《藥物化學(xué)》形成性考核（二）答案

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1、時(shí)間就是金錢(qián)，效率就是生命！ 《藥物化學(xué)》形成性考核（二）答案 一、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)寫(xiě)出其藥名及主要臨床用途 1. 藥名：咖啡因 主要臨床用途：中樞興奮藥 2. 藥名：吡拉西坦 主要臨床用途：促智藥 3. 藥名：氫氯噻嗪 主要臨床用途：利尿降壓藥 4. 藥名：依他尼酸 主要臨床用途：利尿藥 5. 藥名：賽庚啶 主要臨床用途：抗過(guò)敏藥 6. 藥名：奧美拉唑 主要

2、臨床用途：抗?jié)兯? 7. 藥名：雷尼替丁 主要臨床用途：抗?jié)兯? 8. 藥名：異丙腎上腺素 主要臨床用途：平喘藥 9. 藥名：麻黃堿 主要臨床用途：平喘及治療低血壓、過(guò)敏性反應(yīng)等 10. 藥名：沙丁胺醇 主要臨床用途：平喘藥 11. 藥名：氫溴酸山莨菪堿 主要臨床用途：感染中毒性休克及解痙等 12. 藥名：毛果蕓香堿 主要臨床用途：青光眼 二、寫(xiě)出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及化學(xué)名 1. 結(jié)構(gòu)式：

3、 化學(xué)名：N，N-二甲基-2-（二苯甲氧基）乙胺鹽酸鹽 2. 結(jié)構(gòu)式： 化學(xué)名：γ-（4-氯苯基）-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺馬來(lái)酸鹽 3. 結(jié)構(gòu)式： 化學(xué)名： 4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚鹽酸鹽 4. 結(jié)構(gòu)式： 化學(xué)名：2-[（叔丁胺基）甲基]-4-氨基-3，5-二氯苯甲醇鹽酸鹽 5. 結(jié)構(gòu)式： 化學(xué)名：1-環(huán)己基-1-苯基-3-（1-哌啶）丙醇鹽酸鹽 三、寫(xiě)出下列藥物在相應(yīng)條件下的分解產(chǎn)物 1. 2. 3. 4. 5. 6.

4、 7. 8. 9. 四、選擇題（單選題） 1.B 2.A 3.C 4.A 5.D 6.A 7.C 8.D 9.C 10.D 11.A 12.A 13.B 五、填充題 1. 大腦皮層興奮藥 延髓興奮藥 促進(jìn)大腦功能恢復(fù)藥 2. 黃嘌呤 咖啡因＞茶堿＞可可豆堿 3. 硫化氫 醋酸鉛 4. 磺酰脲類(lèi)及苯并噻嗪類(lèi) 苯氧乙酸類(lèi) 甾類(lèi) 5. H1 H2 H2受體 H1受體 6. 氨基醚 中樞抑制（嗜睡） 7. 乙二胺類(lèi) 氨基醚類(lèi) 丙胺類(lèi)

5、 三環(huán)類(lèi) 8. 撲爾敏 高 外消旋體 9. 咪唑類(lèi) 呋喃類(lèi) 噻唑類(lèi) 10. 硫化氫 醋酸鉛 11. 單胺氧化酶 兒茶酚O-甲基轉(zhuǎn)移酶 醛氧化酶 12. 腎上腺素紅 多聚物 13. （1R，2S） 14. 膽堿受體激動(dòng)劑 膽堿酯酶抑制劑 15. 瓦特雷 六、簡(jiǎn)答題 1. 利尿藥有哪些結(jié)構(gòu)類(lèi)型？各舉一例藥物。 答案要點(diǎn)： 利尿藥有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)類(lèi)型： 磺酰胺類(lèi)及苯并噻嗪類(lèi)，如：氫氯噻嗪、呋噻咪 苯氧乙酸類(lèi)，如：依他尼酸 甾類(lèi)，如：螺內(nèi)酯 其它類(lèi)，如：甘露醇、葡萄糖 2. 咖啡因在水中的溶解度很小，如何能增加其在水

6、中的溶解度？ 答案要點(diǎn)： 將咖啡因與有機(jī)酸或其堿金屬鹽如苯甲酸鈉、水楊酸鈉、枸櫞酸鈉等形成復(fù)鹽而增加水中溶解度，如咖啡因與苯甲酸鈉形成的復(fù)鹽苯甲酸鈉咖啡因（安鈉咖）的水溶性增加，可制成注射劑。 3. H1受體拮抗劑主要有哪些結(jié)構(gòu)類(lèi)型？各舉一例藥物。 答案要點(diǎn)： H1受體拮抗劑主要有以下結(jié)構(gòu)類(lèi)型： 乙二胺類(lèi)，如：曲吡那敏 氨基醚類(lèi)，如：苯海拉明 丙胺類(lèi)，如：馬來(lái)酸氯苯那敏 三環(huán)類(lèi)，如：異丙嗪，賽庚啶 哌啶類(lèi)，如：阿司咪唑 4. 苯海拉明的主要副反應(yīng)是什么？為什么將其和8-氯茶堿成鹽使用？ 答案要點(diǎn)： 苯海拉明的主要副反應(yīng)是嗜睡和中樞抑制，為克服這一缺點(diǎn)，將其

7、和8-氯茶堿成鹽，成為常用的抗暈動(dòng)病藥物使用。 5. 從結(jié)構(gòu)特點(diǎn)分析為什么麻黃堿的作用比腎上腺素弱，但作用持久？ 答案要點(diǎn)： 麻黃堿與腎上腺素結(jié)構(gòu)方面最大的不同點(diǎn)在于麻黃堿分子中不含兒茶酚結(jié)構(gòu)，所以麻黃堿性質(zhì)穩(wěn)定，在體內(nèi)不容易被酶代謝失活，因而作用持久。但由于麻黃堿結(jié)構(gòu)中的苯環(huán)上沒(méi)有羥基，所以作用減弱。麻黃堿的作用強(qiáng)度為腎上腺素的1/100，但作用時(shí)間延長(zhǎng)7倍。 6. 試比較阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿及樟柳堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)的差異，并說(shuō)明與生理活性大小的關(guān)系。 答案要點(diǎn)： 阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿及樟柳堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)非常相似，均是由二環(huán)氨基醇（莨菪醇）和莨菪酸所成的酯，所不同

8、的只是有無(wú)6、7位氧橋、6位羥基或莨菪酸α位羥基。東莨菪堿和樟柳堿的6、7位間有一個(gè)β取向氧橋基團(tuán)，山莨菪堿含有6β羥基，樟柳堿的莨菪酸部分多一個(gè)α羥基。 藥理實(shí)驗(yàn)表明，分子中氧橋和羥基的存在與否對(duì)藥物的中樞作用有很大的影響。氧橋的存在可增加分子的親脂性，因而能使中樞作用增強(qiáng)，而羥基的存在使分子的極性增加，中樞作用減弱。東莨菪堿分子中有氧橋，中樞作用最弱；樟柳堿雖也有氧橋，但其莨菪酸α位還有羥基，綜合影響的結(jié)果是中樞作用弱于阿托品；山莨菪堿6β位多一個(gè)羥基，因而中樞作用最弱（東莨菪堿＞阿托品＞樟柳堿＞山莨菪堿） 7. 為什么內(nèi)源性的乙酰膽堿不能成為臨床上的治療藥物？ 答案要點(diǎn)： 內(nèi)源性的乙酰膽堿不能成為臨床上的治療藥物的原因有： （1）乙酰膽堿對(duì)所有的膽堿受體無(wú)選擇性，導(dǎo)致產(chǎn)生副作用； （2）乙酰膽堿為季銨化合物，不易通過(guò)生物膜，因而生物利用度極低； （3）乙酰膽堿的化學(xué)穩(wěn)定性差，在體內(nèi)易被酯酶水解失活。 唯有惜時(shí)才能成功，唯有努力方可成就！