng)的自來(lái)水或深井水—原水，不能直接用于制備或試驗(yàn)用水 純凈水：飲用水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制的的供藥用的水 注射用水：純化水經(jīng)蒸餾所得的水 滅菌注射用水：注射用水依照注射劑生產(chǎn)工藝制備所得的水 乙醇：【性質(zhì)】沸點(diǎn)78.3℃，乙醇/水共沸液的最低沸點(diǎn)78.15℃，為半極性溶劑 【作用】浸提溶劑、溶劑、防腐劑（含量20%以上） 聚山梨酯類：聚氧乙烯脫水山梨醇酯脂肪酸，商品名——吐溫，非離子型表面活性劑 聚山梨酯80

14、：吐溫80【性質(zhì)】在水、乙醇、甲醇或乙酸乙酯中易溶；HLB=15；毒性很?。怀Ｓ昧浚?.5%~1% 【用途】增溶劑、乳化劑、分散劑、穩(wěn)定劑 泊洛沙姆：商品名：普流羅尼克；非離子型表面活性劑；聚氧乙烯分子量比例在70%以上者，即使?jié)舛仍?0%以上，在常壓下加熱到100℃，也觀察不到起曇現(xiàn)象 【用途】乳劑、片劑、軟膏劑、混懸劑、控釋制劑的軟化劑 泊洛沙姆188（普流羅尼F-68）【性質(zhì)】在水或乙醇中易溶；具有一定的起泡性 【用途】是目前使用在靜脈乳劑中的合成制劑之一；分散劑、乳化劑而共乳化劑、增溶劑、片劑潤(rùn)滑劑、潤(rùn)濕劑、緩控釋制劑的骨架材料、滴丸制劑的基質(zhì) 【使用注意】滴丸基質(zhì)選用冷凝

15、液時(shí)不能用液狀石蠟，需用二甲基硅油，因其表面張力小，可減小黏滯力 阿拉伯膠【性狀】天然多糖；較強(qiáng)的水溶性及較低的溶液黏度；結(jié)構(gòu)上帶有酸性基團(tuán)，溶液的自然pH值也呈弱酸性 【用途】乳化劑、助懸劑、緩釋制劑、微囊囊膜材料、黏合劑；可用于制備O/W型乳劑 【注意】因阿拉伯膠黏度較低，單獨(dú)使用制成的乳劑容易分層，故常與西黃芪膠合用，比例15:1（西）最適宜；阿拉伯膠常含有氧化酶，可將膠漿液預(yù)先于80℃加熱30min以破壞氧化酶 苯甲酸【用途】pH值對(duì)苯甲酸類的抑菌作用影響大；pH2.5~4時(shí)效果最強(qiáng)，一般用量為0.03%~0.1%；苯甲酸的防霉作用較尼泊金類弱，而防發(fā)酵能力則較尼泊金類強(qiáng)，將二

16、者聯(lián)合應(yīng)用防霉及防發(fā)酵效果較理想 苯甲醇【使用注意】有一定的溶血作用，只能用于皮下或肌肉注射，禁止用于兒童肌內(nèi)注射；貯存過(guò)程中可能產(chǎn)生苯甲酸、苯甲醛等不溶物而影響注射液的澄明度 聚維酮（PVP）【性質(zhì)】流動(dòng)性好，有吸濕性，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，溶于水、乙醇和三氯甲烷，不溶于乙醚和丙酮；水溶液具有一定的黏度，其黏度用K表示，10%以下濃度的溶液其黏度與水基本相同，表示為K=10；當(dāng)濃度大于10%時(shí)，溶液黏度隨濃度增加而增加，黏度高低與分子量大小成正比。K值范圍10~95 【用途】其溶液在片劑濕法制粒過(guò)程中作為黏合劑使用；口服或非腸道給藥中可作為增溶劑，加速難溶物質(zhì)溶出；可作為包衣材料；亦可作局用

17、藥和口服混懸劑中助懸劑、穩(wěn)定劑、增稠劑 【使用注意】水溶液易生長(zhǎng)霉菌，需加抑菌防腐劑；與水楊酸鈉、水楊酸】苯巴比妥、鞣質(zhì)及其他某些化學(xué)物質(zhì)在溶液中可形成分子加合物，作中藥注射液中使用時(shí)應(yīng)盡除去鞣質(zhì) 羥丙基纖維素（HPC）：低取代~作為片劑的黏合劑濕法制粒5%~20%，亦可用于直接壓片5%~20% 羥丙基甲基纖維素（HPMC）【性質(zhì)】易流動(dòng)粉末，能溶于60℃以下任何pH值的水，能溶于任何pH的胃腸液，具有極優(yōu)良的成膜性能，所成膜透明堅(jiān)硬，包衣時(shí)沒(méi)有粘結(jié)現(xiàn)象 【用途】成膜材料、黏合劑、崩解劑、阻滯劑、助懸劑、控釋劑、致孔劑、包衣材料；口服制劑作為片劑黏合劑；薄膜包衣和緩控釋片劑的骨架材

18、料 高粘度型號(hào)者（Methocel K系列）多用作制備混合材料骨架緩釋片、親水凝膠骨架緩釋片的阻滯劑和控釋劑；低粘度型號(hào)者（Methocel E系列）多用作緩釋或控釋制劑的致孔劑 羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）黏性較強(qiáng)，常用于可壓性較差的藥物，但應(yīng)注意是否造成片劑硬度過(guò)大或崩解超限；可用于口服、局部以及注射用制劑，滴眼液中可做增稠劑 羧甲基淀粉鈉（CMS-Na）【性質(zhì)】有較強(qiáng)的吸濕性，吸水能力強(qiáng)，能吸收其干燥體積30倍的水分，但不完全能溶于水，不溶于乙醇、乙醚等有機(jī)溶劑;吸水膨脹作用非常顯著吸水后可膨脹至原體積的300倍，有時(shí)出現(xiàn)輕微的膠黏作用 低取代-羥丙基纖維素（L-HPC）【性質(zhì)

19、】極易溶于水、易溶于乙醇；略溶于乙醚；性質(zhì)穩(wěn)定，溶液可高壓滅菌 【用途】矯味劑、緩沖劑、抗氧增效劑、酸性泡騰劑、穩(wěn)定劑和助溶劑 聚丙烯酸樹(shù)脂類聚合物：國(guó)外商品：Eudragit E型—胃溶型；I、S型—腸溶型；國(guó)內(nèi)開(kāi)發(fā)：Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ型—腸溶型；Ⅳ型—胃溶型；成膜性能好，安全無(wú)毒，在體內(nèi)不被吸收 Eudragit L100：與同類型的聚丙烯酸樹(shù)酯Eudragit S100以不同比例混合后可調(diào)節(jié)藥物的溶出速率，制備緩釋片劑 Eudragit S100：在pH值6~7范圍內(nèi)溶解，加入Eudragit L100可調(diào)節(jié)藥物溶出速率，達(dá)到緩釋目的 聚丙烯酸樹(shù)酯Ⅲ：成膜性、膜的光澤較Ⅱ號(hào)好，但在包

20、衣過(guò)程中片劑易黏結(jié)，因此常用Ⅱ號(hào)和Ⅲ號(hào)樹(shù)脂的混合液包衣 明膠【制法】酸法、堿法、酶法；按制法分為酸法明膠（A型明膠）、堿法明膠（B型明膠）、酶法明膠 【性質(zhì)】不溶于冷水，但能溶脹；溶于熱水，形成澄明溶液；能吸收自身重量5~10倍甚至更多的水分而溶脹 【使用注意】①使用時(shí)需加防腐劑②明膠在等電點(diǎn)附近，其溶解度、折光率、熔點(diǎn)都發(fā)生突變，并且此時(shí)黏度最低③不能在40℃以上長(zhǎng)期加熱，不能與過(guò)量的酸（pH2以下）或過(guò)量的堿（pH10以上接觸） 凡士林【性質(zhì)】化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，不易酸敗，無(wú)刺激性，有適宜的黏稠性和涂展性，是理想的軟膏基質(zhì)；有白凡士林和黃凡士林之分，人體對(duì)白凡士林幾乎無(wú)過(guò)敏反應(yīng)，在藥

21、物制劑時(shí)首選此類凡士林 【使用注意】①油膩性大，涂于皮膚有不舒服的感覺(jué)，容易玷污衣物②吸收水分的能力，僅能吸收其重量5%的水分，不適用于急性而有多量滲出液的患處③常與羊毛脂等合用增加其吸水性 液體石蠟：主要用于調(diào)節(jié)軟膏的稠度，最宜用調(diào)節(jié)凡士林基質(zhì)的稠度 羊毛脂：有強(qiáng)的吸水性，可吸水150%，形成乳劑型基質(zhì)，不易酸敗，特別適于含水軟膏劑的制備 可可豆脂【性質(zhì)】主含可可堿，熔點(diǎn)31℃~34℃，分為四型，其中β型最穩(wěn)定 【用途】最早使用的天然油脂，用作栓劑基質(zhì)，是發(fā)炎基質(zhì)的極好潤(rùn)滑劑和透皮促進(jìn)劑，時(shí)軟膏和霜?jiǎng)┑膬?yōu)良基質(zhì) 【使用注意】通常應(yīng)緩緩升溫加熱待2/3熔化時(shí)停止加熱，用余熱使其全部熔化，以免β型晶體轉(zhuǎn)型影響栓劑成型 聚乙二醇6000（PEG6000）：目前較為理想的一類水溶性基質(zhì)，極易與藥物熔融成固體分散體，故適于藥物的溶解、熔融、滴制和成型 乙基纖維素（EC）：【應(yīng)用】用于制不溶性備骨架型緩釋片（水溶性藥物適用）、膜控材料—微囊骨架材料；用于制備緩控釋包衣制劑（乙基纖維素的水性分散體包衣：一種固體含量且黏度低的水性分散體）