作用于傳入神經(jīng)的藥物

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1、第三章 作用于傳入神經(jīng)的藥物,第一節(jié) 局麻藥 第二節(jié) 刺激藥 第三節(jié) 保護(hù)藥,第一節(jié) 局部麻醉藥（local anaesthetics),局部麻醉藥（Local anesthotics）簡稱為局麻藥 局麻藥是指在用藥局部能暫時(shí)地，完全和可逆性地阻斷神經(jīng)的沖動(dòng)和傳導(dǎo)，在意識(shí)清醒的條件下，使局部的痛覺和感覺消失的藥物。,一、局麻作用及作用機(jī)制 1.局麻作用 (1)局麻藥在治療量(低濃度)時(shí)，能選擇性阻斷感覺神經(jīng)的沖動(dòng)和傳導(dǎo)，使感覺和痛覺均消失，產(chǎn)生麻醉作用。,(2)高濃度(大劑量)的局麻藥對各類神經(jīng)纖維均有阻斷作用，如交感神經(jīng)、副交感神經(jīng)、運(yùn)動(dòng)神經(jīng)及中柜神經(jīng)系統(tǒng)；此外對心血管、胃腸平滑肌、 骨骼肌

2、均有麻醉作用，此作用為局麻藥所不需要的作用。,(3)局麻藥對神經(jīng)纖維的作用是： 提高神經(jīng)纖維的興奮閾(或電剌激閾)，降低興奮性及動(dòng)作電位幅度，延長不應(yīng)期，直至動(dòng)作電位、興奮性、傳導(dǎo)性、痛覺和感覺全部喪失而產(chǎn)生麻醉作用。,(4)神經(jīng)纖維的種類對局麻藥作用的影響。 局麻藥對不同種類的神經(jīng)纖維有不同的選擇性和敏感性。 粗的神經(jīng)纖維或有髓鞘包裹的神經(jīng)纖維，對局麻藥的敏感性低，所需的劑量大，,細(xì)的神經(jīng)纖維或無髓鞘包裹的神經(jīng)纖維，對局麻藥的敏感性高，所需的劑量??； 有髓鞘包裹的神經(jīng)纖維，藥物滲透慢，所需要的劑量大。 交感、副交感對局麻藥敏感性高 運(yùn)動(dòng)神經(jīng)敏感性低。,在混合神經(jīng)中，根據(jù)神經(jīng)纖維粗細(xì)的作用順序

3、是： 痛覺 冷覺 溫覺 觸覺 壓覺 運(yùn)動(dòng)神經(jīng),,,,,,2.作用機(jī)制 局麻藥的作用機(jī)制是：穩(wěn)定細(xì)胞膜，降低細(xì)胞膜對Na+的通透性，阻斷Na+通道，阻滯Na+內(nèi)流，阻止神經(jīng)細(xì)胞動(dòng)作電位的產(chǎn)生而抑制沖動(dòng)、傳導(dǎo)。,局麻藥是怎樣阻斷Na+通道，阻滯Na+內(nèi)流的？胺基在細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)與Na+通道閘門的磷脂結(jié)合形成橫橋關(guān)閉Na+通道。,,,局麻藥在體內(nèi)以兩種形式存在，而兩種形式存在受PH的影響。,吸收作用及不良反應(yīng) 局麻藥從給藥部位吸收進(jìn)入血循環(huán)，稱吸收作用。吸收作用可引起全身反應(yīng)，是局麻藥的不良反應(yīng)。為防止局麻藥的吸收及延長局麻藥的作用時(shí)間，常在局麻藥液中加入少量腎上腺素。,1.中樞神經(jīng)

4、系統(tǒng) 中樞神經(jīng)對局麻藥的外周神經(jīng)敏感，局麻藥對中樞的作用是先興奮，后抑制。表現(xiàn)為眩暈、驚恐不安、多言、震顫、神志錯(cuò)亂、驚厥等興奮癥狀。中樞過度興奮后轉(zhuǎn)為抑制，出現(xiàn)昏迷，呼吸衰竭而死亡。,,,,2.心血管系統(tǒng) 抑制心臟，穩(wěn)定心肌細(xì)胞膜，抑制心肌細(xì)胞Na+內(nèi)流，降低心肌興奮性，心肌收縮力減弱，傳導(dǎo)減慢，不應(yīng)期延長。 擴(kuò)張小動(dòng)脈，血壓下降。 局麻藥直接注射到血管內(nèi)可引起心室顫動(dòng)而死亡。,3.過敏反應(yīng) 普魯卡因可引起過敏反應(yīng)，用藥前皮試。,局部麻醉方法 有六種麻醉方法 1.表面麻醉（surface anaesthesia） 將藥物涂于粘膜表面，使粘膜下神經(jīng)纖維麻醉。用于眼、鼻、咽喉、氣管、食道、生殖器

5、粘膜淺手術(shù)的麻醉。丁卡因（地卡因）和利多卡因 。,2.浸潤麻醉（infiltration anaesthesia） 將藥物注射到皮下或手術(shù)切口部位組織，使局部的神經(jīng)纖維麻醉。常用藥有毒性較小的普魯卡因和利多卡因。為減少出血和延長麻醉時(shí)間常加入鹽酸腎上腺素。,3.傳導(dǎo)麻醉（conduction anansethesia) 又稱阻滯麻醉、神經(jīng)干麻醉，將局麻藥注射到外周神經(jīng)干附近，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo)，使該神經(jīng)支配的區(qū)域麻醉。 常用普魯卡因和利多卡因。用藥后10min產(chǎn)生麻醉，約持續(xù)1h。防止藥物注入血管內(nèi)。,4.蛛網(wǎng)膜下腔麻醉（subarachnoidal anaesthesia）,又稱脊髓麻醉或腰麻

6、（spinal anaesthesia)。將藥液注入蛛網(wǎng)膜下腔，麻醉該部脊神經(jīng)根產(chǎn)生一定區(qū)域麻醉。 此方式獸醫(yī)上少用。常用于下腹部和下肢手術(shù)。,5、硬膜外麻醉 將藥物注入硬脊膜和椎管之間的硬膜外腔，以阻斷部分脊神經(jīng)根，使該神經(jīng)支配的區(qū)域麻醉。常用藥是普魯卡因。 6、封閉療法 將0.25%-0.5%鹽酸普魯卡因注射于局部炎癥、創(chuàng)傷周圍，阻斷不良刺激向中樞傳導(dǎo)，減輕疼痛、緩解癥狀。,常用局麻藥 1、普魯卡因（procaine,奴佛卡因，Novocaine) 特點(diǎn)： 親脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。 常用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。,普魯卡因，有擴(kuò)張血管作用，吸收快，為了減少吸

7、收，延長療效，減輕其毒性，可在藥液內(nèi)加入少許腎上腺素（1：10萬1：20萬）。 本品毒性小，安全范圍大。 過敏反應(yīng)，過敏時(shí)發(fā)生休克，用藥前皮試。,普魯卡因進(jìn)入血循環(huán)后，很快被水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。 二乙氨基乙醇增強(qiáng)洋地黃的抑制心肌的傳導(dǎo)作用，故不應(yīng)與洋地黃合用 代謝物PABA能對抗磺胺藥物的抗菌作用，避免與磺胺藥物合并應(yīng)用。,2、丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine） 特點(diǎn)： 具有良好的穿透力，作用強(qiáng)度是普魯卡因的10倍，潛伏期5-10min，持效時(shí)間也長，可達(dá)3h，是良好的表面麻醉藥。本品吸收迅速，毒性較普魯卡因大，故不宜作浸潤麻醉或傳導(dǎo)麻醉。,3、利多卡

8、因（lidocaine,賽羅卡因，xylocaine） 利多卡因?qū)φ衬ご┩噶?qiáng)，對組織無明顯刺激，持效時(shí)間較長，毒性較小?？捎糜诟鞣N形式的局部麻醉。潛伏期5min，持續(xù)1-1.5h，對普魯卡因過敏患畜可改用此藥。利 多卡因能穩(wěn)定心肌細(xì)胞膜電位，因而可用于制止心臟異常節(jié)律，治療室性心律失常。,4、布比卡因（bupivacaine,麻卡因，macaine） 特點(diǎn)： 麻醉作用強(qiáng)，持續(xù)時(shí)間長，局麻作用比利多卡因強(qiáng)45倍，可維持510小時(shí)。 主要用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻 嚴(yán)重心臟毒性。,第二節(jié) 刺激藥,刺激藥（irritants） 是對皮膚粘膜感受器和感覺神經(jīng)末梢具有選擇

9、性刺激作用的藥物。 作用機(jī)理 當(dāng)刺激藥與皮膚或粘膜接觸，刺激感受器，一方面向中樞傳導(dǎo)，另一方面，逆向傳導(dǎo)至鄰近的血管，使血管舒張，加強(qiáng)局部的血液循環(huán)，改善局部營養(yǎng)，促進(jìn)慢性炎癥產(chǎn)物的吸收，有利于病變組織的痊愈。 臨床用于關(guān)節(jié)炎、肌炎、腱鞘炎等，有利于慢性炎癥的治愈，并具有鎮(zhèn)痛作用。,常用藥物,松節(jié)油 制成擦劑或10%軟膏劑， 外用治療各種慢性炎癥。 內(nèi)服健胃、止酵，治療胃腸膨脹，胃腸遲緩。 氨溶液 含氨9%-10%的溶液，常與植物油配成氨擦劑，治療關(guān)節(jié)、肌肉慢性炎癥。亦可經(jīng)鼻吸入，反射性的興奮呼吸和血管運(yùn)動(dòng)中樞，用于昏厥、突發(fā)性呼吸衰竭。,常用藥物,濃碘酊 含碘10%，碘化鉀2%的醇溶液。外用

10、治療各種慢性炎癥。 薄荷腦 外用治療各種慢性炎癥。 吸入治療氣管炎 內(nèi)服有驅(qū)風(fēng)、解痙、鎮(zhèn)痛、健胃止酵,第三節(jié) 保護(hù)藥,保護(hù)藥（protectives） 亦稱皮膚粘膜保護(hù)藥。是一類對皮膚和粘膜部位的神經(jīng)感受器有機(jī)械保護(hù)性作用，緩和有害因素的刺激，減輕炎癥和疼痛的一類藥物。 一、收斂藥（astringents） 二、吸附藥（adsorbents） 三、粘漿藥（demulcents） 四、潤滑藥（emollient）,一、收斂藥（astringents）,能沉淀破損或炎癥組織的表層的蛋白，形成一層保護(hù)性薄膜，緩和對感覺神經(jīng)末梢的刺激，減輕疼痛與滲出，消退局部炎癥的一類藥物,常用藥物,鞣酸 外用5-1

11、0%溶液，治療濕疹、小面積的燒傷 鞣酸蛋白 內(nèi)服，在腸道起收斂和保護(hù)作用，治療腸炎、止瀉 明礬 0.5-4%溶液，治療結(jié)膜炎、子宮炎、咽炎、口腔炎 內(nèi)服，能止血、收斂，治療腸炎、胃出血等,常用藥物,硫酸鋅 0.25-0.5%溶液，治療結(jié)膜炎 氧化鋅 常配成復(fù)方制劑，治療濕疹、潰瘍、創(chuàng)傷等,二、吸附藥（adsorbents）,是一類不溶于水且性質(zhì)穩(wěn)定的微細(xì)粉末狀物質(zhì)。能吸附大量的有毒物質(zhì)和化學(xué)刺激物，并有機(jī)械保護(hù)作用。 外用，覆蓋于炎癥與破損組織表面，可減輕摩擦，緩和刺激，吸收炎癥產(chǎn)物和水分，保持創(chuàng)面干燥，阻止有害物質(zhì)的吸收。 內(nèi)服，保護(hù)發(fā)炎的粘膜，延緩和阻止毒物的吸收,常用藥物,滑石粉 常與其

12、他藥物制成復(fù)方撒劑 白陶土 常與其他藥物制成復(fù)方敷劑 藥用炭 內(nèi)服，止瀉,三、粘漿藥（demulcents）,是樹脂、蛋白質(zhì)、淀粉一類高分子膠性物質(zhì)。藥理性能不活潑，溶于水可形成黏糊膠狀溶液，覆蓋在粘膜或皮膚上，緩和物理和化學(xué)刺激，阻止生物堿、重金屬等毒物的吸收。,常用藥物,淀粉 1-5%溶液，內(nèi)服或灌腸 明膠 10%溶液，內(nèi)服治療消化道出血 5%-10%注射液，靜注治療內(nèi)出血 明膠海綿，用于局部出血 阿拉伯膠 常用做丸劑、片劑的賦形劑,四、潤滑藥（emollient）,是油脂類、礦脂類或人工合成的聚合物?？蓾櫥つw，防止一般化學(xué)、物理、細(xì)菌的侵害，具有緩和刺激，保護(hù)皮膚的作用常用做軟膏、擦劑的基質(zhì)。,常用藥物,1、植物性潤滑藥 豆油、花生油、棉籽油、橄欖油等，外用潤膚，內(nèi)服緩瀉 2、動(dòng)物脂類潤滑藥 豚脂、羊毛脂，可配制水溶性藥物的軟膏基質(zhì),常用藥物,3、礦物類潤滑藥 凡士林、液體石蠟等，外用潤滑藥 液體石蠟內(nèi)服緩瀉 凡士林可做軟膏、眼膏的基質(zhì) 4、合成的潤滑藥 聚乙二醇，可做軟膏的基質(zhì) 吐溫-80，助溶劑、乳化劑,