《腎上腺素受體激動(dòng)藥 (2)PPT課件》由會(huì)員分享，可在線閱讀，更多相關(guān)《腎上腺素受體激動(dòng)藥 (2)PPT課件（79頁(yè)珍藏版）》請(qǐng)?jiān)谘b配圖網(wǎng)上搜索。
1、第一節(jié) 化學(xué)和構(gòu)效關(guān)系CHCHNCHCHN-苯乙胺兒茶酚胺HOHO第1頁(yè)/共79頁(yè)按作用于受體亞型分類按作用于受體亞型分類1.1.受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥( (腎上腺素腎上腺素, ,麻黃麻黃堿堿) )2.2.受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥 ( (去甲腎上腺素去甲腎上腺素) )3.3.受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥1,1,2 2受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥 ( (異丙腎上腺異丙腎上腺素素) )1 1受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥 ( (多巴酚丁胺多巴酚丁胺) )2 2受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥 ( (沙丁胺醇沙丁胺醇) )第2頁(yè)/共79頁(yè)外周腎上腺素受體的外周腎上腺素受體的基本作用基本作用受體受體 基本作用基本作用收縮血管收縮血管1 1心臟正
2、性作用心臟正性作用, ,平滑肌負(fù)性作用平滑肌負(fù)性作用2 2平滑肌負(fù)性作用平滑肌負(fù)性作用, ,增強(qiáng)代謝增強(qiáng)代謝第3頁(yè)/共79頁(yè)第二節(jié)第二節(jié) 受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥腎上腺素腎上腺素(adrenaline,AD)(epinephrine,E)第4頁(yè)/共79頁(yè)來(lái)源來(lái)源腎上腺髓質(zhì)的主要神經(jīng)遞質(zhì)腎上腺髓質(zhì)的主要神經(jīng)遞質(zhì)藥用者由腎上腺提取藥用者由腎上腺提取, ,或人工合成或人工合成藥代學(xué)藥代學(xué)口服在消化道和肝臟氧化而無(wú)口服在消化道和肝臟氧化而無(wú)效效皮下注射吸收緩慢皮下注射吸收緩慢肌肉注射吸收迅速肌肉注射吸收迅速第5頁(yè)/共79頁(yè)藥理機(jī)制藥理機(jī)制直接激動(dòng)直接激動(dòng) 受體受體強(qiáng)度強(qiáng)度(+),(+),1 1(+),(+
3、),2 2(+(+)+)第6頁(yè)/共79頁(yè) 藥理作用藥理作用1. 1. 心臟心臟 激動(dòng)激動(dòng)( (心肌心肌, ,竇房結(jié)竇房結(jié), ,傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)系統(tǒng)的) )1 1受受體體 “三正三正”作用作用搏出量增加冠脈血流量增加興奮性、耗氧量增加第7頁(yè)/共79頁(yè)2 . 2 . 血管血管主要收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管主要收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管1 1受體受體 收縮血管收縮血管皮膚皮膚, ,粘膜粘膜, ,內(nèi)臟內(nèi)臟2 2受體受體 舒張血管舒張血管骨骼肌骨骼肌, ,冠脈冠脈第8頁(yè)/共79頁(yè)3. 3. 血壓血壓小劑量時(shí)小劑量時(shí) 心臟排出量心臟排出量皮膚粘膜血管收縮骨骼肌血管舒張舒張壓不變脈壓血流重分配收縮壓 大劑量時(shí)心臟排出量皮
4、膚粘膜血管收縮收縮壓舒張壓脈壓不變或第9頁(yè)/共79頁(yè)AD第10頁(yè)/共79頁(yè)4. 4. 支氣管支氣管 激動(dòng)激動(dòng)2 2受體受體 舒張支氣管平滑肌抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏物質(zhì)激動(dòng)1受體 支氣管粘膜血管收縮消除水腫第11頁(yè)/共79頁(yè)5. 5. 代謝代謝增強(qiáng)糖增強(qiáng)糖, ,脂肪代謝脂肪代謝血糖血糖, ,血中游離脂肪酸增加血中游離脂肪酸增加增強(qiáng)代謝增強(qiáng)代謝治療量時(shí)即增加耗氧治療量時(shí)即增加耗氧20-30%20-30%糖尿病糖尿病, ,甲亢患者慎用或禁用甲亢患者慎用或禁用第12頁(yè)/共79頁(yè)臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用1. 1. 心臟驟停心臟驟停2. 2. 過(guò)敏性休克過(guò)敏性休克首選藥首選藥3. 3. 支氣管哮喘急性發(fā)作支氣管哮喘
5、急性發(fā)作4. 4. 速發(fā)性變態(tài)反應(yīng)速發(fā)性變態(tài)反應(yīng)5. 5. 局部應(yīng)用局部應(yīng)用第13頁(yè)/共79頁(yè)小動(dòng)脈小動(dòng)脈, ,毛細(xì)血管收縮毛細(xì)血管收縮血管通透性降低血管通透性降低心臟收縮功能增加心臟收縮功能增加解除支氣管平滑肌痙攣解除支氣管平滑肌痙攣迅速緩解癥狀第14頁(yè)/共79頁(yè)不良反應(yīng)不良反應(yīng)心悸、面色蒼白、頭痛、震顫心悸、面色蒼白、頭痛、震顫劑量過(guò)大或吸收過(guò)快劑量過(guò)大或吸收過(guò)快心律失常心律失常血壓驟升，腦出血血壓驟升，腦出血血管擴(kuò)張藥解救血管擴(kuò)張藥解救第15頁(yè)/共79頁(yè)用藥注意事項(xiàng)用藥注意事項(xiàng)1.1.藥物相互作用藥物相互作用 全麻藥全麻藥 注意室顫注意室顫 受體阻斷藥受體阻斷藥 “腎上腺素腎上腺素作用的
6、翻轉(zhuǎn)作用的翻轉(zhuǎn)” 有有2 2受體阻斷作用的藥物受體阻斷作用的藥物 禁忌禁忌第16頁(yè)/共79頁(yè)2.2.慎用或禁用慎用或禁用 器質(zhì)性心臟病器質(zhì)性心臟病, ,高血壓高血壓, ,冠脈冠脈病變病變, ,甲亢甲亢, ,老年人老年人, ,糖尿病糖尿病, , 分娩分娩, ,便秘便秘, ,排尿困難者排尿困難者第17頁(yè)/共79頁(yè)麻黃堿麻黃堿作用機(jī)制作用機(jī)制直接激動(dòng)直接激動(dòng)受體受體間接促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放間接促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA特點(diǎn)特點(diǎn)性質(zhì)穩(wěn)定性質(zhì)穩(wěn)定, ,可口服可口服作用弱而持久作用弱而持久中樞興奮中樞興奮作用顯著作用顯著可發(fā)生快速耐受性可發(fā)生快速耐受性第18頁(yè)/共79頁(yè)藥理作用藥理作用1.1.心血管心血管 收縮力收
7、縮力收縮壓迷走神經(jīng)興奮心率整體情況下抑制收縮血管血壓升高第19頁(yè)/共79頁(yè)2.2.平滑肌平滑肌 胃腸道胃腸道, ,支氣管支氣管, ,膀胱膀胱, ,逼尿肌松逼尿肌松弛弛 瞳孔開(kāi)大肌收縮瞳孔開(kāi)大肌收縮, ,擴(kuò)瞳擴(kuò)瞳3.3.中樞作用中樞作用透過(guò)血腦屏障透過(guò)血腦屏障, ,興奮中樞興奮中樞 4.4.快速耐受性快速耐受性遞質(zhì)消耗遞質(zhì)消耗, ,受體脫敏受體脫敏第20頁(yè)/共79頁(yè)臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用防治某些低血壓防治某些低血壓鼻粘膜充血所致鼻塞鼻粘膜充血所致鼻塞防治輕度支氣管哮喘防治輕度支氣管哮喘緩解過(guò)敏反應(yīng)的皮膚粘膜癥狀緩解過(guò)敏反應(yīng)的皮膚粘膜癥狀第21頁(yè)/共79頁(yè)多巴胺多巴胺(dopamine,DA)NA 合成
8、之前體合成之前體作用機(jī)制作用機(jī)制激動(dòng)激動(dòng)和和DA受體受體藥理作用藥理作用1.1.心血管心血管小劑量小劑量腎、腸系膜、冠脈血管D1R血管舒張釋放NA第22頁(yè)/共79頁(yè)中劑量中劑量高劑量高劑量心臟1受體收縮壓、脈壓血管受體血壓釋放NA第23頁(yè)/共79頁(yè)2 2 腎臟腎臟舒張腎血管，腎血流量增舒張腎血管，腎血流量增加加有排鈉利尿作用有排鈉利尿作用大劑量時(shí)腎血管明顯收縮大劑量時(shí)腎血管明顯收縮臨床應(yīng)用抗休克 心排出量 尿量 者尤為適用與利尿藥合用療急性腎衰第24頁(yè)/共79頁(yè)不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)量大、快時(shí)可心動(dòng)過(guò)速、心律量大、快時(shí)可心動(dòng)過(guò)速、心律失常、腎衰失常、腎衰心律失常、閉塞性血管病、急
9、心律失常、閉塞性血管病、急性心梗、動(dòng)脈粥樣硬化、高血性心梗、動(dòng)脈粥樣硬化、高血壓、甲亢、糖尿病者慎用壓、甲亢、糖尿病者慎用嗜鉻細(xì)胞瘤者禁用嗜鉻細(xì)胞瘤者禁用第25頁(yè)/共79頁(yè)第三節(jié)第三節(jié) 受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素去甲腎上腺素 (noradrenaline,NA)是去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋是去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放的主要遞質(zhì)放的主要遞質(zhì)藥用者為人工合成藥用者為人工合成第26頁(yè)/共79頁(yè)藥動(dòng)學(xué)藥動(dòng)學(xué)吸收吸收 口服易破壞，口服易破壞，imim、sc sc 給藥因強(qiáng)烈給藥因強(qiáng)烈局部縮血管而不易吸收局部縮血管而不易吸收分布分布與與NANA能神經(jīng)末梢到達(dá)處一致，能神經(jīng)末梢到達(dá)處一致，但不過(guò)血腦屏障
10、但不過(guò)血腦屏障消除消除第27頁(yè)/共79頁(yè)藥理作用及機(jī)制藥理作用及機(jī)制激動(dòng)激動(dòng)受體受體強(qiáng)度強(qiáng)度(+),(+),1 1(+),(+),2 2( () )第28頁(yè)/共79頁(yè)1.血管 激動(dòng)受體-血管收縮幾乎全身小動(dòng)脈、小靜脈收縮皮膚粘膜腎腦、肝、腸系膜 代謝產(chǎn)物腺苷 血壓 灌注壓力冠脈血管擴(kuò)張第29頁(yè)/共79頁(yè)2.2.心臟心臟激動(dòng)1受體“三正”作用整體情況下血壓升高反射性興奮迷走神經(jīng)心率強(qiáng)烈縮血管外周阻力心排出量 第30頁(yè)/共79頁(yè)3.3.血壓血壓小劑量時(shí)小劑量時(shí)大劑量時(shí)大劑量時(shí) 血管強(qiáng)烈收縮，舒張壓明顯增加，脈壓減少心臟興奮血管收縮收縮壓舒張壓脈壓第31頁(yè)/共79頁(yè)臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用早期神經(jīng)源性休克早
11、期神經(jīng)源性休克低血壓低血壓嗜鉻細(xì)胞瘤切除后嗜鉻細(xì)胞瘤切除后休克早期休克早期, ,藥物中毒時(shí)藥物中毒時(shí) （氯丙嗪）（氯丙嗪）局部止血局部止血 口服口服, ,治療上消化道出血治療上消化道出血 第32頁(yè)/共79頁(yè)不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)局部組織缺血壞死局部組織缺血壞死急性腎衰急性腎衰禁忌癥禁忌癥高血壓、動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟高血壓、動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病、腎功能不全及微循環(huán)障礙病、腎功能不全及微循環(huán)障礙長(zhǎng)時(shí)間滴注應(yīng)緩慢停滴長(zhǎng)時(shí)間滴注應(yīng)緩慢停滴第33頁(yè)/共79頁(yè) 通過(guò)直接作用于受體和間接促使神經(jīng)末梢釋放NA而發(fā)揮作用，其作用與NA相似。特點(diǎn)：升壓作用弱而持久，對(duì)腎血管的收縮作用也弱，較少引起
12、心悸，尿少等不良反應(yīng)，可以肌肉注射， 短時(shí)期內(nèi)連續(xù)應(yīng)用，能產(chǎn)生快速耐受性，使作用逐漸減弱。 間羥胺(metaraminol, 阿拉明 aramine)第34頁(yè)/共79頁(yè)臨床上作為NA代用品，用于各種休克早期和低血壓。第35頁(yè)/共79頁(yè)第四節(jié)第四節(jié) 受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥分類分類1 1 2 2受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥 ( (異丙腎上異丙腎上腺素）腺素）1 1受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥 （多巴酚丁胺）（多巴酚丁胺）2 2受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥 （沙丁胺醇）（沙丁胺醇）第36頁(yè)/共79頁(yè)異丙腎上腺素（異丙腎上腺素（isoprenaline)isoprenaline)藥動(dòng)學(xué)藥動(dòng)學(xué)首關(guān)消除明顯，口服作用弱首關(guān)消除明顯
13、，口服作用弱舌下含服、氣霧吸入吸收快舌下含服、氣霧吸入吸收快作用時(shí)間較作用時(shí)間較AD和和NA長(zhǎng)長(zhǎng)MAO對(duì)其作用弱對(duì)其作用弱不被不被NA能神經(jīng)末梢攝取能神經(jīng)末梢攝取第37頁(yè)/共79頁(yè)藥理作用與機(jī)制藥理作用與機(jī)制激動(dòng)受體強(qiáng)度激動(dòng)受體強(qiáng)度 (-),(-),1 1(+),(+),2 2(+)(+)1.1.心臟心臟激動(dòng)激動(dòng)1 1受體受體對(duì)正位起搏點(diǎn)作用強(qiáng)對(duì)正位起搏點(diǎn)作用強(qiáng), ,對(duì)異位作對(duì)異位作用弱用弱, ,所致心律失常小于所致心律失常小于ADAD“三正”作用第38頁(yè)/共79頁(yè)2.2.血管和血壓血管和血壓 激動(dòng)激動(dòng)2 2受體受體, ,舒張血管舒張血管 收縮壓增加收縮壓增加, ,舒張壓降低舒張壓降低, ,脈
14、脈壓增大壓增大3.3.平滑肌平滑肌 激動(dòng)激動(dòng)2 2受體受體, ,舒張平滑肌舒張平滑肌 抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放第39頁(yè)/共79頁(yè)臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用心臟驟停心臟驟停心室內(nèi)注射心室內(nèi)注射, ,常與常與NA、AD合用合用房室傳導(dǎo)阻滯房室傳導(dǎo)阻滯休克休克支氣管哮喘急性發(fā)作支氣管哮喘急性發(fā)作第40頁(yè)/共79頁(yè)不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)心動(dòng)過(guò)速、頭痛、皮膚潮紅心動(dòng)過(guò)速、頭痛、皮膚潮紅心律失常、室顫心律失常、室顫氣霧劑給藥防止過(guò)量氣霧劑給藥防止過(guò)量禁忌癥禁忌癥心絞痛、心肌梗塞、冠心病、心絞痛、心肌梗塞、冠心病、甲亢等甲亢等第41頁(yè)/共79頁(yè)第二十章第二十章 腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷
15、藥 Adrenoceptor blocking drugs選擇性地與腎上腺素受體結(jié)合選擇性地與腎上腺素受體結(jié)合阻斷內(nèi)源性遞質(zhì)或腎上腺素受阻斷內(nèi)源性遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)藥與受體結(jié)合體激動(dòng)藥與受體結(jié)合對(duì)于機(jī)體整體對(duì)于機(jī)體整體, ,作用強(qiáng)度取決于作用強(qiáng)度取決于NA能神經(jīng)張力能神經(jīng)張力 第42頁(yè)/共79頁(yè)根據(jù)對(duì)受體選擇性分類根據(jù)對(duì)受體選擇性分類受體阻斷藥受體阻斷藥 酚妥拉明酚妥拉明受體阻斷藥受體阻斷藥 普奈洛爾普奈洛爾受體阻斷藥受體阻斷藥 拉貝洛爾拉貝洛爾第43頁(yè)/共79頁(yè)第一節(jié)第一節(jié) 受體阻斷藥受體阻斷藥分類分類1 1 2 2受體阻斷藥受體阻斷藥 酚妥拉明酚妥拉明1 1受體阻斷藥受體阻斷藥 哌唑嗪
16、哌唑嗪2 2受體阻斷藥受體阻斷藥 育亨賓育亨賓第44頁(yè)/共79頁(yè)藥理作用與機(jī)制藥理作用與機(jī)制1.1.1 1受體阻斷作用受體阻斷作用 血管擴(kuò)張血管擴(kuò)張, ,血壓下降血壓下降 強(qiáng)度取決于交感張力強(qiáng)度取決于交感張力 反射性致心率加快反射性致心率加快, ,心排出心排出量增加量增加 第45頁(yè)/共79頁(yè) “腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)” 給予給予受體拮抗劑后再用腎受體拮抗劑后再用腎上腺素上腺素, ,與血管收縮有關(guān)的與血管收縮有關(guān)的受體被阻斷受體被阻斷, ,留下與血管舒張留下與血管舒張有關(guān)的有關(guān)的受體受體, ,總體表現(xiàn)為血總體表現(xiàn)為血管舒張管舒張, ,從而血壓不升反而下從而血壓不升反而下降降第46頁(yè)
17、/共79頁(yè)對(duì)兒茶酚胺血壓作用的影響對(duì)兒茶酚胺血壓作用的影響 ADNAISP受體阻斷藥第47頁(yè)/共79頁(yè)2.2.2 2受體阻斷作用受體阻斷作用2 2受體在受體在反饋調(diào)節(jié)反饋調(diào)節(jié)交感神經(jīng)活交感神經(jīng)活性方面有重要作用性方面有重要作用激動(dòng)外周激動(dòng)外周NANA神經(jīng)末梢突觸前膜神經(jīng)末梢突觸前膜2 2受體可抑制受體可抑制NANA釋放釋放激動(dòng)中樞激動(dòng)中樞2 2受體可抑制交感活受體可抑制交感活性性第48頁(yè)/共79頁(yè)21NA+血管收縮血壓NA釋放 第49頁(yè)/共79頁(yè)酚妥拉明酚妥拉明(phentolamine)藥理作用及機(jī)制藥理作用及機(jī)制1.1.舒張血管舒張血管阻斷1受體血管舒張(肺動(dòng)脈,外周血管阻力 )血壓第50
18、頁(yè)/共79頁(yè)2.2.興奮心臟興奮心臟血壓下降阻斷突觸前膜2受體NA釋放反射性地交感 +“三正”作用偶致心律失常第51頁(yè)/共79頁(yè)3.3.其它其它 翻轉(zhuǎn)翻轉(zhuǎn)ADAD的升壓作用的升壓作用 擬膽堿作用擬膽堿作用 胃腸平滑肌興奮胃腸平滑肌興奮 組胺樣作用組胺樣作用 胃酸分泌增加胃酸分泌增加第52頁(yè)/共79頁(yè)臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用外周血管痙攣性疾病外周血管痙攣性疾病靜脈滴注靜脈滴注NANA外漏所致的局部缺外漏所致的局部缺血癥狀血癥狀擬交感胺類所致高血壓擬交感胺類所致高血壓腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤鑒別診斷鑒別診斷術(shù)前準(zhǔn)備和高血壓危象術(shù)前準(zhǔn)備和高血壓危象第53頁(yè)/共79頁(yè)抗休克抗休克興奮心臟興奮心臟降低肺
19、血管阻力降低肺血管阻力, ,對(duì)抗肺水腫對(duì)抗肺水腫緩解緩解NANA的劇烈縮血管作用的劇烈縮血管作用改善微循環(huán)改善微循環(huán)急性心肌梗塞和充血性心衰急性心肌梗塞和充血性心衰降低心臟前后負(fù)荷降低心臟前后負(fù)荷第54頁(yè)/共79頁(yè)不良反應(yīng)不良反應(yīng)體位性低血壓體位性低血壓心悸、誘發(fā)心絞痛、心律失常心悸、誘發(fā)心絞痛、心律失常胃腸癥狀胃腸癥狀, ,誘發(fā)加重消化道潰瘍誘發(fā)加重消化道潰瘍慎用：慎用：消化道潰瘍，冠心病消化道潰瘍，冠心病第55頁(yè)/共79頁(yè)酚芐明酚芐明非競(jìng)爭(zhēng)性非競(jìng)爭(zhēng)性起效慢起效慢, ,作用強(qiáng)大、持久作用強(qiáng)大、持久用于：用于：外周血管痙攣性疾病外周血管痙攣性疾病嗜鉻細(xì)胞瘤嗜鉻細(xì)胞瘤第56頁(yè)/共79頁(yè)1 1受體
20、阻斷藥受體阻斷藥哌唑嗪哌唑嗪 (prazosin)拮抗拮抗NANA、ADAD的升壓作用的升壓作用擴(kuò)張血管擴(kuò)張血管, ,降低血壓降低血壓心臟興奮不明顯心臟興奮不明顯治療高血壓和頑固性心衰治療高血壓和頑固性心衰第57頁(yè)/共79頁(yè)2 2受體阻斷藥受體阻斷藥育亨賓育亨賓 (yohimbine)(yohimbine)促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA,NA,血壓升血壓升高高, ,心臟興奮心臟興奮阻斷阻斷5-HT5-HT科研工具藥科研工具藥第58頁(yè)/共79頁(yè)1 1類類: : 1,21,2受體阻斷藥受體阻斷藥1A1A類類: :無(wú)無(wú)ISA ISA 普奈洛爾普奈洛爾( (心得安心得安) )1B1B類類: :有
21、有ISA ISA 吲哚洛爾吲哚洛爾2 2類類: : 1 1受體阻斷藥受體阻斷藥2A2A類類: :無(wú)無(wú)ISA ISA 阿替、美托、倍他洛阿替、美托、倍他洛爾爾2B2B類類: :有有ISA ISA 醋丁洛爾醋丁洛爾3 3類類: : 受體阻斷藥受體阻斷藥 拉貝洛爾拉貝洛爾第二節(jié) 受體阻斷藥第59頁(yè)/共79頁(yè)藥理作用與機(jī)制藥理作用與機(jī)制1.1.受體阻斷作用受體阻斷作用1)1)心臟心臟 ( (主要作用主要作用) ) 心率心率 、傳導(dǎo)性、收縮性均、傳導(dǎo)性、收縮性均2)2)血管和血壓血管和血壓短期縮血管短期縮血管, ,外周阻力增加外周阻力增加, ,可恢可恢復(fù)復(fù)對(duì)高血壓患者有降壓作用對(duì)高血壓患者有降壓作用第6
22、0頁(yè)/共79頁(yè)3)3)支氣管平滑肌收縮支氣管平滑肌收縮 支氣管哮喘支氣管哮喘 慢性阻塞性肺氣腫病人慢性阻塞性肺氣腫病人4)4)代謝代謝抑制交感神經(jīng)興奮所致的脂肪分抑制交感神經(jīng)興奮所致的脂肪分解解拮抗拮抗ADAD的升高血糖作用的升高血糖作用延緩用胰島素后血糖的恢復(fù)延緩用胰島素后血糖的恢復(fù)第61頁(yè)/共79頁(yè)4)4)代謝代謝( (續(xù)續(xù)) )對(duì)抗組織對(duì)兒茶酚胺的敏感性對(duì)抗組織對(duì)兒茶酚胺的敏感性抑制抑制T T4 4轉(zhuǎn)變?yōu)檗D(zhuǎn)變?yōu)門 T3 3控制甲亢癥狀5) 降低腎素分泌阻斷腎小球旁細(xì)胞的1受體第62頁(yè)/共79頁(yè)2.2.內(nèi)在擬交感活性內(nèi)在擬交感活性(ISA)(ISA)B B類藥物類藥物與與受體結(jié)合后受體結(jié)合
23、后, ,除了能阻除了能阻斷受體外斷受體外, ,還對(duì)受體有還對(duì)受體有弱的激動(dòng)作弱的激動(dòng)作用用此作用較弱此作用較弱, ,常被阻斷作用所掩蓋常被阻斷作用所掩蓋無(wú)交感神經(jīng)支配無(wú)交感神經(jīng)支配, ,利血平耗竭利血平耗竭, ,交感交感神經(jīng)功能低下時(shí)能表現(xiàn)出來(lái)神經(jīng)功能低下時(shí)能表現(xiàn)出來(lái)第63頁(yè)/共79頁(yè)ISA藥物的特點(diǎn)藥物的特點(diǎn)心臟抑制作用弱心臟抑制作用弱支氣管收縮作用弱支氣管收縮作用弱不易出現(xiàn)不易出現(xiàn)“反跳反跳”現(xiàn)象現(xiàn)象劑量過(guò)大或體內(nèi)兒茶酚胺水平劑量過(guò)大或體內(nèi)兒茶酚胺水平低時(shí)會(huì)出現(xiàn)低時(shí)會(huì)出現(xiàn)受體激動(dòng)作用受體激動(dòng)作用第64頁(yè)/共79頁(yè)臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用室上性、室性心律失常室上性、室性心律失常高血壓高血壓 一線藥物
24、一線藥物心絞痛、心肌梗塞心絞痛、心肌梗塞充血性心衰充血性心衰甲亢甲亢, , 青光眼青光眼, , 偏頭痛等偏頭痛等第65頁(yè)/共79頁(yè)臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用室上性、室性心律失常室上性、室性心律失常尤其是對(duì)運(yùn)動(dòng)或情緒緊張、激尤其是對(duì)運(yùn)動(dòng)或情緒緊張、激動(dòng)所致心律失常動(dòng)所致心律失?；蛐募∪毖?、強(qiáng)心苷中毒引起或心肌缺血、強(qiáng)心苷中毒引起的心律失常療效好的心律失常療效好第66頁(yè)/共79頁(yè)臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用高血壓高血壓 一線藥物一線藥物抗高血壓療效可靠抗高血壓療效可靠降壓機(jī)制非常復(fù)雜降壓機(jī)制非常復(fù)雜, ,涉及對(duì)多涉及對(duì)多系統(tǒng)系統(tǒng)受體阻斷作用受體阻斷作用, ,甚至非甚至非受體阻斷作用受體阻斷作用可單獨(dú)使用可單獨(dú)使用, ,
25、也可與其它抗高也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)合使用血壓藥物聯(lián)合使用第67頁(yè)/共79頁(yè)臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用心絞痛、心肌梗塞心絞痛、心肌梗塞使心絞痛發(fā)作次數(shù)減少使心絞痛發(fā)作次數(shù)減少, ,運(yùn)動(dòng)運(yùn)動(dòng)耐量改善耐量改善早期應(yīng)用可降低心肌梗塞的復(fù)早期應(yīng)用可降低心肌梗塞的復(fù)發(fā)和猝死發(fā)生率發(fā)和猝死發(fā)生率第68頁(yè)/共79頁(yè)臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用充血性心衰充血性心衰改善心臟舒張功能改善心臟舒張功能緩解兒茶酚胺對(duì)心臟的毒性作用緩解兒茶酚胺對(duì)心臟的毒性作用抑制前列腺素和腎素的縮血管作抑制前列腺素和腎素的縮血管作用用上調(diào)上調(diào)受體受體, ,恢復(fù)心肌對(duì)兒茶酚恢復(fù)心肌對(duì)兒茶酚胺的敏感性胺的敏感性第69頁(yè)/共79頁(yè)不良反應(yīng)不良反應(yīng)1.1.一般反
26、應(yīng)一般反應(yīng) 消化道癥狀消化道癥狀, ,偶見(jiàn)過(guò)偶見(jiàn)過(guò)敏敏2.2.誘發(fā)加重支氣管哮喘誘發(fā)加重支氣管哮喘3.3.抑制心功能抑制心功能 心功能不全、心動(dòng)過(guò)緩、房室心功能不全、心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯傳導(dǎo)阻滯4.4.外周血管收縮痙攣外周血管收縮痙攣 間歇性跛間歇性跛行行, ,四肢發(fā)冷四肢發(fā)冷, ,蒼白蒼白, ,甚至肢端壞甚至肢端壞死死第70頁(yè)/共79頁(yè)5.5.反跳反跳(rebound)(rebound) 長(zhǎng)期用藥突然停長(zhǎng)期用藥突然停, ,加重原先癥加重原先癥狀狀 因?yàn)橐驗(yàn)槭荏w上調(diào)受體上調(diào) 應(yīng)逐漸減量應(yīng)逐漸減量6.6.其它其它 疲乏、失眠、精神抑郁疲乏、失眠、精神抑郁 掩蓋低血糖癥狀掩蓋低血糖癥狀第71頁(yè)/
27、共79頁(yè)用藥注意事項(xiàng)用藥注意事項(xiàng)普洛奈爾血漿濃度個(gè)體差異較普洛奈爾血漿濃度個(gè)體差異較大大, ,應(yīng)用藥應(yīng)用藥個(gè)體化個(gè)體化, ,及時(shí)調(diào)整用及時(shí)調(diào)整用量量禁忌癥及慎用于禁忌癥及慎用于: :支氣管哮喘支氣管哮喘嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯, ,嚴(yán)重竇性嚴(yán)重竇性心動(dòng)過(guò)緩心動(dòng)過(guò)緩嚴(yán)重心功能不全嚴(yán)重心功能不全低血壓、肝腎功能不全低血壓、肝腎功能不全第72頁(yè)/共79頁(yè)第三節(jié)第三節(jié) 受體阻斷藥受體阻斷藥 拉貝洛爾拉貝洛爾(labetalol)口服吸收率高口服吸收率高, ,但首關(guān)消除明顯但首關(guān)消除明顯對(duì)對(duì)受體均有阻斷作用受體均有阻斷作用, ,并有并有ISAISA性質(zhì)性質(zhì)治療高血壓作用快而強(qiáng)治療高血壓作用快而強(qiáng)
28、對(duì)心絞痛也有較好的效果對(duì)心絞痛也有較好的效果第73頁(yè)/共79頁(yè)思考題:1. 腎上腺素受體阻斷藥分哪幾類?簡(jiǎn)述每一代表藥物的主要作用和用途。2.酚妥拉明、酚芐明的作用有何異同點(diǎn)？3.什么是腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)？哪些藥物具有此項(xiàng)作用？有何臨床意義？4.為什么酚妥拉明不能用于治療高血壓，而能用于治療充血性心力衰竭？ 第74頁(yè)/共79頁(yè)5. 試述普萘洛爾為藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。6. 哪些病人不能應(yīng)用普萘洛爾？為什么？7. 應(yīng)用普萘洛爾要注意哪些問(wèn)題？為什么？8. 簡(jiǎn)述受體阻斷藥進(jìn)展，臨床常用的新型阻斷藥特點(diǎn)。 第75頁(yè)/共79頁(yè)復(fù)習(xí)及思考題復(fù)習(xí)及思考題外周腎上腺素受體的效應(yīng)外周腎上腺素
29、受體的效應(yīng)去甲腎上腺素體內(nèi)的生化過(guò)程去甲腎上腺素體內(nèi)的生化過(guò)程腎上腺素受體激動(dòng)藥的分類和腎上腺素受體激動(dòng)藥的分類和代表藥代表藥AD、NA和和ISP各自的藥理學(xué)作各自的藥理學(xué)作用和臨床應(yīng)用用和臨床應(yīng)用第76頁(yè)/共79頁(yè)腎上腺素受體阻斷藥的分類和代腎上腺素受體阻斷藥的分類和代表藥表藥普洛奈爾等普洛奈爾等受體阻斷藥有何藥受體阻斷藥有何藥理學(xué)作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)理學(xué)作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)？ISA ISA 有何藥理學(xué)意義？有何藥理學(xué)意義？AD為何是過(guò)敏性休克的首選藥？為何是過(guò)敏性休克的首選藥？麻黃堿的藥理學(xué)特點(diǎn)是什么？麻黃堿的藥理學(xué)特點(diǎn)是什么？第77頁(yè)/共79頁(yè)未控制癥狀的糖尿病人若要用未控制癥狀的糖尿病人若要用普洛奈爾應(yīng)注意些什么？普洛奈爾應(yīng)注意些什么？名詞解釋名詞解釋耐受性耐受性腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)內(nèi)在擬交感活性內(nèi)在擬交感活性反跳反跳第78頁(yè)/共79頁(yè)感謝您的觀看！第79頁(yè)/共79頁(yè)
腎上腺素受體激動(dòng)藥 (2)PPT課件
