《藥理學(xué)：第五章腎上腺素受體激動(dòng)藥》由會(huì)員分享，可在線閱讀，更多相關(guān)《藥理學(xué)：第五章腎上腺素受體激動(dòng)藥（30頁(yè)珍藏版）》請(qǐng)?jiān)谘b配圖網(wǎng)上搜索。
1、第五章第五章 腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 和和腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 第一節(jié)第一節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥第二節(jié)第二節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥第三節(jié)第三節(jié)按激動(dòng)受體類型按激動(dòng)受體類型激動(dòng)激動(dòng)受體藥受體藥激動(dòng)激動(dòng)受體藥受體藥 腎上腺素受體激動(dòng)藥因其作用與交感神經(jīng)興奮的效應(yīng)腎上腺素受體激動(dòng)藥因其作用與交感神經(jīng)興奮的效應(yīng)相似，故又稱擬交感胺類相似，故又稱擬交感胺類 分類：分類：激動(dòng)激動(dòng)、受體藥受體藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)按化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)兒茶酚胺類藥兒茶酚胺類藥非兒茶酚胺類藥非兒茶酚胺類藥腎上腺素受體激動(dòng)藥分類腎上腺素受體激動(dòng)藥分類第一節(jié)第一節(jié) 和和腎上腺素受
2、體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 是腎上腺髓質(zhì)分泌的主要激素。藥用腎上腺素是從家畜腎是腎上腺髓質(zhì)分泌的主要激素。藥用腎上腺素是從家畜腎上腺中提取或人工合成的，其化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，遇光易分解，上腺中提取或人工合成的，其化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，遇光易分解，在堿性溶液中迅速氧化，變?yōu)榉奂t色或棕色而失效在堿性溶液中迅速氧化，變?yōu)榉奂t色或棕色而失效腎上腺素（腎上腺素（ADAD） 1.1.口服后易被胃腸道破壞，不能達(dá)到有效血藥濃度口服后易被胃腸道破壞，不能達(dá)到有效血藥濃度 2.2.肌內(nèi)注射吸收快，作用維持約肌內(nèi)注射吸收快，作用維持約101030min30min 3. 3.皮下注射因能收縮局部血管，吸收緩慢，作用維持時(shí)皮下
3、注射因能收縮局部血管，吸收緩慢，作用維持時(shí)間約間約1h1h左右，故一般以皮下注射為宜左右，故一般以皮下注射為宜 4.4.腎上腺素在體內(nèi)一部分被兒茶酚胺氧位甲基轉(zhuǎn)移酶腎上腺素在體內(nèi)一部分被兒茶酚胺氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（COMTCOMT）和單胺氧化酶（）和單胺氧化酶（MAOMAO）轉(zhuǎn)化，另一部分被非神經(jīng)組）轉(zhuǎn)化，另一部分被非神經(jīng)組織再攝取織再攝取【體內(nèi)過程體內(nèi)過程】 對(duì)對(duì)和和受體均有強(qiáng)大的激動(dòng)作用受體均有強(qiáng)大的激動(dòng)作用 1 1心臟心臟 興奮心肌、竇房結(jié)和傳導(dǎo)系統(tǒng)的興奮心肌、竇房結(jié)和傳導(dǎo)系統(tǒng)的1 1受體，對(duì)受體，對(duì)心臟產(chǎn)生強(qiáng)大的興奮作用，使心肌收縮力加強(qiáng)、傳導(dǎo)加速、心臟產(chǎn)生強(qiáng)大的興奮作用，使心肌收縮力加強(qiáng)
4、、傳導(dǎo)加速、心率加快，心排出量增加心率加快，心排出量增加 因心臟作功和代謝顯著增加，使心肌耗氧量增加，易引因心臟作功和代謝顯著增加，使心肌耗氧量增加，易引起心肌缺氧起心肌缺氧 劑量過大或靜脈注射過快，可引起心律失常，如早博、劑量過大或靜脈注射過快，可引起心律失常，如早博、心動(dòng)過速，甚至室顫心動(dòng)過速，甚至室顫【藥理作用藥理作用】 2 2血管血管 激動(dòng)激動(dòng)1 1受體，使皮膚、黏膜及內(nèi)臟血管收縮受體，使皮膚、黏膜及內(nèi)臟血管收縮；激動(dòng)；激動(dòng)2 2受體，使骨骼肌血管和冠狀血管舒張；對(duì)肺和腦血受體，使骨骼肌血管和冠狀血管舒張；對(duì)肺和腦血管收縮作用微弱，有時(shí)因血壓升高而被動(dòng)地舒張管收縮作用微弱，有時(shí)因血壓升
5、高而被動(dòng)地舒張 3 3血壓血壓 注射一般劑量時(shí)，可使收縮壓升高，舒張壓注射一般劑量時(shí)，可使收縮壓升高，舒張壓不變或稍低，脈壓差加大。注射劑量過大，收縮壓和舒張壓不變或稍低，脈壓差加大。注射劑量過大，收縮壓和舒張壓均升高均升高 預(yù)先使用預(yù)先使用受體阻斷藥，則腎上腺素出現(xiàn)明顯的降壓受體阻斷藥，則腎上腺素出現(xiàn)明顯的降壓反應(yīng)，充分表現(xiàn)其對(duì)血管反應(yīng)，充分表現(xiàn)其對(duì)血管2 2受體的激動(dòng)作用，此現(xiàn)象即為受體的激動(dòng)作用，此現(xiàn)象即為“翻轉(zhuǎn)作用翻轉(zhuǎn)作用”【藥理作用藥理作用】 4 4支氣管支氣管 興奮支氣管平滑肌的興奮支氣管平滑肌的2 2受體，使支氣管舒張，當(dāng)支氣受體，使支氣管舒張，當(dāng)支氣管痙攣時(shí)，其舒張作用更加明顯
6、管痙攣時(shí)，其舒張作用更加明顯 激動(dòng)激動(dòng)受體而收縮支氣管黏膜血管，降低其通透性，受體而收縮支氣管黏膜血管，降低其通透性，能消除支氣管黏膜水腫能消除支氣管黏膜水腫 5 5代謝代謝 促進(jìn)肝糖原和肌糖原分解，使血糖升高促進(jìn)肝糖原和肌糖原分解，使血糖升高 促進(jìn)脂肪分解，使血液中游離脂肪酸升高促進(jìn)脂肪分解，使血液中游離脂肪酸升高 【藥理作用藥理作用】 1.1.心臟驟停心臟驟停 主要用于溺水、電擊、房室傳導(dǎo)阻滯、藥物中毒或手術(shù)主要用于溺水、電擊、房室傳導(dǎo)阻滯、藥物中毒或手術(shù)意外等引起的心臟驟停，應(yīng)配合心臟按摩、人工呼吸和糾意外等引起的心臟驟停，應(yīng)配合心臟按摩、人工呼吸和糾正酸中毒等措施正酸中毒等措施臨床常用
7、臨床常用“三聯(lián)針三聯(lián)針”( (阿托品、腎上腺素各阿托品、腎上腺素各1mg1mg，利多卡，利多卡因因100mg)100mg)進(jìn)行心室內(nèi)注射，治療心臟驟停。對(duì)電擊所致的進(jìn)行心室內(nèi)注射，治療心臟驟停。對(duì)電擊所致的心臟驟停，在應(yīng)用腎上腺素時(shí)應(yīng)配合心臟除顫或利多卡因心臟驟停，在應(yīng)用腎上腺素時(shí)應(yīng)配合心臟除顫或利多卡因等藥物除顫等藥物除顫【臨床用途臨床用途】 2.2.過敏性休克過敏性休克 首選藥首選藥 原因：應(yīng)用腎上腺素能興奮心臟，收縮血管，血壓原因：應(yīng)用腎上腺素能興奮心臟，收縮血管，血壓回升；消除黏膜水腫；擴(kuò)張支氣管而消除呼吸困難回升；消除黏膜水腫；擴(kuò)張支氣管而消除呼吸困難 3.3.支氣管哮喘支氣管哮喘
8、維持時(shí)間短，用于急性發(fā)作維持時(shí)間短，用于急性發(fā)作 4.4.與局部麻醉藥合用與局部麻醉藥合用 收縮血管，延緩局麻藥的吸收縮血管，延緩局麻藥的吸收而減輕中毒，并延長(zhǎng)局麻作用時(shí)間收而減輕中毒，并延長(zhǎng)局麻作用時(shí)間 5.5.局部止血局部止血 用于鼻黏膜或齒齦出血用于鼻黏膜或齒齦出血【臨床用途臨床用途】【不良反應(yīng)不良反應(yīng)】 主要為心悸、頭痛、激動(dòng)不安、血壓升高主要為心悸、頭痛、激動(dòng)不安、血壓升高 劑量過大可使血壓突然升高，有引起腦溢血的危險(xiǎn)劑量過大可使血壓突然升高，有引起腦溢血的危險(xiǎn) 也可引起期前收縮，甚至心室顫動(dòng)等反應(yīng)也可引起期前收縮，甚至心室顫動(dòng)等反應(yīng) 禁用：禁用：高血壓、腦動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病高血
9、壓、腦動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病 糖尿病、甲狀腺功能亢進(jìn)者糖尿病、甲狀腺功能亢進(jìn)者慎用：老年人慎用：老年人 【禁忌證禁忌證】 又名麻黃素。是從中藥麻黃中提取又名麻黃素。是從中藥麻黃中提取的生物堿，現(xiàn)已人工合成，為左旋體的生物堿，現(xiàn)已人工合成，為左旋體或消旋體或消旋體 麻黃的右旋體即偽麻黃堿，具有麻黃的右旋體即偽麻黃堿，具有平喘、鎮(zhèn)咳、祛痰、解熱、抗炎、收平喘、鎮(zhèn)咳、祛痰、解熱、抗炎、收縮血管等作用，因興奮中樞、升壓、縮血管等作用，因興奮中樞、升壓、加快心率等不良反應(yīng)較麻黃堿輕，常加快心率等不良反應(yīng)較麻黃堿輕，常用于感冒藥的復(fù)方制劑中，以減輕鼻用于感冒藥的復(fù)方制劑中，以減輕鼻黏膜充血、腫脹等癥狀黏膜
10、充血、腫脹等癥狀麻黃堿麻黃堿第一節(jié)第一節(jié) 和和腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥特點(diǎn)特點(diǎn) 1. 1. 性質(zhì)穩(wěn)定，可以口服性質(zhì)穩(wěn)定，可以口服 2. 2.松弛支氣管平滑肌作用較腎上腺素弱、慢而持久松弛支氣管平滑肌作用較腎上腺素弱、慢而持久 3. 3.對(duì)皮膚、黏膜和內(nèi)臟血管收縮作用強(qiáng)對(duì)皮膚、黏膜和內(nèi)臟血管收縮作用強(qiáng) 4. 4.升壓作用緩慢、溫和而持久，因其對(duì)骨骼肌血管和冠升壓作用緩慢、溫和而持久，因其對(duì)骨骼肌血管和冠狀血管舒張作用弱，一般無后降壓作用狀血管舒張作用弱，一般無后降壓作用 5. 5.中樞興奮作用明顯，興奮大腦皮質(zhì)和呼吸中樞，引起中樞興奮作用明顯，興奮大腦皮質(zhì)和呼吸中樞，引起精神興奮、不
11、安、失眠和呼吸興奮等精神興奮、不安、失眠和呼吸興奮等 6. 6.易產(chǎn)生快速耐受性，停藥數(shù)小時(shí)后可恢復(fù)易產(chǎn)生快速耐受性，停藥數(shù)小時(shí)后可恢復(fù) 1. 1.預(yù)防和治療輕癥支氣管哮喘預(yù)防和治療輕癥支氣管哮喘 2. 2.防治腰麻時(shí)引起的低血壓，以及治療慢性低血壓防治腰麻時(shí)引起的低血壓，以及治療慢性低血壓 3. 3.解除鼻黏膜充血、水腫所引起的鼻塞解除鼻黏膜充血、水腫所引起的鼻塞 4. 4.緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等過敏反應(yīng)的皮膚黏緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等過敏反應(yīng)的皮膚黏膜癥狀膜癥狀 劑量較大能出現(xiàn)精神興奮、不安、震顫、失眠等中樞劑量較大能出現(xiàn)精神興奮、不安、震顫、失眠等中樞興奮癥狀，加服苯興奮癥狀，
12、加服苯 巴比妥或苯海拉明可以減輕巴比妥或苯海拉明可以減輕 禁忌證同腎上腺素禁忌證同腎上腺素 用途用途 【體內(nèi)過程體內(nèi)過程】口服無效，常采用靜脈給藥，在體內(nèi)口服無效，常采用靜脈給藥，在體內(nèi)經(jīng)經(jīng)COMTCOMT和和MAOMAO轉(zhuǎn)化而失效，維持時(shí)間短。不易通過血腦屏轉(zhuǎn)化而失效，維持時(shí)間短。不易通過血腦屏障，故外源性多巴胺無中樞作用障，故外源性多巴胺無中樞作用多巴胺（多巴胺（DADA）【藥理作用藥理作用】 主要激動(dòng)主要激動(dòng)、受體和外周多巴胺受體受體和外周多巴胺受體 1 1心臟心臟 通過激動(dòng)心臟上通過激動(dòng)心臟上1 1受體，加強(qiáng)心肌收縮力，使心輸受體，加強(qiáng)心肌收縮力，使心輸出量增加，對(duì)心率無明顯影響，很少
13、引起心律失常出量增加，對(duì)心率無明顯影響，很少引起心律失常第一節(jié)第一節(jié) 和和腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥2 2血管和血壓血管和血壓 對(duì)血管的作用與濃度有關(guān)對(duì)血管的作用與濃度有關(guān) 低濃度低濃度時(shí)（時(shí)（10g/kg10g/kgminmin）能激動(dòng)腎臟、腸系膜和冠狀）能激動(dòng)腎臟、腸系膜和冠狀血管上的多巴胺受體，使這些部位的血管舒張血管上的多巴胺受體，使這些部位的血管舒張 高濃度高濃度時(shí)（時(shí)（20g/kg20g/kgminmin）激動(dòng)心臟的）激動(dòng)心臟的1 1受體，使心受體，使心肌收縮力加強(qiáng)，心排出量增加，引起收縮壓升高，對(duì)舒張壓肌收縮力加強(qiáng)，心排出量增加，引起收縮壓升高，對(duì)舒張壓無明顯影響，或稍
14、微增加無明顯影響，或稍微增加 繼續(xù)加大給藥濃度繼續(xù)加大給藥濃度，多巴胺可激動(dòng)，多巴胺可激動(dòng)1 1受體，導(dǎo)致血管受體，導(dǎo)致血管收縮，引起總的外周阻力增加，使血壓升高。此作用可被收縮，引起總的外周阻力增加，使血壓升高。此作用可被受體阻斷藥拮抗受體阻斷藥拮抗【藥理作用藥理作用】 3 3腎臟腎臟 舒張腎血管，增加血流量和腎小球?yàn)V過率而舒張腎血管，增加血流量和腎小球?yàn)V過率而利尿；抑制腎小管的重吸收而排鈉利尿利尿；抑制腎小管的重吸收而排鈉利尿 1 1休克休克 適用于感染性休克、出血性休克及心源性休適用于感染性休克、出血性休克及心源性休克等，對(duì)伴有心收縮力減弱及尿量減少的休克患者尤為適宜克等，對(duì)伴有心收縮力
15、減弱及尿量減少的休克患者尤為適宜 2 2急性腎衰竭急性腎衰竭 可與利尿藥合用可與利尿藥合用【藥理作用藥理作用】 【臨床用途臨床用途】 【不良反應(yīng)不良反應(yīng)】 惡心、嘔吐、頭痛等；用量過大或滴注太快可出現(xiàn)心動(dòng)惡心、嘔吐、頭痛等；用量過大或滴注太快可出現(xiàn)心動(dòng)過速，異位節(jié)律等，一旦出現(xiàn)，應(yīng)減慢滴速或停藥過速，異位節(jié)律等，一旦出現(xiàn)，應(yīng)減慢滴速或停藥第二節(jié)第二節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 是交感神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)，腎上腺髓質(zhì)也有少是交感神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)，腎上腺髓質(zhì)也有少量分泌，現(xiàn)已人工合成量分泌，現(xiàn)已人工合成 【體內(nèi)過程體內(nèi)過程】 口服易在消化道內(nèi)被破壞不易吸收口服易在消化道內(nèi)被破壞不易吸收
16、 皮下或肌內(nèi)注射因血管劇烈收縮而引起組織壞死皮下或肌內(nèi)注射因血管劇烈收縮而引起組織壞死 一般采用靜脈滴注給藥一般采用靜脈滴注給藥 不易通過血腦屏障，外源性去甲腎上腺素在肝內(nèi)由不易通過血腦屏障，外源性去甲腎上腺素在肝內(nèi)由COMTCOMT轉(zhuǎn)化轉(zhuǎn)化 去甲腎上腺素（去甲腎上腺素（NANA，NENE） 激動(dòng)激動(dòng)1 1和和2 2受體，對(duì)心臟受體，對(duì)心臟1 1受受體興奮作用微弱，對(duì)體興奮作用微弱，對(duì)2 2受體幾無作用受體幾無作用 1 1血管血管 NANA激動(dòng)血管平滑肌上的激動(dòng)血管平滑肌上的1 1受體，受體，使血管收縮，以皮膚黏膜血管收縮作用使血管收縮，以皮膚黏膜血管收縮作用最明顯，其次是腎、腦、肝、腸系膜和
17、最明顯，其次是腎、腦、肝、腸系膜和骨骼肌血管骨骼肌血管 代謝產(chǎn)物（如肌苷）增加可使冠脈代謝產(chǎn)物（如肌苷）增加可使冠脈血管則呈現(xiàn)舒張作用血管則呈現(xiàn)舒張作用 右冠狀動(dòng)脈右冠狀動(dòng)脈左冠狀動(dòng)脈左冠狀動(dòng)脈【藥理作用藥理作用】 2 2心臟心臟 直接興奮直接興奮1 1受體，使心肌收縮力增強(qiáng)，傳導(dǎo)加速受體，使心肌收縮力增強(qiáng)，傳導(dǎo)加速，心率加快。但在，心率加快。但在整體情況下，心率減慢整體情況下，心率減慢，這是由于血壓升高后，這是由于血壓升高后反射性興奮迷走神經(jīng)所致。反射性興奮迷走神經(jīng)所致。 3 3血壓血壓 小劑量滴注小劑量滴注NANA使心肌收縮力加強(qiáng)，外周血管阻力增加，可使使心肌收縮力加強(qiáng)，外周血管阻力增加，
18、可使收縮壓明顯增加，舒張壓僅略升高，脈壓差加大收縮壓明顯增加，舒張壓僅略升高，脈壓差加大 大劑量時(shí)幾乎所有的血管劇烈收縮，外周阻力明顯增高，使大劑量時(shí)幾乎所有的血管劇烈收縮，外周阻力明顯增高，使收縮壓和舒張壓均增高，脈壓差減小。其升壓作用可被收縮壓和舒張壓均增高，脈壓差減小。其升壓作用可被受體阻受體阻斷藥拮抗斷藥拮抗 【藥理作用藥理作用】 1 1休克休克 用于神經(jīng)源性用于神經(jīng)源性休克早期血壓驟降休克早期血壓驟降時(shí)時(shí) 目的：用小劑量提升血壓目的：用小劑量提升血壓 2 2上消化道出血上消化道出血 用本品用本品1 13mg3mg稀釋后稀釋后口服口服給藥給藥 3 3藥物中毒性低血壓藥物中毒性低血壓 中
19、樞抑制藥中毒引起的低血壓，用本品靜滴，可使血壓回中樞抑制藥中毒引起的低血壓，用本品靜滴，可使血壓回升。如氯丙嗪、升。如氯丙嗪、受體阻斷藥中毒時(shí)應(yīng)選用去甲腎上腺素受體阻斷藥中毒時(shí)應(yīng)選用去甲腎上腺素 注意：此時(shí)不宜用腎上腺素，否則會(huì)使血壓下降加劇注意：此時(shí)不宜用腎上腺素，否則會(huì)使血壓下降加劇【臨床用途臨床用途】 1 1局部組織缺血壞死局部組織缺血壞死 靜滴時(shí)間過長(zhǎng)、濃度過高或藥液漏靜滴時(shí)間過長(zhǎng)、濃度過高或藥液漏出血管，可因局部血管劇烈收縮而引起組織缺血性壞死出血管，可因局部血管劇烈收縮而引起組織缺血性壞死 2 2急性腎衰竭急性腎衰竭 用藥時(shí)間過久或劑量過大，可使腎血管劇用藥時(shí)間過久或劑量過大，可使
20、腎血管劇烈收縮，導(dǎo)致少尿、尿閉和急性腎衰竭，用藥期間尿量至少應(yīng)保烈收縮，導(dǎo)致少尿、尿閉和急性腎衰竭，用藥期間尿量至少應(yīng)保持在每小時(shí)持在每小時(shí)25ml25ml以上。以上。【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 【禁忌證禁忌證】 高血壓、動(dòng)脈硬化癥及器質(zhì)性心臟病患者禁用高血壓、動(dòng)脈硬化癥及器質(zhì)性心臟病患者禁用間羥胺間羥胺 又名阿拉明。為人工合成品，不易被又名阿拉明。為人工合成品，不易被COMTCOMT和和MAOMAO轉(zhuǎn)化，轉(zhuǎn)化，故作用持久故作用持久 主要激動(dòng)主要激動(dòng)受體，對(duì)心臟受體，對(duì)心臟1 1受體激動(dòng)作用弱。收縮血受體激動(dòng)作用弱。收縮血管和升壓作用較去甲腎上腺素緩慢而持久管和升壓作用較去甲腎上
21、腺素緩慢而持久 優(yōu)點(diǎn)：很少發(fā)生少尿、尿閉，較少引起心律失常優(yōu)點(diǎn)：很少發(fā)生少尿、尿閉，較少引起心律失常 用途：取代去甲腎上腺素用于各種低血壓和休克早期用途：取代去甲腎上腺素用于各種低血壓和休克早期 長(zhǎng)期大量應(yīng)用可造成竇性或室性心動(dòng)過速，連續(xù)應(yīng)用長(zhǎng)期大量應(yīng)用可造成竇性或室性心動(dòng)過速，連續(xù)應(yīng)用可產(chǎn)生快速耐受性可產(chǎn)生快速耐受性第二節(jié)第二節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 又名新福林、苯腎上腺素。為又名新福林、苯腎上腺素。為1 1受體激動(dòng)藥，人工合成品受體激動(dòng)藥，人工合成品 收縮血管、升高血壓作用較去甲腎上腺素弱而持久收縮血管、升高血壓作用較去甲腎上腺素弱而持久 用途：防治椎管內(nèi)麻醉和全身麻醉及藥
22、物引起的低血壓用途：防治椎管內(nèi)麻醉和全身麻醉及藥物引起的低血壓 陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速 快速短效擴(kuò)瞳藥（因激動(dòng)瞳孔開大肌上的快速短效擴(kuò)瞳藥（因激動(dòng)瞳孔開大肌上的1 1受體而受體而產(chǎn)生擴(kuò)瞳作用，但不引起調(diào)節(jié)麻痹和眼內(nèi)壓升高的副作用）產(chǎn)生擴(kuò)瞳作用，但不引起調(diào)節(jié)麻痹和眼內(nèi)壓升高的副作用） 去氧腎上腺素去氧腎上腺素第二節(jié)第二節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥第三節(jié)第三節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 又名喘息定、治喘靈。為人工合成品又名喘息定、治喘靈。為人工合成品 【體內(nèi)過程體內(nèi)過程】 口服無效，因易在消化道內(nèi)被破壞口服無效，因易在消化道內(nèi)被破壞 舌下和氣霧給藥吸收迅速
23、舌下和氣霧給藥吸收迅速 吸收后主要被吸收后主要被COMTCOMT代謝，代謝，MAOMAO對(duì)其代謝作用較弱對(duì)其代謝作用較弱 持續(xù)時(shí)間略長(zhǎng)于腎上腺素持續(xù)時(shí)間略長(zhǎng)于腎上腺素 異丙腎上腺素異丙腎上腺素 對(duì)對(duì)1 1、2 2受體有很強(qiáng)的興奮作用，對(duì)受體有很強(qiáng)的興奮作用，對(duì)受體幾無作用受體幾無作用 1 1心臟心臟 興奮興奮1 1受體，使心肌收縮力加強(qiáng)，傳導(dǎo)加速受體，使心肌收縮力加強(qiáng)，傳導(dǎo)加速，心率加快，心率加快 2 2血管血管 興奮興奮2 2受體，使骨骼肌、腎和腸系膜血管舒受體，使骨骼肌、腎和腸系膜血管舒張，以骨骼肌血管舒張最為明顯張，以骨骼肌血管舒張最為明顯 3 3血壓血壓 用本品用本品2 210g/mi
24、n10g/min靜滴時(shí)，使收縮壓升高，靜滴時(shí)，使收縮壓升高，舒張壓下降，脈壓差明顯增大。但如靜脈注射給藥時(shí)，由于舒張壓下降，脈壓差明顯增大。但如靜脈注射給藥時(shí)，由于舒張壓明顯下降，降低冠狀血管的灌注壓，冠脈有效血流量舒張壓明顯下降，降低冠狀血管的灌注壓，冠脈有效血流量不增加，則收縮壓和舒張壓均下降不增加，則收縮壓和舒張壓均下降【藥理作用藥理作用】 4 4支氣管支氣管 激動(dòng)支氣管平滑肌的激動(dòng)支氣管平滑肌的2 2受體，使受體，使支氣管平滑肌松弛支氣管平滑肌松弛，特，特別是當(dāng)支氣管平滑肌處于痙攣狀態(tài)時(shí)，其松弛作用更為明顯別是當(dāng)支氣管平滑肌處于痙攣狀態(tài)時(shí)，其松弛作用更為明顯，此作用較腎上腺素強(qiáng)，但，此
25、作用較腎上腺素強(qiáng)，但不能消除支氣管黏膜水腫不能消除支氣管黏膜水腫 5 5代謝代謝 激動(dòng)激動(dòng)受體，促進(jìn)糖原和脂肪的分解，使受體，促進(jìn)糖原和脂肪的分解，使血糖升高血糖升高，血，血中游離脂肪酸含量增加，也使組織耗氧量增加。中游離脂肪酸含量增加，也使組織耗氧量增加?！舅幚碜饔盟幚碜饔谩?1 1支氣管哮喘支氣管哮喘 舌下或氣霧給藥起效快而強(qiáng)，能迅速控舌下或氣霧給藥起效快而強(qiáng)，能迅速控制急性發(fā)作制急性發(fā)作 2 2心臟驟停心臟驟停 當(dāng)溺水、高度房室傳導(dǎo)阻滯等引起心臟驟當(dāng)溺水、高度房室傳導(dǎo)阻滯等引起心臟驟停，常與腎上腺素、間羥胺合用作靜脈注射或心室內(nèi)注射停，常與腎上腺素、間羥胺合用作靜脈注射或心室內(nèi)注射 3
26、3房室傳導(dǎo)阻滯房室傳導(dǎo)阻滯 治療治療、度房室傳導(dǎo)阻滯度房室傳導(dǎo)阻滯 4 4抗休克抗休克 可治療感染性休克，但可治療感染性休克，但需補(bǔ)足血容量需補(bǔ)足血容量和注意和注意心臟毒性心臟毒性【臨床用途臨床用途】學(xué)習(xí)小結(jié)學(xué)習(xí)小結(jié)1. 1. 腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素及麻黃堿的藥腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素及麻黃堿的藥理作用、作用機(jī)制、用途、不良反應(yīng)及禁忌證理作用、作用機(jī)制、用途、不良反應(yīng)及禁忌證2. 2. 腎上腺素是治療心臟驟停、過敏性休克的首選藥腎上腺素是治療心臟驟停、過敏性休克的首選藥3. 3. 去甲腎上腺素是治療藥物中毒性低血壓、上消化道出血去甲腎上腺素是治療藥物中毒性低血壓、上消
27、化道出血的主要藥物的主要藥物4. 4. 異丙腎上腺素是治療支氣管哮喘、房室傳導(dǎo)組織的藥物異丙腎上腺素是治療支氣管哮喘、房室傳導(dǎo)組織的藥物。理解腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)機(jī)制。理解腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)機(jī)制5. 5. 腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素都具有興奮心腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素都具有興奮心血管系統(tǒng)的作用，分析其異同點(diǎn)血管系統(tǒng)的作用，分析其異同點(diǎn) 目標(biāo)檢測(cè)目標(biāo)檢測(cè)【A A1 1型題型題】1 1腎上腺素對(duì)心臟的作用是腎上腺素對(duì)心臟的作用是 A A興奮興奮受體，心率加快，傳導(dǎo)減慢，心肌收縮力加強(qiáng)受體，心率加快，傳導(dǎo)減慢，心肌收縮力加強(qiáng) B B興奮興奮受體，心率減慢，傳導(dǎo)減慢，心肌收縮力
28、減弱受體，心率減慢，傳導(dǎo)減慢，心肌收縮力減弱 C C興奮興奮1 1受體，心率加快，傳導(dǎo)加快心肌收縮力加強(qiáng)受體，心率加快，傳導(dǎo)加快心肌收縮力加強(qiáng) D D抑制抑制受體，心率加快，傳導(dǎo)減慢，心肌收縮力減弱受體，心率加快，傳導(dǎo)減慢，心肌收縮力減弱 E E興奮興奮、受體心率加快，傳導(dǎo)減慢，心肌收縮力減弱受體心率加快，傳導(dǎo)減慢，心肌收縮力減弱 2 2上消化道出血時(shí)如局部止血可用上消化道出血時(shí)如局部止血可用 A A腎上腺素稀釋液口服腎上腺素稀釋液口服 B B腎上腺素皮下注射腎上腺素皮下注射 C C去甲腎上腺素稀釋液口服去甲腎上腺素稀釋液口服 D D去甲腎上腺素肌內(nèi)注射去甲腎上腺素肌內(nèi)注射 E E麻黃堿皮下注射麻黃堿皮下注射
藥理學(xué)：第五章腎上腺素受體激動(dòng)藥
