第5章傳出概論

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1、單擊此處編輯母版標(biāo)題樣式,單擊此處編輯母版文本樣式,第二級(jí),第三級(jí),第四級(jí),第五級(jí),*,傳出神經(jīng)的藥理學(xué)概論,內(nèi) 容,掌握：,傳出神經(jīng)按遞質(zhì)的分類及其作用受體,如腎上腺素受體,（,1,及,2,）和,（,1,及,2,），膽堿受體（,1,、,2,、,3,）和（,1,、,2,），多巴胺受體和突觸前膜受體。,熟悉：,傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物直接作用于受體和影響遞質(zhì)的生物合成、轉(zhuǎn)運(yùn)或轉(zhuǎn)化。,了解：,藥物作用方式；傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類。,傳出神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)構(gòu)與功能,解剖學(xué)分類,自主神經(jīng)系統(tǒng)（植物神經(jīng)系統(tǒng)）,（,autonomic nervous system,）（,vegetative nervous system

2、,）,運(yùn)動(dòng)神經(jīng)系統(tǒng),（,somatic motor nervous system,）,傳出神經(jīng)系統(tǒng),Nervous System,PNS,CNS,Autonomic,Somatic,Sympathetic,Parasympathetic,Brain,Spinal cord,The Subgroups of Nervous System,節(jié)后纖維,傳出神經(jīng)分類,副交感神經(jīng),運(yùn)動(dòng)神經(jīng),骨骼肌,腎上腺髓質(zhì),交感神經(jīng),Ach NA,自主神經(jīng),內(nèi)臟平滑肌、心肌、腺體,節(jié)前纖維,汗腺,內(nèi)臟平滑肌、心肌、骨骼肌血管,2024/12/15,6,Function of ANS,突觸（,synapse,）,Dis

3、covery of neurotransmitter,L,wi,s experiment,Otto Lwi,18731961,傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)與受體,傳出神經(jīng)系統(tǒng)的主要神經(jīng)遞質(zhì),乙酰膽堿（,acetylcholine,，,ACh,）,去甲腎上腺素（,noradrenaline,NA,）,傳出神經(jīng)按神經(jīng)遞質(zhì)分類,膽堿能神經(jīng),(cholinergic nerve),去甲腎上腺素能神經(jīng),(noradrenergic nerve),節(jié)后纖維,傳出神經(jīng)分類,副交感神經(jīng),運(yùn)動(dòng)神經(jīng),骨骼肌,腎上腺髓質(zhì),交感神經(jīng),Ach NA,自主神經(jīng),內(nèi)臟平滑肌、心肌、腺體,節(jié)前纖維,汗腺,內(nèi)臟平滑肌、心肌、骨骼肌血管,

4、傳出神經(jīng)按神經(jīng)遞質(zhì)分類,膽堿能神經(jīng),(cholinergic nerve),所有的（交感與副交感）神經(jīng)節(jié)前纖維,所有的副交感神經(jīng)節(jié)后纖維,少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維,(,主要分布在汗腺*,),運(yùn)動(dòng)神經(jīng),腎上腺髓質(zhì),去甲腎上腺素能神經(jīng),(noradrenergic nerve),大多數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維,*,有人認(rèn)為部分骨骼肌血管受交感膽堿能神經(jīng)支配,去甲腎上腺素,合成：,酪氨酸,羥化酶,多巴,脫羧酶,多巴胺,羥化酶,NA,貯存：,囊泡,釋放：,Ca,2+,，胞裂外排,消除：,重?cái)z取,(,主要,胺泵,),MAO,、,COMT,遞質(zhì)的合成、貯存、釋放與消除,限速,酪氨酸,多巴,多巴胺,去甲腎上腺素,腎上腺

5、素,酪氨酸羥化酶,（,FH,4,，,O,2,）,多巴胺,b,羥化酶,（,Vit.C,O,2,）,苯乙醇胺,N,位甲基轉(zhuǎn)移酶,（,S-,腺苷甲硫氨酸）,多巴脫羧酶,（吡哆醇）,限速酶,經(jīng)酪氨酸為原料合成多巴胺，最后在胺泵的作用下，進(jìn)入囊泡轉(zhuǎn)化為,NA,，并儲(chǔ)存于其中。酪氨酸羥化酶是限速酶,在,Ca,2+,的參與下，囊泡移向突觸前膜，從神經(jīng)末梢以量子化方式釋放,NA,通過攝取,1,和攝取,2,消除為主。也可在胞漿中或突觸間隙中被單胺氧化酶（,MAO,）和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（,COMT,）所代謝。,遞質(zhì)的合成、貯存、釋放與消除,乙酰膽堿,合成：,膽堿,+,AcCoA,膽堿乙?；?ACh,貯存：,

6、囊泡,釋放：,Ca,2+,，胞裂外排,消除：,膽堿酯酶（水解）,在膽堿乙?；傅膮⑴c下，由乙酰輔酶,A,與膽堿合成乙酰膽堿。限速因素是膽堿的攝取,合成的,ACh,儲(chǔ)存于神經(jīng)末梢的囊泡中,在,Ca,2+,的參與下，囊泡移向突觸前膜，并以量子化方式釋放至突觸間隙,與,ACh,受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng),主要的消除方式是被膽堿酯酶（,AChE,）水解為乙酸根和膽堿,傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體,傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體,膽堿受體,M-R,M,1,(,神經(jīng)節(jié)、腺體,),M,2,(,心肌、平滑肌,),M,3,(,平滑肌、腺體,),N-R,N,1,(N,N,),(,神經(jīng)節(jié),),N,2,(N,M,),(,骨骼肌,),腎上腺素受體,-

7、R,1,（突觸后膜）,2,（突觸前膜）,-R,1,（心肌）,2,（支氣管和血管平滑?。?3,（脂肪細(xì)胞）,傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體（續(xù)）,多巴胺受體,D-R,D,1,-R,腎血管,D,2,-R,突觸前膜和平滑肌,傳出神經(jīng)受體的生物效應(yīng)及機(jī)制,受體的效應(yīng),去甲腎上腺素能神經(jīng)的生理效應(yīng),效應(yīng)器,受體,效應(yīng),效應(yīng)器,受體,效應(yīng),心臟,心肌,1,收縮力,+,眼內(nèi)肌,虹膜輻射肌,收縮,(,擴(kuò)瞳,)+,竇房結(jié),1,心率,+,虹膜括約肌,傳導(dǎo)系統(tǒng),1,傳導(dǎo),+,睫狀肌,2,松弛,(,遠(yuǎn)視,)+,血管平滑肌,皮膚粘膜,收縮,+,腺體,汗腺,手腳心分泌,+,腹腔內(nèi)臟,、,2,收縮,+,舒張,+,唾液腺,分泌,K,+,

8、H,2,O+,骨骼肌,、,2,收縮,+,舒張,+,胃腸,/,呼吸,冠脈,2,收縮,+,舒張,+,代謝,肝,2,糖原分解,異生,平滑肌,支氣管,2,松弛,+,骨骼肌,2,糖原分解,胃腸壁,1,松弛,+,脂肪組織,3,脂肪分解,胃腸括約肌,收縮,+,腎,1,腎素分泌,膀胱逼尿肌,松弛,+,神經(jīng)節(jié),膀胱括約肌,收縮,+,腎上腺髓質(zhì),膽囊膽道,2,松弛,+,骨骼肌,子宮,收縮（妊娠）,舒張（未孕）,膽堿能神經(jīng)的生理效應(yīng),效應(yīng)器,受體,效應(yīng),效應(yīng)器,受體,效應(yīng),心臟,心肌,M,收縮力,+,眼內(nèi)肌,虹膜輻射肌,竇房結(jié),M,心率,+,虹膜括約肌,M,收縮,+,傳導(dǎo)系統(tǒng),M,傳導(dǎo),+,睫狀肌,M,收縮,(,近

9、視,),+,血管平滑肌,皮膚粘膜,M,舒張,腺體,汗腺,M,分泌,+,腹腔內(nèi)臟,唾液腺,M,分泌,+,骨骼肌,M,舒張,+,胃腸,/,呼吸道,M,分泌,+,內(nèi)皮,M,釋放舒張因子,代謝,肝,平滑肌,支氣管,M,收縮,+,骨骼肌,胃腸壁,M,收縮,+,脂肪組織,胃腸括約肌,M,松弛,+,腎,膀胱逼尿肌,M,收縮,+,神經(jīng)節(jié),N,1,興奮,膀胱括約肌,M,松弛,+,腎上腺髓質(zhì),N,1,分泌,膽囊膽道,M,收縮,+,骨骼肌,N,2,收縮,子宮,M,收縮,膽堿能神經(jīng)興奮：,神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)是,Ach,，,使心臟抑制（,M1,）、,空腔器官平滑肌收縮（,M3,）及,骨骼肌收縮（,N2,）,虹膜括約肌和

10、睫狀肌收縮（,M1,）、,腺體分泌（,M1,）。,腎上腺素能神經(jīng)：,神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)是,NA,，,使心臟興奮（,1,）,、,皮膚粘膜內(nèi)臟血管收縮（,1,）或冠脈和骨骼肌血管舒張（,2,）,支氣管擴(kuò)張（,2,）。,傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物基本作用和分類,1.,作用方式,1),直接作用于受體,2),影響遞質(zhì)合成、代謝、轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存,2.,分類,擬似藥,(,激動(dòng)藥）,拮抗藥,擬似藥（,Agonists,）,膽堿受體激動(dòng)藥,1.M,，,N,受體激動(dòng)藥,氨甲酰膽堿,2.M,受體激動(dòng)藥,毛果云香堿,3.N,受體激動(dòng)藥,煙堿,4.,抗膽堿酯酶藥,新斯的明,腎上腺素受體激動(dòng)藥,1.,受體激動(dòng)藥,去甲腎上腺素,2.,、,受體激動(dòng)藥,腎上腺素 多巴胺 麻黃堿,3.,受體激動(dòng)藥,異丙腎上腺素 多巴酚丁胺 沙丁胺醇,拮抗藥（,Antagonists,）,膽堿受體阻斷藥,1,M,受體阻斷藥,阿托品，,哌侖西平,2,N,受體阻斷藥,美加明，,琥珀膽堿，,筒箭毒堿,腎上腺素受體阻斷藥,1.,受體阻斷藥,酚妥拉明，酚芐明，哌唑嗪,2.,受體阻斷藥,普萘洛爾，吲哚洛爾，阿替洛爾，醋丁洛爾,3.,、,受體阻斷藥,拉貝洛爾,