《藥物化學(xué)》習(xí)題總答案.doc

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鹽城師范學(xué)院 《藥物化學(xué)習(xí)題集》 第37 頁(yè) 共37頁(yè) 第一章　緒論 一、單項(xiàng)選擇題 (1)下面哪個(gè)藥物的作用與受體無(wú)關(guān) (B) (A)氯沙坦 (B)奧美拉唑 (C)降鈣素 (D)普侖司 (E)氯貝膽堿 (2)下列哪一項(xiàng)不屬于藥物的功能 (D) (A)預(yù)防腦血栓 (B)避孕 (C)緩解胃痛 (D)去除臉上皺紋 (E)堿化尿液，避免乙?；前吩谀蛑薪Y(jié)晶。 (3)腎上腺素(如下圖)的a碳上，四個(gè)連接部分按立體化學(xué)順序的次序?yàn)? (D) (A)羥基>苯基>甲氨甲基>氫 (B)苯基>羥基>甲氨甲基>氫 (C)甲氨甲基>羥基>氫>苯基 (D)羥基>甲氨甲基>苯基>氫 (E)苯基>甲氨甲基>羥基>氫 (4)凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門(mén)批準(zhǔn)的化合物，稱為 (E) (A)化學(xué)藥物 (B)無(wú)機(jī)藥物 (C)合成有機(jī)藥物 (D)天然藥物 (E)藥物 (5)硝苯地平的作用靶點(diǎn)為 (C) (A)受體 (B)酶 (C)離子通道 (D)核酸 (E)細(xì)胞壁 (6)下列哪一項(xiàng)不是藥物化學(xué)的任務(wù) (C) (A)為合理利用已知的化學(xué)藥物提供理論基礎(chǔ)、知識(shí)技術(shù)。 (B)研究藥物的理化性質(zhì)。 (C)確定藥物的劑量和使用方法。 (D)為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供先進(jìn)的工藝和方法。 (E)探索新藥的途徑和方法。 二、配比選擇題 (1) (A)藥品通用名 (B)INN名稱 (C)化學(xué)名 (D)商品名 (E)俗名 1、對(duì)乙酰氨基酚 (A) 2、泰諾 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羥基苯基)乙酰胺 (C) 5．醋氨酚 (E) 三、比較選擇題 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 1、藥品說(shuō)明書(shū)上采用的名稱 (B) 2、可以申請(qǐng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)的名稱 (A) 3、根據(jù)名稱，藥師可知其作用類型 (B) 4、醫(yī)生處方采用的名稱 (A) 5、根據(jù)名稱，就可以寫(xiě)出化學(xué)結(jié)構(gòu)式。 (D) 四、多項(xiàng)選擇題 (1)下列屬于“藥物化學(xué)”研究范疇的是(A,B,C,D) (A)發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥 (B)合成化學(xué)藥物 (C)闡明藥物的化學(xué)性質(zhì) (D)研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞(生物大分子)之間的相互作用 (E)劑型對(duì)生物利用度的影響 (2) 已發(fā)現(xiàn)的藥物的作用靶點(diǎn)包括 (A,C,D,E) (A)受體 (B)細(xì)胞核 (C)酶 (D)離子通道 (E)核酸 (3) 下列哪些藥物以酶為作用靶點(diǎn) (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降鈣素 (D)嗎啡 (E)青霉素 (4) 藥物之所以可以預(yù)防、治療、診斷疾病是由于(A,C,D) (A)藥物可以補(bǔ)充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足 (B)藥物可以產(chǎn)生新的生理作用 (C)藥物對(duì)受體、酶、離子通道等有激動(dòng)作用 (D)藥物對(duì)受體、酶、離子通道等有抑制作用 (E)藥物沒(méi)有毒副作用 (5) 下列哪些是天然藥物 (B,C,E) (A)基因工程藥物 (B)植物藥 (C)抗生素 (D)合成藥物 (E)生化藥物 (6) 按照中國(guó)新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化學(xué)名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列藥物是受體拮抗劑的為 (B,C,D) (A)可樂(lè)定 (B)普萘洛爾 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)嗎啡 (8) 全世界科學(xué)家用于腫瘤藥物治療研究可以說(shuō)是開(kāi)發(fā)規(guī)模最大，投資最多的項(xiàng)目，下列藥物為抗腫瘤藥的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧芐啶 (9) 下列哪些技術(shù)已被用于藥物化學(xué)的研究 (A,B,D,E) (A)計(jì)算機(jī)技術(shù) (B)PCR技術(shù) (C)超導(dǎo)技術(shù) (D)基因芯片 (E)固相合成 (10)下列藥物作用于腎上腺素的β受體有 (A,C,D) (A)阿替洛爾 (B)可樂(lè)定 (C)沙丁胺醇 (D)普萘洛爾 (E)雷尼替丁 五、問(wèn)答題 (1)為什么說(shuō)“藥物化學(xué)”是藥學(xué)領(lǐng)域的帶頭學(xué)科？ (2)藥物的化學(xué)命名能否把英文化學(xué)名直譯過(guò)來(lái)？為什么？ (3)為什么說(shuō)抗生素的發(fā)現(xiàn)是個(gè)劃時(shí)代的成就？ (4)簡(jiǎn)述現(xiàn)代新藥開(kāi)發(fā)與研究的內(nèi)容。 (5)簡(jiǎn)述藥物的分類。 第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 一、單項(xiàng)選擇題 (1) 異戊巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用，生成 (B) (A)綠色絡(luò)合物 (B)紫色絡(luò)合物 (C)白色膠狀沉淀 (D)氨氣 (E)紅色溶液 (2) 異戊巴比妥不具有下列哪些性質(zhì) (C) (A)弱酸性 (B)溶于乙醚、乙醇 (C)水解后仍有活性 (D)鈉鹽溶液易水解 (E)加入過(guò)量的硝酸銀試液，可生成銀沉淀 (3) 鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是 (D) (A)雙嗎啡 (B)可待因 (C)苯嗎喃 (D)阿樸嗎啡 (E)N-氧化嗎啡 (4) 結(jié)構(gòu)上不含含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是 (D) (A)鹽酸嗎啡 (B)枸櫞酸芬太尼 (C)二氫埃托啡 (D)鹽酸美沙酮 (E)鹽酸普魯卡因 (5) 咖啡因的結(jié)構(gòu)如下圖，其結(jié)構(gòu)中R1、R3、R7分別為 (B) (A)H、CH3、CH3 (B)CH3、CH3、CH3 (C)CH3、CH3、H (D)H、H、H (E)CH2OH、CH3、CH3 (6) 鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥…………(D) (A)去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑 (B)單胺氧化酶抑制劑 (C)阿片受體抑制劑 (D)5-羥色胺再攝取抑制劑 (E)5-羥色胺受體抑制劑 (7) 鹽酸氯丙嗪不具備的性質(zhì)是………………(D) (A)溶于水、乙醇或氯仿 (B)含有易氧化的吩嗪嗪母環(huán) (C)遇硝酸后顯紅色 (D)與三氧化鐵試液作用，顯蘭紫色 (E)在強(qiáng)烈日光照射下發(fā)生嚴(yán)重的光化毒反應(yīng) (8) 鹽酸氯丙嗪在體內(nèi)代謝中一般不進(jìn)行的反應(yīng)類型為…(D) (A)N-氧化 (B)硫原子氧化 (C)苯環(huán)羥基化 (D)脫氯原子 (E)側(cè)鏈去N-甲基 (9) 造成氯氮平毒性反應(yīng)的原因是………………(B) (A)在代謝中產(chǎn)生的氮氧化合物 (B)在代謝中產(chǎn)生的硫醚代謝物 (C)在代謝中產(chǎn)生的酚類化合物 (D)抑制β受體 (E)氯氮平產(chǎn)生的光化毒反應(yīng) (10)不屬于苯并二氮的藥物是…………………(C) (A)地西泮 (B)氯氮 (C)唑吡坦 (D)三唑侖 (E)美沙唑侖 (11)苯巴比妥不具有下列哪種性質(zhì)………………(C) (A)呈弱酸性 (B)溶于乙醚、乙醇 (C)有硫磺的刺激氣味 (D)鈉鹽易水解 (E)與吡啶,硫酸銅試液成紫堇色 (12)安定是下列哪一個(gè)藥物的商品名……………(C) (A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯 (C)地西泮 (D)鹽酸氯丙嗪 (E)苯妥英鈉 (13)苯巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用,生成…(B) (A)綠色絡(luò)合物 (B)紫堇色絡(luò)合物 (C)白色膠狀沉淀 (D)氨氣 (E)紅色 (14)硫巴比妥屬哪一類巴比妥藥物……………(E) (A)超長(zhǎng)效類(>8小時(shí)) (B)長(zhǎng)效類(6-8小時(shí)) (C)中效類(4-6小時(shí)) (D)短效類(2-3小時(shí)) (E)超短效類(1/4小時(shí)) (15)吩噻嗪第2位上為哪個(gè)取代基時(shí),其安定作用最強(qiáng)(D) (A)-H (B)-Cl (C)COCH3 (D)-CF3 (E)-CH3 (16)苯巴比妥合成的起始原料是…………………(D) (A)苯胺 (B)肉桂酸 (C)苯乙酸乙酯 (D)2-苯基丙二酸乙二酯 (E)二甲苯胺 (17)鹽酸哌替啶與下列試液顯橙紅色的是………(A) (A)硫酸甲醛試液 (B)乙醇溶液與苦味酸溶液 (C)硝酸銀溶液 (D)碳酸鈉試液 (E)二氯化鈷試液 (18)鹽酸嗎啡水溶液的pH值為…………………(C) (A)1-2 (B)2-3 (C)4-6 (D)6-8 (E)7-9 (19)鹽酸嗎啡的氧化產(chǎn)物主要是…………………(A) (A)雙嗎啡 (B)可待因 (C)阿樸嗎啡 (D)苯嗎喃 (E)美沙酮 (20)嗎啡具有的手性碳個(gè)數(shù)為……………………(D) (A)二個(gè) (B)三個(gè) (C)四個(gè) (D)五個(gè) (E)六個(gè) (21)鹽酸嗎啡溶液，遇甲醛硫酸試液呈…………(B) (A)綠色 (B)藍(lán)紫色 (C)棕色 (D)紅色 (E)不顯色 (22)關(guān)于鹽酸嗎啡，下列說(shuō)法不正確的是………(C) (A)白色、有絲光的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末 (B)天然產(chǎn)物 (C)水溶液呈堿性 (D)易氧化 (E)有成癮性 (23)結(jié)構(gòu)上不含雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是…………………(D) (A)鹽酸嗎啡 (B)枸櫞酸芬太尼 (C)二氫埃托菲 (D)鹽酸美沙酮 (E)苯噻啶 (24)經(jīng)水解后,可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)的藥物是…(B) (A)可待因 (B)氫氯噻嗪 (C)布洛芬 (D)咖啡因 (E)苯巴比妥 二、配比選擇題 (1) (A)苯巴比妥 (B)氯丙嗪 (C)咖啡因 (D)丙咪嗪 (E)氟哌啶醇 1、N,N-二甲基-10,11-二氫-5H-二苯并[b,f]氮雜-5丙胺→(D) 2、5-乙基-5苯基-2,4,6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮→(A) 3、 1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1哌啶基]-1-丁酮 →(E) 4、2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺 →(B) 5、3,7-二氫-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物 →(C) (2) (A)作用于阿片受體 (B)作用多巴胺體 (C)作用于苯二氮ω1受體 (D)作用于磷酸二酯酶 (E)作用于GABA受體 1、美沙酮 (A) 2、氯丙嗪 (B) 3、普羅加比 (E) 4、茶堿 (D) 5、唑吡坦 (C) (3) (A)苯巴比妥 (B)氯丙嗪 (C)利多卡因 (D)乙酰水楊酸 (E)吲哚美辛 1、 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 →(C) 2、 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮→(A) 3、 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸 →(E) 4、 2-(乙酰氧基)-苯甲酸 →(D) 5、 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺 →(B) (4) (A)咖啡因 (B)嗎啡 (C)阿托品 (D)氯苯拉敏 (E)西咪替丁 1、具五環(huán)結(jié)構(gòu) →(B) 2、具硫醚結(jié)構(gòu) →(E) 3、具黃嘌呤結(jié)構(gòu) →(A) 4、具二甲胺基取代 →(D) 5、常用硫酸鹽 →(C) 三、比較選擇題 (1) (A)異戊巴比妥 (B)地西泮 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 1、鎮(zhèn)靜催眠藥 2、具有苯并氮雜結(jié)構(gòu) 3、可作成鈉鹽 4、易水解 5、水解產(chǎn)物之—為甘氨酸 (2) (A)嗎啡 (B)哌替啶 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 1、麻醉藥 2、鎮(zhèn)痛藥 3、主要作用于μ受體 4、選擇性作用于κ受體 5、肝代謝途徑之一為去N-甲基 (3) (A)氟西汀 (B)氯氮平 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 1、為三環(huán)類藥物 2、含丙胺結(jié)構(gòu) 3、臨床用外消旋體 4、屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑 5、非典型的抗精神病藥物 (4) (A)苯巴比妥 (B)地西泮 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 1、顯酸性 2、易水解 3、與吡啶和硫酸銅作用成紫堇色絡(luò)合物 4、加碘化鉍鉀成桔紅色沉淀 5、用于催眠鎮(zhèn)靜 (5) (A)地西泮 (B)咖啡因 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 1、作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng) 2、在水中極易溶解 3、可以被水解 4、可用于治療意識(shí)障礙 5、可用紫脲酸胺反應(yīng)鑒別 (6) (A)嗎啡 (B)哌替啶 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 1、麻醉藥 2、鎮(zhèn)痛藥 3、常用鹽酸鹽 4、與甲醛-硫酸試液顯色 5、遇三氯化鐵顯色 (7) (A)鹽酸嗎啡 (B)芬他尼 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 1、有嗎啡喃的環(huán)系結(jié)構(gòu) 2、水溶液呈酸性 3、與三氯化鐵不呈色 4、長(zhǎng)期使用可致成癮 5、系合成產(chǎn)品 四、多項(xiàng)選擇題 (1)影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強(qiáng)弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是 (A)pKa (B)脂溶性 (C)5位取代基的氧化性質(zhì) (D)5取代基碳的數(shù)目 (E)酰胺氮上是否含烴基取代 (2)巴比妥類藥物的性質(zhì)有 (A)具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體 (B)與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍(lán)色 (C)具有抗過(guò)敏作用 (D)作用持續(xù)時(shí)間與代謝速率有關(guān) (E)pKa值大，未解離百分率高 (3)在進(jìn)行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有 (A)羥基的?；? (B)N上的烷基化 (C)1位的脫氫 (D)羥基烷基化 (E)除去D環(huán) (4)下列哪些藥物的作用于阿片受體 (A)哌替啶 (B)美沙酮 (C)氯氮平 (D)芬太尼 (E)丙咪嗪 (5)中樞興奮劑可用于 (A,B,C,E) (A)解救呼吸、循環(huán)衰竭 (B)兒童遺尿癥 (C)對(duì)抗抑郁癥 (D)抗高血壓 (E)老年性癡呆的治療 (6)屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑的藥物有 (A)氟斯必林 (B)氟伏沙明 (C)氟西汀 (D)納洛酮 (E)舍曲林 (7)氟哌啶醇的主要結(jié)構(gòu)片段有（A,B,C,D） (A)對(duì)氯苯基 (B)對(duì)氟苯甲?；? (C)對(duì)羥基哌啶 (D)丁酰苯 (E)哌嗪 (8)具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有 (A)氯丙嗪 (B)匹莫齊特 (C)洛沙平 (D)丙咪嗪 (E)地昔帕明 (9)鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型有 (A)巴比妥類 (B)GABA衍生物 (C)苯并氮類 (D)咪唑并吡啶類 (E)酰胺類 (10)屬于黃嘌呤類的中樞興奮劑有 (A)尼可剎米 (B)柯柯豆堿 (C)安鈉咖 (D)二羥丙茶堿 (E)茴拉西坦 (11)屬于苯并二氮類的藥物有 (A)氯氮 (B)苯巴比妥 (C)地西泮 (D)硝西泮 (E)奧沙西泮 (12)地西泮水解后的產(chǎn)物有 (A)2-苯甲酰基-4-氯苯胺 (B)甘氨酸 (C)氨 (D)2-甲氨基-5-氯二苯甲酮 (E)乙醛酸 (13)屬于哌替啶的鑒別方法有 (A)重氮化偶合反應(yīng) (B)三氯化鐵反應(yīng) (C)與苦味酸反應(yīng) (D)茚三酮反應(yīng) (E)與甲醛硫酸反應(yīng) (14)在鹽酸嗎啡的結(jié)構(gòu)改造中,得到新藥的工作有 (A)羥基的?；? (B)N上的烷基化 (C)1位的改造 (D)羥基的醚化 (E)取消哌啶環(huán) (14)下列哪一類藥物不屬于合成鎮(zhèn)痛藥 (A)哌啶類 (B)黃嘌呤類 (C)氨基酮類 (D)嗎啡烴類 (E)芳基乙酸類 (15)下列哪些化合物是嗎啡氧化的產(chǎn)物 (A)蒂巴因 (B)雙嗎啡 (C)阿撲嗎啡 (D)左嗎喃 (E)N-氧化嗎啡 (16)合成中使用了尿素或其衍生物為原料的藥物有 (A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯 (C)雷尼替丁 (D)咖啡因 (E)鹽酸氯丙嗪 五、名詞解釋 (1)受體的激動(dòng)劑 (2)受體的拮抗劑 (3)催眠藥 (4)抗癲癇藥 (5)鎮(zhèn)靜藥 (6)安定藥 (7)抗精神病藥 (8)鎮(zhèn)痛藥 (9)中樞興奮藥 (10)蘇醒藥 六、問(wèn)答題 (1)巴比妥類藥物的一般合成方法中，用鹵烴取代丙二酸二乙酯的a氫時(shí)，當(dāng)兩個(gè)取代基大小不同時(shí)，應(yīng)先引入大基團(tuán)，還是小基團(tuán)？為什么？ (2)試述巴比妥藥物的一般合成方法? (3)巴比妥類藥物的一般合成方法中，為什么氯乙酸不能與氰化鈉直接反應(yīng)? (4)巴比妥藥物的一般合成方法中，為什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7～7.5? (5)苯巴比妥的合成與巴比妥藥物的一般合成方法略有不同，為什么? (6)苯巴比妥可能含有哪些雜質(zhì)？這些雜質(zhì)是怎樣產(chǎn)生的？如何檢查雜質(zhì)的限量？ (7)試說(shuō)明異戊巴比妥的化學(xué)命名。 (8)巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？ (9)試述銀量法測(cè)定巴比妥類藥物含量的原理。 (10)巴比妥類藥物為什么具有酸性? (11)配制巴比妥類藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液時(shí),所用蒸餾水為什么需預(yù)先煮沸?接觸的空氣為什么要用氫氧化鈉液處理? (12)為什么巴比妥C5次甲基上的兩個(gè)氫原子必須全被取代才有療效？ (13)巴比妥藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與其催眠作用持續(xù)時(shí)間有何關(guān)系? (14)乙內(nèi)酰脲和巴比妥酸在結(jié)構(gòu)上有什么差異? (15)苯妥英鈉及其水溶液為什么都應(yīng)密閉保存或新鮮配制? (16)如何由二苯酮合成苯妥英鈉? (17)如何以苯甲醛為原料合成苯妥英鈉?寫(xiě)出反應(yīng)過(guò)程。 (18)二苯乙二酮在堿性醇液中與脲縮合生成苯妥英鈉的反應(yīng)過(guò)程如何? (19)用硝酸銀試液能區(qū)別苯巴比妥鈉和苯妥英鈉嗎? (20)如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因？ (21)如何檢查嗎啡中有無(wú)阿樸嗎啡存在? (22)合成類鎮(zhèn)痛藥的按結(jié)構(gòu)可以分成幾類？這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同，但為什么都具有類似嗎啡的作用？ (23)根據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu)，解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反應(yīng)，而可待因不反應(yīng)，以及可待因在濃硫酸存在下加熱，又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)的原因？ (24)如何檢查可待因中混入的微量嗎啡? (25)嗎啡的合成代用品具有醫(yī)療價(jià)值的主要有幾類?這些合成代用品的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型。 (26)鎮(zhèn)痛藥根據(jù)來(lái)源不同可分為哪幾類? (27)由環(huán)氧乙烷和芐氰如何制鹽酸哌替啶? (28)嗎啡和延胡索乙素同屬異喹啉類藥物,它們藥理作用相同嗎? (29)試說(shuō)明地西泮的化學(xué)命名。 (30)試分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。 (31)請(qǐng)敘述說(shuō)普羅加比作為前藥的意義。 (32)吩噻嗪類藥物的作用與結(jié)構(gòu)的關(guān)系如何? (33)試述鹽酸氯丙嗪的合成方法。 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 一、單項(xiàng)選擇題 (1) 下列哪種敘述與膽堿受體激動(dòng)劑不符的是（B） (A)乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)時(shí)，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑 (B)乙酰膽堿的亞乙基橋上b位甲基取代，M樣作用大大增強(qiáng)，成為選擇性M受體激動(dòng)劑 (C)Carbachol作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久 (D)Bethanechol Chloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體 (E)中樞M膽堿受體激動(dòng)劑是潛在的抗老年癡呆藥物 (2) 下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是（E） (A)Neostigmine Bromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲?；拿附Y(jié)合物，水解釋出原酶需要幾分鐘 (B)Neostigmine Bromide結(jié)構(gòu)中N,N-二甲氨基甲酸酯較Physostigmine結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定 (C)中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆 (D)經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽(yáng)離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分 (E)有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑 (3) 下列敘述哪個(gè)不正確 （D） (A)Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強(qiáng) (B)托品酸結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子，S構(gòu)型者具有左旋光性 (C)Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸 (D)莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個(gè)手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性 (E)山莨菪醇結(jié)構(gòu)中有四個(gè)手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性 (4) 關(guān)于硫酸阿托品,下列說(shuō)法不正確的是 （C） (A)現(xiàn)可采用合成法制備 (B)水溶液呈中性反應(yīng) (C)在堿性溶液較穩(wěn)定 (D)可用Vitali反應(yīng)鑒別 (E)制注射液時(shí)用適量氯化鈉作穩(wěn)定劑 (5) 臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的 （C） (A)右旋體 (B)左旋體 (C)外消旋體 (D)內(nèi)消旋體 (E)都在使用 (6) 阿托品的特征定性鑒別反應(yīng)是 （D） (A)與AgNO3溶液反應(yīng) (B)與香草醛試液反應(yīng) (C)與CuSO4試液反應(yīng) (D)Vitali反應(yīng) (E)紫脲酸胺反應(yīng) (7) 下列合成M膽堿受體拮抗劑分子中，具有9-呫噸基的是 （C） (A)Glycopyrronium Bromide (B)Orphenadrine (C)Propantheline Bromide （溴丙胺太林） (D)Benactyzine (E)Pirenzepine (8) 下列與Adrenaline不符的敘述是 （D） (A)可激動(dòng)α和β受體 (B)飽和水溶液呈弱堿性 (C)含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化變質(zhì) (D)β-碳以R構(gòu)型為活性體，具右旋光性 (E)直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝 (9)臨床藥用(-)-Ephedrine的結(jié)構(gòu)是 （C） (A) (B) (C) (D) (E)上述四種的混合物 (10) 苯海拉明屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型(E) (A)乙二胺類 (B)哌嗪類 (C)丙胺類 (D)三環(huán)類 (E)氨基醚類 (11)下列何者具有明顯中樞鎮(zhèn)靜作用 (A) (A) Chlorphenamine氯苯那敏 (B) Clemastine氯馬斯汀 (C) Acrivastine 阿伐斯汀 (D) Loratadine 氯雷他定 (E) Cetirizine 西替利嗪 (12)若以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu)，則局麻作用最強(qiáng)的X為 （C） (A)－O－ (B)－NH－ (C)－S－ (D)－CH2－ (E)－NHNH－ (13)Lidocaine比Procaine作用時(shí)間長(zhǎng)的主要原因是（E） (A)Procaine有芳香第一胺結(jié)構(gòu) (B)Procaine有酯基 (C)Lidocaine有酰胺結(jié)構(gòu) (D)Lidocaine的中間部分較Procaine短 (E)酰胺鍵比酯鍵不易水解 (14)鹽酸普魯卡因最易溶于哪種試劑（A） (A)水 (B)酒精 (C)氯仿 (D)乙醚 (E)丙酮 (15)鹽酸魯卡因因具有(D),故重氮化后與堿性β萘酚偶合后生成猩紅色偶氮染料 (A)苯環(huán) (B)伯氨基 (C)酯基 (D)芳伯氨基 (E)叔氨基 (16)鹽酸利多卡因的乙醇溶液加氯化鈷試液即生成 (D) (A)結(jié)晶性沉淀 (B)藍(lán)綠色沉淀 (C)黃色沉淀 (D)紫色沉淀 (E)紅色沉淀 二、配比選擇題 (1) (A)溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫噸-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙銨 (B)溴化N，N，N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯銨 (C)(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羥基乙基]-1,2-苯二酚 (D)N，N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽 (E)4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽 1、Adrenaline （C） 2、Chlorphenamine Maleate （D） 3、Propantheline Bromide （A） 4、Procaine Hydrochloride （E） 5、Neostigmine Bromide （B） (2) (A) (B) (C) (D) (E) 1、Salbutamol （B） 2、Cetirizine Hydrochloride （D） 3、Atropine （C） 4、Lidocaine Hydrochloride （E） 5、Bethanechol Chloride （A） (3)(A) (B) (C) (D) (E) 1、Cyproheptadine Hydrochloride （D） 2、Anisodamine Hydrobromide （C） 3、Mizolastine （E） 4、d-Tubocurarine Chloride （B） 5、Pancuronium Bromide （A） (4) (A)加氫氧化鈉溶液，加熱后，加入重氮苯磺酸試液，顯紅色 (B)用發(fā)煙硝酸加熱處理，再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯深紫色，后轉(zhuǎn)暗紅色，最后顏色消失 (C)其水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀物，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解，酸化后析出固體 (D)被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使紅石蕊試紙變藍(lán) (E)在稀硫酸中與高錳酸鉀反應(yīng)，使后者的紅色消失 1、Ephedrine （D） 2、Neostigmine Bromide （A） 3、Chlorphenamine Maleate （E） 4、Procaine Hydrochloride （C） 5、Atropine （B） (5) (A)用于治療重癥肌無(wú)力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留 (B)用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機(jī)磷中毒等，眼科用于散瞳 (C)麻醉輔助藥，也可用于控制肌陣攣 (D)用于過(guò)敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻粘膜和牙齦出血 (E)用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等 1、d-Tubocurarine Chloride （C） 2、Neostigmine Bromide （A） 3、Salbutamol （E） 4、Adrenaline （D） 5、Atropine Sulphate （B） (6) (A)普魯卡因 (B)利多卡因 (C)甲丙氨酯 (D)苯巴比妥 (E)地西泮 1、 4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯 （A） 2、 2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 （C） 3、 7-氯-1,3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮 （E） 4、 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 （B） 5、 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 （D） (7) (A)哌替啶 (B)對(duì)乙酰氨基酚 (C)甲丙氨酯 (D)布洛芬 (E)普魯卡因 1、具芳伯氨結(jié)構(gòu)（E） 2、含異丁基取代 （D） 3、具苯酚結(jié)構(gòu) （B） 4、含雜環(huán) （A） 5、母體是丙二醇（C） (8) (A)2-甲基-2-丙基1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 (B)5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮 (C)7-氯-1,3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮 (D)2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物 (E)4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯鹽酸鹽 1、鹽酸普魯卡因的化學(xué)名 （E） 2、甲丙氨酯的化學(xué)名 （A） 3、鹽酸利多卡因的化學(xué)名 （D） 4、地西泮的化學(xué)名 （C） 5、苯巴比妥的化學(xué)名 （B） 三、比較選擇題 (1) (A)Pilocarpine (B)Tacrine (C)兩者均是 (D)兩者均不是 1、乙酰膽堿酯酶抑制劑 （B） 2、M膽堿受體拮抗劑 （D） 3、擬膽堿藥物 （C） 4、含內(nèi)酯結(jié)構(gòu) （A） 5、含三環(huán)結(jié)構(gòu) （B） (2) (A)Scopolamine (B)Anisodamine (C)兩者均是 (D)兩者均不是 1、中樞鎮(zhèn)靜劑 （A） 2、茄科生物堿類 （D） 3、含三元氧環(huán)結(jié)構(gòu) （A） 4、其莨菪烷6位有羥基 （B） 5、擬膽堿藥物 （C） (3) (A)Dobutamine (B)Terbutaline (C)兩者均是 (D)兩者均不是 1、擬腎上腺素藥物 （C） 2、選擇性α受體激動(dòng)劑 （D） 3、選擇性β2受體激動(dòng)劑 （B） 4、具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)骨架 （B） 5、含叔丁基結(jié)構(gòu) （B） (4) (A)Tripelennamine (B)Ketotifen (C)兩者均是 (D)兩者均不是 1、乙二胺類組胺H1受體拮抗劑 （A） 2、氨基醚類組胺H1受體拮抗劑 （D） 3、三環(huán)類組胺H1受體拮抗劑 （B） 4、鎮(zhèn)靜性抗組胺藥 （D） 5、非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥 （C） (5) (A)Dyclonine (B)Tetracaine (C)兩者均是 (D)兩者均不是 1、酯類局麻藥 （B） 2、酰胺類局麻藥 （D） 3、氨基酮類局麻藥 （A） 4、氨基甲酸酯類局麻藥 （D） 5、脒類局麻藥 （D） (6) (A)普魯卡因 (B)利多卡因 (C)兩者均是 (D)兩者均不是 1、局部麻醉藥 （C） 2、全身麻醉藥 （D） 3、常用作抗心絞痛藥 （D） 4、可用苦味酸鹽沉淀的不同熔點(diǎn)鑒別（D） 5、比較難于水解 （B） (7) (A)鹽酸普魯卡因 (B)鹽酸利多卡因 (C)兩者均是 (D)兩者均不是 1、局部麻醉藥 （C） 2、抗心律失常藥 （D） 3、易水解 （A） 4、對(duì)光敏感 （C） 5、可與對(duì)二甲氨基苯甲醛縮合 （A） (8) (A)阿托品 (B)撲爾敏 (C)兩者均是 (D)兩者均不是 1、存在于莨菪中的生物堿 （A） 2、用外消旋體 （C） 3、具雙縮脲反應(yīng) （D） 4、水溶液呈酸性 （B） 5、用于解除平滑肌痙攣 （A） (9) (A)咖啡因 (B)硫酸阿托品 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 1、天然產(chǎn)物 （D） 2、易溶于水 （B） 3、在水中易溶解 （C） 4、用于催眠 （D） 5、可用于散瞳 （B） 四、多項(xiàng)選擇題 (1)下列敘述哪些與膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系相符（A,C,D） (A)季銨氮原子為活性必需 (B)乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后，活性增強(qiáng) (C)在季銨氮原子和乙?；┒藲湓又g，以不超過(guò)五個(gè)原子的距離(H-C-C-O-C-C-N)為佳，當(dāng)主鏈長(zhǎng)度增加時(shí)，活性迅速下降 (D)季銨氮原子上以甲基取代為最好 (E)亞乙基橋上烷基取代不影響活性 (2)下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的…………………………………………（A,B,D,E） (A)Physostigmine分子中不具有季銨離子，脂溶性較大，易于穿過(guò)血腦屏障，有較強(qiáng)的中樞擬膽堿作用 (B)Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用時(shí)間長(zhǎng) (C)Neostigmine Bromide口服后以原型藥物從尿液排出 (D)Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆 (E)可由間氨基苯酚為原料制備Neostigmine Bromide (3)對(duì)Atropine進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結(jié)構(gòu)……………………………（B,D,E） (A)R1和R2為相同的環(huán)狀基團(tuán) (B)R3多數(shù)為OH (C)X必須為酯鍵 (D)氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu) (E)環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以2～4個(gè)碳原子為好 (4)Pancuronium Bromide…………………………（A,B,C,D） (A)具有5α-雄甾烷母核 (B)2位和16位有1-甲基哌啶基取代 (C)3位和17位有乙酰氧基取代 (D)屬于甾類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑 (E)具有雄性激素活性 (5)腎上腺素受體激動(dòng)劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為…………………………………………………（A,B,C,D,E） (A)飽和水溶液呈弱堿性 (B)易氧化變質(zhì) (C)受到MAO和COMT的代謝 (D)易水解 (E)易發(fā)生消旋化 (6)腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系包括…（A,D,E） (A)具有β-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架 (B) β-碳上通常帶有醇羥基，其絕對(duì)構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體 (C) β-碳上帶有一個(gè)甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強(qiáng)，作用時(shí)間延長(zhǎng) (D)N上取代基對(duì)α和β受體效應(yīng)的相對(duì)強(qiáng)弱有顯著影響 (E)苯環(huán)上可以帶有不同取代基 (7) 非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是（A,C） (A)對(duì)外周組胺H1受體選擇性高，對(duì)中樞受體親和力低 (B)未及進(jìn)入中樞已被代謝 (C)難以進(jìn)入中樞 (D)具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消 (E)中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒(méi)有組胺受體 (8) 下列關(guān)于Mizolastine的敘述，正確的有（A,B,C,D,E） (A)不僅對(duì)外周H1受體有強(qiáng)效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過(guò)敏作用 (B)不經(jīng)P450代謝，且代謝物無(wú)活性 (C)雖然特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出，但Mizolastine在這方面有優(yōu)勢(shì)，尚未觀察到明顯的心臟毒性 (D)在體內(nèi)易離子化，難以進(jìn)入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥 (E)分子中雖有多個(gè)氮原子，但都處于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)中，只有很弱的堿性 (9) 若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則……（B,C） (A)苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強(qiáng)度不變 (B)Z部分可用電子等排體置換，并對(duì)藥物穩(wěn)定性和作用強(qiáng)度產(chǎn)生不同影響 (C)n等于2～3為好 (D)Y為雜原子可增強(qiáng)活性 (E)R1為吸電子取代基時(shí)活性下降 (10)鹽酸苯海拉明酸性水解的產(chǎn)物有…………（A,D） (A)二苯甲醇 (B)苯甲酸 (C)二苯甲酮 (D)二甲氨基乙醇 (E)二甲胺 (11)Procaine具有如下性質(zhì)………………（A,B,C） (A)易氧化變質(zhì) (B)水溶液在弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快 (C)可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反應(yīng) (D)氧化性 (E)弱酸性 (12)苯甲酸酯類局部麻醉藥的基本結(jié)構(gòu)的主要組成部份是…………………………………………（A,B,C） (A)親脂部份 (B)親水部分 (C)中間連接部分 (D)6元雜環(huán)部分 (E)凸起部分 (13)局麻藥的結(jié)構(gòu)類型有………………（A,B,C,E） (A)苯甲酸酯類 (B)酰胺類 (C)氨基醚類 (D)巴比妥類 (E)氨基酮類 (14)關(guān)于鹽酸普魯卡因，下列說(shuō)法中不正確的有（B,C） (A)別名：奴佛卡因 (B)有成癮性 (C)刺激性和毒性大 (D)注射液變黃后,不可供藥用 (E)麻醉弱 (15)屬于苯甲酸酯類局麻藥的有…………（A,B,D） (A)鹽酸普魯卡因 (B)硫卡因 (C)鹽酸利多卡因 (D)鹽酸丁卡因 (E)鹽酸布比卡因 (18)與鹽酸普魯卡因生成沉淀的試劑有………(E) (A)氯化亞鈷 (B)碘試液 (C)碘化汞鉀 (D)硝酸汞 (E)苦味酸 (19)關(guān)于硫酸阿托品,下列哪些敘述是正確的（A,B,C,D,E） (A)本品是莨菪醇和消旋莨菪酸構(gòu)成的酯 (B)本品分子中有一叔胺氮原子 (C)分子中有酯鍵,易被水解 (D)本品具有Vitali反應(yīng) (E)本品與氯化汞(氯化高汞)作用,可產(chǎn)生黃色氧化汞沉淀,加熱可轉(zhuǎn)變成紅色 五、問(wèn)答題 (1)合成M膽堿受體激動(dòng)劑和拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)有哪些異同點(diǎn)？ (2)敘述從生物堿類肌松藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)出發(fā)，尋找毒性較低的異喹啉類N膽堿受體拮抗劑的設(shè)計(jì)思路。 (3)結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的毒副反應(yīng)？若將氮上取代的甲基換成異丙基，又將如何？ (4)苯乙醇胺類腎上腺素受體激動(dòng)劑的β碳是手性碳原子，其R構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于S構(gòu)型體，試解釋之。 (5)經(jīng)典H1受體拮抗劑有何突出不良反應(yīng)？為什么？第二代H1受體拮抗劑如何克服這一缺點(diǎn)？ (6)經(jīng)典H1受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類型是相互聯(lián)系的。試分析由乙二胺類到氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類的結(jié)構(gòu)變化。 (7)從Procaine的結(jié)構(gòu)分析其化學(xué)穩(wěn)定性，說(shuō)明配制注射液時(shí)注意事項(xiàng)及藥典規(guī)定雜質(zhì)檢查的原因。 (8)根據(jù)普魯卡因的結(jié)構(gòu)、說(shuō)明其有關(guān)穩(wěn)定性方面的性質(zhì)。 (9)為什么藥典規(guī)定鹽酸普魯卡因注射液須檢查對(duì)氨基苯甲酸的含量?簡(jiǎn)述其檢查原理。 (10)寫(xiě)出由硝基甲苯、環(huán)氧乙烷和二乙胺為原料、合成普魯卡因的合成路線。 (11)簡(jiǎn)述利多卡因的合成方法,并解釋其結(jié)構(gòu)與穩(wěn)定性的關(guān)系。 (12)試從化學(xué)結(jié)構(gòu)分析硫酸阿托品的穩(wěn)定性,貯存時(shí)應(yīng)注意什么問(wèn)題? (13)肌松藥氯化琥珀酰膽為什么不可與堿性藥物配伍? (14)擬腎上腺素藥物分為幾類?這類藥物有什么臨床意義? (15)組織胺有哪些生理作用? (16)簡(jiǎn)述撲爾敏的制備過(guò)程。 (17)H1受體拮抗劑分為幾類? 六、名詞解釋 (1)麻醉藥 (2)解痙藥 (3)肌肉松弛藥 (4)擬腎上腺素藥 (5)擬交感胺類藥物 (6)抗過(guò)敏藥 (7)抗組織胺藥 第四章 循環(huán)系統(tǒng)藥物 一、單項(xiàng)選擇題 (1) 非選擇性β-受體阻滯劑Propranolol的化學(xué)名是 （C） (A)1-異丙氨基-3-[對(duì)-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 (B)1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 (C)1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 (D)1,2,3-丙三醇三硝酸酯 (E)2，2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸 (2) 屬于鈣通道阻滯劑的藥物是 （B） (A) (B) (C) (D) (E) (3) Warfarin Sodium在臨床上主要用于 （D） (A)抗高血壓 (B)降血脂 (C)心力衰竭 (D)抗凝血 (E)胃潰瘍 (4) 下列哪個(gè)屬于Vaughan Williams抗心律失常藥分類法中第Ⅲ類的藥物 （A） (A)鹽酸胺碘酮 (B)鹽酸美西律 (C)鹽酸地爾硫 (D)硫酸奎尼丁 (E)洛伐他汀 (5) 屬于AngⅡ受體拮抗劑是 （E） (A)Clofibrate (B)Lovastatin (C)Digoxin (D)Nitroglycerin (E)Losartan (6) 哪個(gè)藥物的稀水溶液能產(chǎn)生藍(lán)色熒光 （A） (A)硫酸奎尼丁 (B)鹽酸美西律 (C)卡托普利 (D)華法林鈉 (E)利血平 (7) 口服吸收慢，起效慢，半衰期長(zhǎng)，易發(fā)生蓄積中毒的藥物是 （D） (A)甲基多巴 (B)氯沙坦 (C)利多卡因 (D)鹽酸胺碘酮 (E)硝苯地平 (8) 鹽酸美西律屬于下列哪類鈉通道阻滯劑 （B） (A)Ⅰa (B)Ⅰb (C)Ⅰc (D)Ⅰd (E)上述答案都不對(duì) (9) 屬于非聯(lián)苯四唑類的AngⅡ受體拮抗劑是 （A） (A)依普沙坦 (B)氯沙坦 (C)坎地沙坦 (D)厄貝沙坦 (E)纈沙坦 (10)下列他汀類調(diào)血脂藥中，哪一個(gè)不屬于2-甲基丁酸萘酯衍生物 （E） (A)美伐他汀 (B)辛伐他汀 (C)洛伐他汀 (D)普伐他汀 (E)阿托伐他汀 (11)尼群地平主要被用于治療 （B） (A)高血脂病 (B)高血壓病 (C)慢性肌力衰竭 (D)心絞痛 (E)抗心律失常 (12)根據(jù)臨床應(yīng)用,心血管系統(tǒng)藥物可分為哪幾類（C） (A)降血脂藥、強(qiáng)心藥、鎮(zhèn)痛藥、抗心律失常藥 (B)抗心律失常藥、降血脂藥、強(qiáng)心藥、利尿藥 (C)降血脂藥、抗心律失常藥、抗心絞痛藥、抗高血壓藥、強(qiáng)心藥 (D)降血脂藥、抗?jié)兯?、抗心律失常藥、抗組胺藥 (E)抗心律失常藥、降血脂藥、強(qiáng)心藥、維生素 (13)甲基多巴 ( A ) (A)是中等偏強(qiáng)的降壓藥 (B)有抑制心肌傳導(dǎo)作用 (C)用于治療高血脂癥 (D)適用于治療輕、中度高血壓,與β-受體阻滯劑和利尿劑合用更好 (E)是新型的非兒茶酚胺類強(qiáng)心藥 (14)已知有效的抗心絞痛藥物,主要是通過(guò)（B）起作用 (A)降低心肌收縮力 (B)減慢心率 (C)降低心肌需氧量 (D)降低交感神經(jīng)興奮的效應(yīng) (E)延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程 (15)鹽酸普萘洛爾成品中的主要雜質(zhì)α-萘酚,常用（D）檢查 (A)三氯化鐵 (B)硝酸銀 (C)甲醛硫酸 (D)對(duì)重氮苯磺酸鹽 (E)水合茚三酮 (16)屬于結(jié)構(gòu)特異性的抗心律失常藥是 ( ) (A)奎尼丁 (B)氯貝丁酯 (C)鹽酸維拉帕米 (D)利多卡因 (E)普魯卡因酰胺 (17)氯貝丁酯的一個(gè)水解產(chǎn)物乙醇與次碘酸鈉作用，生成 （C） (A)碘 (B)碘化鈉 (C)碘仿 (D)碘代乙烷 (E)碘乙烷 (18)甲基多巴與水合茚三酮反應(yīng)顯 ( D ) (A)紅色 (B)黃色 (C)紫色 (D)藍(lán)紫色 (E)白色 (19)硝酸酯和亞硝酸酯類藥物的治療作用,主要是由于（C） (A)減少回心血量 (B)減少了氧消耗量 (C)擴(kuò)張血管作用 (D)縮小心室容積 (E)增加冠狀動(dòng)脈血量 二、配比選擇題 (1) (A)利血平 (B)哌唑嗪 (C)甲基多巴 (D)利美尼定 (E)酚妥拉明 1、專一性α1受體拮抗劑，用于充血性心衰（B） 2、興奮中樞α2受體和咪唑啉受體，擴(kuò)血管（D） 3、主要用于嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷治療 （E） 4、分子中含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化；興奮中樞α2受體，擴(kuò)血管 （C） 5、作用于交感神經(jīng)末梢，抗高血壓 （A） (2) (A)分子中含巰基，水溶液易發(fā)生氧化反應(yīng) (B)分子中含聯(lián)苯和四唑結(jié)構(gòu) (C)分子中有兩個(gè)手性碳，順式d-異構(gòu)體對(duì)冠脈擴(kuò)張作用強(qiáng)而持久 (D)結(jié)構(gòu)中含單乙酯，為一前藥 (E)為一種前藥，在體內(nèi)，內(nèi)酯環(huán)水解為β-羥基酸衍生物才具活性 1、Lovastatin（E） 2、Captopril（A） 3、Diltiazem （C） 4、Enalapril（D） 5、Losartan （B） (3) (A)氯貝丁酯 (B)硝酸甘油 (C)硝苯地平 (D)卡托普利 (E)普萘洛爾 1、屬于抗心絞痛藥物（B） 2、屬于鈣拮抗劑（C） 3、屬于β受體阻斷劑（E） 4、降血酯藥物 （A） 5、降血壓藥物