第八章 腎上腺素受體激動(dòng)藥.ppt

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1、學(xué) 習(xí) 目 標(biāo) 掌 握 去 甲 腎 上 腺 素 、 腎 上 腺 素 、 異 丙 腎 上腺 素 的 作 用 、 應(yīng) 用 及 不 良 反 應(yīng) 熟 悉 間 羥 胺 、 多 巴 胺 及 麻 黃 堿 的 應(yīng) 用 腎 上 腺 素 受 體 激 動(dòng) 藥 與 腎 上 腺 素 受 體 結(jié) 合 ，激 動(dòng) 受 體 ， 產(chǎn) 生 腎 上 腺 素 樣 的 作 用 。 它 們 都 是 胺 類 ， 而 作 用 又 與 興 奮 交 感 神 經(jīng)的 效 應(yīng) 相 似 ， 故 又 稱 擬 交 感 胺 類 其 基 本 化學(xué) 結(jié) 構(gòu) 是 -苯 乙 胺 。 第 一 節(jié) 擬 交 感 藥 的 構(gòu) 效 關(guān) 系 及 分 類白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系

2、構(gòu) 效 關(guān) 系1.腎 上 腺 素 、 去 甲 腎 上 腺 素 、 異丙 腎 上 腺 素 和 多 巴 胺 等 在 苯 環(huán) 3、4位 C上 都 有 羥 基 形 成 兒 茶 酚 ，故 稱 兒 茶 酚 胺 類 。 它 們 的 外 周 作 用 強(qiáng) 而 中 樞 作 用弱 ， 作 用 時(shí) 間 短 。 如 果 去 掉 一 個(gè) 羥 基 ， 其 外 周 作用 將 減 弱 ， 而 作 用 時(shí) 間 延 長(zhǎng) ，特 別 是 去 掉 3位 羥 基 。 如 將 兩 個(gè) 羥 基 都 去 掉 ， 則 外 周作 用 減 弱 ， 中 樞 作 用 加 強(qiáng) ， 如 麻 黃 堿 。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 2 烷 胺 側(cè) 鏈 碳 原

3、子 上 的 氫 如 被 甲基 取 代 ， 可 阻 礙 MAO的 氧 化 ， 作 用 時(shí)間 延 長(zhǎng) 。 易 被 攝 取 1所 攝 入 在 神 經(jīng) 元內(nèi) 存 在 時(shí) 間 長(zhǎng) ， 從 而 發(fā) 揮 促 進(jìn) 遞 質(zhì)釋 放 的 作 用 ， 如 間 羥 胺 和 麻 黃 堿 。 3 氨 基 上 氫 原 子 如 被 取 代 ， 則 藥物 對(duì) 、 受 體 選 擇 性 將 發(fā) 生 變 化 。取 代 基 團(tuán) 從 甲 基 到 叔 丁 基 ， 對(duì) 受體 的 作 用 逐 漸 減 弱 ， 受 體 作 用 卻逐 漸 加 強(qiáng) 。白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 根 據(jù) 對(duì) 不 同 腎 上 腺 素 受 體 的 選 擇 性 ， 腎 上 腺

4、 素 受 體激 動(dòng) 藥 可 分 為 ： （ 一 ） 受 體 激 動(dòng) 藥 可 進(jìn) 一 步 分 為 ： 1. 1、 2受 體 激 動(dòng) 藥 如 去 甲 腎 上 腺 素 2. 1受 體 激 動(dòng) 藥 如 去 氧 腎 上 腺 素 3. 2受 體 激 動(dòng) 藥 如 可 樂(lè) 定 （ 二 ） 、 受 體 激 動(dòng) 藥 如 腎 上 腺 素 和 麻 黃 堿 （ 三 ） 受 體 激 動(dòng) 藥 可 進(jìn) 一 步 分 為 ： 1. 1、 2受 體 激 動(dòng) 藥 如 異 丙 腎 上 腺 素 2. 1受 體 激 動(dòng) 藥 如 多 巴 酚 丁 胺 3. 2受 體 激 動(dòng) 藥 如 沙 丁 胺 醇 三 分 類 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 第

5、二 節(jié) a受 體 激 動(dòng) 藥 一 a1、 a2受 體 激 動(dòng) 藥去 甲 腎 上 腺 素 (NA)化 學(xué) 性 質(zhì) 不 穩(wěn) 定 ， 見(jiàn) 光 、 遇 熱 易 分 解 ， 在 堿 性 溶 液 中 迅 速氧 化 ， 在 酸 性 溶 液 中 穩(wěn) 定 ?！?體 內(nèi) 過(guò) 程 】1 給 藥 方 法 ： 只 宜 靜 脈 滴 注 法 給 藥 ， 為 什 么 ？ 口 服 收 縮 胃 粘 膜 ， 在 堿 性 腸 液 易 分 解 。 皮 下 和 肌 肉 注 射 收 縮 血 管 ， 吸 收 緩 慢 ， 發(fā) 生 組 織 壞 死 。 靜 脈 推 滴 ， 引 起 BP急 劇 升 高 ， 心 律 紊 亂 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系

6、 分 布 ： 較 多 分 布 于 受 去 甲 腎 上 腺 素 能 神 經(jīng) 支 配的 心 臟 等 臟 器 以 及 腎 上 腺 髓 質(zhì) 。 不 易 透 過(guò) 血 腦 屏 障 。3 消 除 ： 主 要 為 攝 取 1。4 代 謝 ： 經(jīng) COMT、 MAO轉(zhuǎn) 化 ，白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 5 排 泄 ： 大 多 數(shù) 主 要 經(jīng) 過(guò) 腎 臟排 泄 。 【 藥 理 作 用 與 機(jī) 制 】 作 用 機(jī) 制 ： 對(duì) 1、 2受 體 具 有 強(qiáng) 大 的 激 動(dòng) 作 用 對(duì) 1受 體 激 動(dòng) 作 用 較 弱 （ 心 臟 ） 對(duì) 2受 體 無(wú) 作 用 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 1 收 縮 血 管 激 動(dòng) 血

7、管 a1受 體 ， 使 血 管 ， 特 別 是 小 動(dòng) 脈 和 小 靜 脈收 縮 。血 管 收 縮 強(qiáng) 度 順 序 是 ：皮 膚 、 粘 膜 血 管 腎 臟 血 管腦 、 肝 、 腸 系 膜 血 管 骨 骼 肌 血 管白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 2 血 壓 NA有 較 強(qiáng) 的 升 壓 作 用 ， 小 劑 量 對(duì) 血 管 作 用 較 弱 ， 脈 壓 變 化 不 大 。 較 大 劑 量 時(shí) ， 血 管 強(qiáng) 烈 收 縮 ， 引 起 外 周阻 力 明 顯 增 加 ， 收 縮 壓 及 舒 張 壓 均 升 高 ， 脈 壓變 小白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 3 心 臟 NA主 要 激 動(dòng) 心 臟 1受 體 ，

8、 加 強(qiáng) 心 肌 收 縮 力 、 加速 心 率 和 加 快 傳 導(dǎo) ， 提 高 心 肌 的 興 奮 性 ， 但 對(duì) 心 臟 的興 奮 效 應(yīng) 比 AD為 弱 。 在 整 體 ， 由 于 血 壓 升 高 反 射 性 興 奮 迷 走 神 經(jīng) 反 而使 心 率 減 慢 ， 心 輸 出 量 不 變 或 下 降 。 劑 量 過(guò) 大 、 靜 脈 注 射 過(guò) 快 時(shí) ， 可 引 起 心 律 失 常 ，但 較 AD為 少 見(jiàn) 。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 【 臨 床 應(yīng) 用 】 僅 限 于 早 期 及 由 于 小 動(dòng) 脈 擴(kuò) 張 、 外 周 阻力 降 低 所 致 的 血 壓 下 降 ， 如 神 經(jīng) 源 性

9、休克 以 及 過(guò) 敏 性 休 克 時(shí) 的 低 血 壓 。 休 克 ： 血 壓 下 降 ， 微 循 環(huán) 血 流 灌 注 不 足 和 有效 血 容 量 下 降 而 導(dǎo) 致 重 要 器 官 代 謝 紊 亂 。 上 消 化 道 出 血 ： 本 藥 （ 1-3 mg） 稀 釋 口服 ， 可 使 食 道 和 胃 內(nèi) 血 管 收 縮 產(chǎn) 生 局 部止 血 作 用 。白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 【 不 良 反 應(yīng) 與 注 意 事 項(xiàng) 】 1. 靜 脈 滴 注 時(shí) 間 過(guò) 長(zhǎng) ， 濃 度 過(guò) 高 或 藥 液 漏出 血 管 外 ， 可 引 起 局 部 缺 血 壞 死 。 防 治 ： 更 換 滴 注 部 位 、 毛

10、 巾 熱 敷 或 酚 妥 拉 明 皮 下浸 潤(rùn) 注 射 。 2. 急 性 腎 功 能 衰 竭 ： 如 劑 量 過(guò) 大 或 滴 注 時(shí)間 過(guò) 長(zhǎng) 可 使 腎 臟 血 管 劇 烈 收 縮 ， 引 起 少 尿 、無(wú) 尿 和 腎 實(shí) 質(zhì) 損 傷 。 解 救 ： 減 量 或 停 用 、 甘 露 醇 脫 水 利 尿 。 3. 腦 血 管 意 外 。 防 治 ： 定 期 檢 測(cè) 血 壓 。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 【 禁 忌 癥 】 本 藥 禁 用 于 高 血 壓 、 動(dòng) 脈 硬 化 癥 、 器 質(zhì) 性心 臟 病 、 無(wú) 尿 患 者 以 及 孕 婦 。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 間 羥 胺 （ 阿 拉

11、 明 ）n為 a1、 a2腎 上 腺 素 受 體 激 動(dòng) 藥 。n既 有 直 接 對(duì) 腎 上 腺 素 受 體 的 激 動(dòng) 作 用 ， 也有 通 過(guò) 促 進(jìn) 釋 放 NA而 發(fā) 揮 的 間 接 作 用 。 可肌 注 又 可 靜 點(diǎn) 。 不 易 被 MAO破 壞 。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 n主 要 作 用 是 收 縮 血 管 、 升 高 血 壓 ， 升 壓作 用 比 NA弱 、 緩 慢 而 持 久 。n對(duì) 腎 血 管 收 縮 作 用 弱 ， 較 少 發(fā) 生 少 尿n對(duì) 心 率 的 影 響 不 明 顯 ， 很 少 引 起 心 律 失常 。n臨 床 代 替 NA用 于 早 期 休 克 或 其 它

12、 低 血 壓狀 態(tài) 。n快 速 耐 受 性 ,效 應(yīng) 也 逐 漸 減 弱 。白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 二 a1受 體 激 動(dòng) 藥 去 氧 腎 上 腺 素 （ 苯 腎 上 腺 素 ； 新 福 林 ） 為 a1受 體 激 動(dòng) 藥 作 用 機(jī) 制 與 間 羥 胺 相 似 ， 不 易 被 MAO滅 活 ， 與 NA比 較 ， 升 血 壓 作 用 弱 而 持久 。 會(huì) 反 射 性 引 起 心 律 減 慢 。 但 可 明顯 地 減 少 腎 臟 血 流 量 ， 一 般 不 用 于 抗休 克 治 療 。 靜 脈 點(diǎn) 滴 、 肌 注 均 可 。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 可 用 于 陣 發(fā) 性 室 上 性

13、心 動(dòng) 過(guò) 速 。 防 治 腰 麻 、 硬 膜 外 麻 及 全 身 麻 醉 的 低血 壓 。 本 藥 尚 能 激 動(dòng) 瞳 孔 開(kāi) 大 肌 的 a1受 體 ，使 之 收 縮 ， 產(chǎn) 生 擴(kuò) 瞳 作 用 ， 主 要 在 眼底 檢 查 時(shí) 用 作 快 速 短 效 的 擴(kuò) 瞳 藥 。白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 第 三 節(jié) a、 受 體 激 動(dòng) 藥腎 上 腺 素 (AD) 【 來(lái) 源 和 性 質(zhì) 】 腎 上 腺 髓 質(zhì) ： Ad 85%， NA 15% NA 苯 乙 胺 -N-甲 基 轉(zhuǎn) 移 酶 AD 藥 用 AD為 家 畜 腎 上 腺 髓 質(zhì) 提 取 或 人 工 合 成 化 學(xué) 性 質(zhì) 不 穩(wěn) 定 ，

14、 見(jiàn) 光 易 失 效 ， 在 中 性尤 其 在 堿 性 溶 液 中 迅 速 氧 化 變 為 粉 紅 色 乃至 棕 色 失 效 。 在 酸 性 溶 液 中 較 穩(wěn) 定 。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 【 體 內(nèi) 過(guò) 程 】1 吸 收 AD口 服 吸 收 很 少 ， 口 服 后 在 堿 性 腸液 、 腸 粘 膜 及 肝 內(nèi) 破 壞 。 肌 肉 注 射 因 骨 骼 肌 血 管 舒 張 故 作 用 過(guò) 于 強(qiáng) 烈 。一 般 采 用 皮 下 注 射 。 皮 下 注 射 吸 收 較 慢 ， 維 持 1h； 肌 肉 注 射 吸 收較 快 ， 維 持 1030min。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 2 代 謝

15、外 源 性 和 腎 上 腺 髓 質(zhì) 分 泌 的 AD進(jìn) 人血 液 循 環(huán) 后 ， 立 即 通 過(guò) 攝 取 和 酶 的 降 解 失 活 。滅 活 AD和 NA的 酶 主 要 有 COMT和 MAO。3 排 泄 主 要 經(jīng) 過(guò) 腎 臟 排 泄 。白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 【 藥 理 作 用 與 機(jī) 制 】 為 a、 受 體 激 動(dòng) 藥 1.收 縮 和 舒 張 血 管 激 動(dòng) 1受 體 ， 皮 膚 、 粘 膜 、 腸 系 膜 、 腎 血 管 收 縮 。 激 動(dòng) 2受 體 ， 冠 狀 血 管 、 骨 骼 肌 和 肝 血 管 擴(kuò) 張 。 小 劑 量 興 奮 受 體 為 主 ， 大 劑 量 興 奮 a受

16、體 為 主 。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 2 興 奮 心 臟 AD激 動(dòng) 心 臟 l受 體 從 而 加 強(qiáng) 心 肌 收 縮 力 、 加 速 心 率 和 加 快 傳 導(dǎo) 。 心 排 出 量 都 增 加 。劑 量 大 或 靜 脈 注 射 過(guò) 快 時(shí) ， 可 出 現(xiàn) 心 律 失 常 ，甚 至 心 室 顫 動(dòng) 。 心 臟 做 功 增 加 ， 可 引 起 心 肌 缺 血（ ST段 升 高 ）AD最 易 引 起 心 率 失 常 。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 3.血 壓 治 療 量 ： 使 心 肌 收 縮 力 增 強(qiáng) ， 心 輸 出 量 增加 ， 可 使 收 縮 壓 上 升 ； 舒 張 冠 狀 血 管

17、和 骨 骼 肌 血 管 ， 而 使 舒 張下 降 ， 脈 壓 增 大 ， 有 利 于 血 液 對(duì) 各 組 織 器官 的 灌 注 。 大 劑 量 ： 除 強(qiáng) 烈 興 奮 心 臟 外 ， 還 可 使 血 管平 滑 肌 強(qiáng) 烈 收 縮 ， 使 外 周 阻 力 顯 著 增 高 ，收 縮 壓 和 舒 張 壓 均 升 高 。 脈 壓 差 減 小 。白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 4 擴(kuò) 張 支 氣 管對(duì) 支 氣 管 的 舒 張 作 用 強(qiáng) 大 ， 對(duì) 炎 癥 時(shí) 的 支 氣 管 較 強(qiáng) 。5 促 進(jìn) 代 謝 AD可 促 進(jìn) 肝 糖 原 分 解 ， 血 糖 升 高 。 其 升 高 血 糖作 用 主 要 是 通

18、過(guò) 激 動(dòng) 肝 臟 的 2受 體 而 產(chǎn) 生 。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系6 中 樞 神 經(jīng) 系 統(tǒng) 不 易 透 過(guò) 血 腦 屏 障大 劑 量 時(shí) 可 出 現(xiàn) 中 樞 興 奮 癥 狀 【 臨 床 應(yīng) 用 】1 心 臟 停 搏 2 過(guò) 敏 性 休 克 (首 選 )3 支 氣 管 哮 喘 急 性 發(fā) 作 及 其 他 速 發(fā) 型 變態(tài) 反 應(yīng)4 減 少 局 麻 藥 的 吸 收 合 用5. 局 部 止 血白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 【 臨 床 應(yīng) 用 】 1. 心 臟 停 搏 用 于 溺 水 、 麻 醉 和 手 術(shù) 過(guò) 程 中 的 意 外 ，藥 物 中 毒 、 傳 染 病 和 心 臟 傳 導(dǎo) 阻 滯

19、 等 所致 的 心 臟 驟 停 。 但 同 時(shí) 必 須 進(jìn) 行 有 效 的人 工 呼 吸 和 心 臟 按 壓 等 。 對(duì) 電 擊 所 致 的 心 臟 驟 停 也 可 用 腎 上 腺 素配 合 心 臟 除 顫 器 或 利 多 卡 因 等 。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 2. 過(guò) 敏 性 休 克 本 品 是 搶 救 藥 物 （ 如 青 霉 素 、 鏈 霉 素 、 普 魯 卡 因 等 ）或 異 性 蛋 白 （ 免 疫 血 清 等 ） 引 起 的 過(guò) 敏 性 休 克 首 選藥 。 過(guò) 敏 性 休 克 : 小 血 管 擴(kuò) 張 ， 毛 細(xì) 血 管 通 透 性 增 加 支 氣 管 痙 攣 ， 粘 膜 水 腫

20、 呼 吸 困 難 激 動(dòng) a、 1、 2受 體 ： 收 縮 血 管 ， 興 奮 心 臟 ， 升 高血 壓 ， 舒 張 支 氣 管 平 滑 肌 ， 消 除 粘 膜 水 腫 ， 緩 解 呼吸 困 難 ， 同 時(shí) 可 以 抑 制 過(guò) 敏 性 物 質(zhì) 的 釋 放 ， 皮 下或 肌 內(nèi) 注 射 。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 3.急 性 支 氣 管 哮 喘 控 制 支 氣 管 哮 喘 的 急 性 發(fā) 作 ， 皮 下或 肌 內(nèi) 注 射 能 于 數(shù) 分 鐘 內(nèi) 奏 效 。 激 動(dòng) 支 氣 管 平 滑 肌 的 2受 體 ， 舒 張 支 氣 管平 滑 肌 ， 支 氣 管 哮 喘 發(fā) 作 時(shí) 更 明 顯 。 作

21、用 于 支 氣 管 粘 膜 層 和 粘 膜 下 層 肥 大 細(xì) 胞的 肥 大 細(xì) 胞 2受 體 ， 抑 制 肥 大 細(xì) 胞 釋 放 過(guò) 敏物 質(zhì) ， 如 組 織 胺 和 其 他 變 態(tài) 物 質(zhì) 。 收 縮 支 氣 管 粘 膜 血 管 ( 1受 體 )， 從 而 消 除哮 喘 時(shí) 黏 膜 水 腫 和 滲 出 ， 降 低 毛 細(xì) 血 管 的 通透 性 。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 4.與 局 麻 藥 配 伍 腎 上 腺 素 加 入 局 麻 藥 注 射 液 中 ， 利 用 其 收縮 血 管 的 作 用 可 延 緩 局 麻 藥 的 吸 收 ， 減 少吸 收 中 毒 的 可 能 性 ， 同 時(shí) 又 可

22、 延 長(zhǎng) 局 麻 藥的 麻 醉 時(shí) 間 。 5 局 部 止 血 腎 上 腺 素 激 動(dòng) 受 體 收 縮 局 部 小 血 管 ，當(dāng) 鼻 粘 膜 和 齒 齦 出 血 可 將 浸 有 0.1%鹽酸 腎 上 腺 素 的 紗 布 或 棉 花 球 填 塞 出 血處 起 到 止 血 作 用 。白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 【 不 良 反 應(yīng) 與 注 意 事 項(xiàng) 】 心 悸 、 不 安 、 血 壓 升 高 、 頭 痛 、 震 顫 等 。 劑 量 大 或 注 射 過(guò) 快 ， 可 致 心 律 失 常 或 血 壓驟 升 。 禁 用 于 器 質(zhì) 性 心 臟 病 、 高 血 壓 、 冠 狀 動(dòng) 脈病 變 、 甲 狀 腺

23、功 能 亢 進(jìn) 、 糖 尿 病 患 者 。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 多 巴 胺 （ DA） 多 巴 胺 是 去 甲 腎 上 腺 素 生 物 合 成 的 前 體 ，藥 用 的 是 人 工 合 成 品 。 【 體 內(nèi) 過(guò) 程 】 口 服 易 在 腸 和 肝 中 破 壞 而 失 效 。 一 般 用 靜脈 滴 注 給 藥 ， 在 體 內(nèi) 迅 速 經(jīng) MAO和 COMT的 催 化 而 代 謝 失效 ， 故 作 用 時(shí) 間 短 暫 。 因 多 巴 胺 不 易 透 過(guò) 血 腦 屏 障 ， 故 外 源 性 多巴 胺 較 難 引 起 中 樞 作 用 。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 在 外 周 ， 本 藥 除

24、 激 動(dòng) DA受 體 外 ， 也 激 動(dòng) a和 1受 體 發(fā) 揮 作 用 。u 激 動(dòng) 、 1受 體u D1受 體 (分 布 于 腦 、 腎 、 腸 系 膜 和 冠 狀 血 管 ) u 2受 體 作 用 微 弱【 藥 理 作 用 與 機(jī) 制 】白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 1. 血 管 ： 低 劑 量 ： 主 要 激 動(dòng) 血 管 的 D1受 體 ， 而產(chǎn) 生 血 管 舒 張 效 應(yīng) ， 特 別 表 現(xiàn) 在 腎 臟 、腸 系 膜 和 冠 狀 血 管 床 。 高 劑 量 ： 激 動(dòng) a受 體 ， 血 管 收 縮 D1低 劑 量 / D1 高 劑 量 / 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 2. 心 臟 ：激

25、 動(dòng) 心 臟 1受 體心 肌 收 縮 力 和 心 輸 出 量 都 增 加心 率 變 化 不 明 顯 ， 較 少 引 起 心 律 失 常3. 血 壓 ：治 療 劑 量 ：心 輸 出 量 增 加 ， 腎 和 腸 系 膜 動(dòng) 脈 阻 力 下 降收 縮 壓 增 加 ， 舒 張 壓 不 變 ， 脈 壓 增 大高 劑 量 ： 血 管 收 縮 ， 外 周 阻 力 上 升 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 4 腎 臟 ： 激 動(dòng) 腎 臟 D1受 體 ， 腎 血 管 舒 張 ， 腎 血 流 量 、增 加 腎 小 球 濾 過(guò) 率 和 Na+的 排 泄 故 適 用 于 低 心 排 出 量 伴 腎 功 能 損 害 性 疾

26、病如 心 源 性 低 血 容 量 休 克 。高 濃 度 或 更 大 劑 量 時(shí) 則 激 動(dòng) a1受 體 使 血 管 收縮 、 腎 血 流 量 和 尿 量 減 少 。白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 【 臨 床 應(yīng) 用 】 主 要 用 于 抗 休 克 （ 感 染 性 、 心 源 性 、 出 血性 ） ， 對(duì) 于 伴 有 心 收 縮 力 減 弱 及 尿 量 減 少 者較 為 適 宜 ， 治 療 時(shí) 應(yīng) 注 意 補(bǔ) 充 血 容 量 及 糾 正酸 中 毒 。 充 血 性 心 力 衰 竭 。1.與 利 尿 藥 合 用 治 療 急 性 腎 功 能 衰 竭 。白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 【 不 良 反 應(yīng) 與 注

27、 意 事 項(xiàng) 】 偶 見(jiàn) 惡 心 、 嘔 吐 。 如 劑 量 過(guò) 大 或 滴 注 過(guò) 快 可 出 現(xiàn) 心 動(dòng) 過(guò) 速 、心 律 失 常 和 腎 血 管 收 縮 引 起 的 腎 功 能 下 降 等 。 一 旦 發(fā) 生 ， 應(yīng) 減 慢 滴 注 速 度 或 停 藥 ， 反 應(yīng)可 消 失 。 必 要 時(shí) 可 用 酚 妥 拉 明 拮 抗 之 。白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 麻 黃 堿 是 從 中 藥 草 麻 黃 中 提 取 的 生 物 堿 ， 現(xiàn) 已 人 工 合 成 。 麻 黃 ： 發(fā) 汗 散 寒 ， 宣 肺 平 喘 ， 利 水 消 腫 。 用 于 風(fēng) 寒 感 冒 ， 胸 悶 喘 咳 ， 風(fēng) 水 浮 腫

28、； 支 氣 管 哮喘 。 蜜 麻 黃 潤(rùn) 肺 止 咳 。 多 用 于 表 癥 已 解 ， 氣 喘 咳 嗽 。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 口 服 易 吸 收 ， 可 通 過(guò) 血 腦 屏 障 進(jìn) 入 腦 脊 液 。 小 部 分 在 體 內(nèi) 經(jīng) 脫 胺 氧 化 而 被 代 謝 ， 大 部分 以 原 形 自 尿 排 出 。 代 謝 和 排 泄 都 緩 慢 ， 故 作 用 較 腎 上 腺 素 持久 。 【 體 內(nèi) 過(guò) 程 】白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 【 藥 理 作 用 與 機(jī) 制 】 1.直 接 作 用 ： 激 動(dòng) 1、 2、 1、 2受 體 。 2.間 接 作 用 ： 促 進(jìn) 神 經(jīng) 末 梢 釋

29、放 NA。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 1 心 血 管 心 收 縮 力 加 強(qiáng) 、 加 快 心 率 、 心 輸 出 量 增 加 ， 皮 膚 、 黏 膜 、 腎 臟 血 流 減 少 ， 擴(kuò) 張 骨 骼 肌 血 管 。 血 壓 升 高 緩 慢 而 持 久 ， （ 維 持 36h） 。 2 支 氣 管 平 滑 肌 舒 張 支 氣 管 平 滑 肌 ， 作 用 較 腎 上 腺 素 弱 ， 但 作 用持 續(xù) 時(shí) 間 更 久 。 3 中 樞 神 經(jīng) 系 統(tǒng) 易 通 過(guò) 血 腦 屏 障 ， 興 奮 中 樞 ， 可 能 引 起 用 藥 者 不安 、 失 眠 等 。 對(duì) 呼 吸 中 樞 和 血 管 運(yùn) 動(dòng) 中 樞

30、 也 有 弱 的 興 奮 作 用 。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 【 臨 床 應(yīng) 用 】 1 蛛 網(wǎng) 膜 下 腔 麻 醉 和 硬 膜 外 麻 醉 的 輔 助用 藥 以 預(yù) 防 低 血 壓 。 2 鼻 粘 膜 充 血 及 鼻 塞 。 3 用 于 防 治 輕 度 支 氣 管 哮 喘 。 晚 間 與 催眠 藥 合 用 。 4 緩 解 蕁 麻 疹 和 血 管 神 經(jīng) 性 水 腫 等 過(guò) 敏反 應(yīng) 的 皮 膚 粘 膜 癥 狀 。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 【 不 良 反 應(yīng) 與 注 意 事 項(xiàng) 】 當(dāng) 劑 量 過(guò) 大 或 敏 感 者 可 引 起 震 顫 、 焦 慮 、失 眠 、 心 悸 和 血 壓 升

31、 高 等 為 了 避 免 失 眠 ， 不 宜 在 晚 飯 后 服 用 。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 第 四 節(jié) 受 體 激 動(dòng) 藥一 、 1、 2受 體 激 動(dòng) 藥 異 丙 腎 上 腺 素 藥 用 為 人 工 合 成 品 與 AD不 同 之 處 ： 氨 基上 的 甲 基 被 異 丙 基 取代 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 異 丙 腎 上 腺 素 【 體 內(nèi) 過(guò) 程 】 口 服 在 腸 粘 膜 與 硫 酸 結(jié) 合 而 失 效 ； 舌 下 給藥 可 從 粘 膜 下 舌 下 靜 脈 叢 迅 速 吸 收 發(fā) 揮 作用 。 氣 霧 吸 入 給 藥 ， 吸 收 較 快 。 主 要 經(jīng) 肝 臟 和 其 他

32、組 織 中 COMT代 謝 失 活 ，MAO對(duì) 其 作 用 弱 。 本 藥 作 用 時(shí) 間 雖 較 腎 上 腺 素 長(zhǎng) 。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 【 藥 理 作 用 與 機(jī) 制 】 受 體 激 動(dòng) 藥 對(duì) 1、 2受 體 激 動(dòng) 作 用 強(qiáng) ， 對(duì) a受 體 幾 無(wú) 作 用 。 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 1 心 臟 具 有 典 型 的 1受 體 激 動(dòng) 作 用 表 現(xiàn) 為 正 性 肌 力 作 用 、 正 性 頻 率 作 用 和 傳 導(dǎo) 加 速等 可 使 心 排 出 量 增 加 ， 收 縮 期 和 舒 張 期 縮 短 。 與 AD比 較 ， 異 丙 腎 上 腺 素 加 速 心 率 和 加

33、 速 傳 導(dǎo) 的作 用 較 強(qiáng) 對(duì) 心 臟 正 位 起 搏 點(diǎn) 有 顯 著 興 奮 作 用 ， 較 少 引 起 心律 失 常白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 2 血 管 和 血 壓 可 激 動(dòng) 2受 體 而 舒 張 血 管 ， 主 要 是 舒 張 骨 骼 肌 血管 ， 對(duì) 腎 血 管 和 腸 系 膜 血 管 的 舒 張 作 用 較 弱 ， 擴(kuò) 張 冠 狀 動(dòng) 脈 ， 增 加 冠 脈 流 量 （ 大 劑 量 除 外 ） 由 于 心 臟 興 奮 和 血 管 舒 張 ， 故 收 縮 壓 升 高 而 舒 張壓 下 降 ， 脈 壓 增 大 。 劑 量 過(guò) 大 ， 回 心 血 量 減 少 ， 收 縮 壓 、 舒

34、 張 壓 下降 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 3 平 滑 肌 本 藥 激 動(dòng) 平 滑 肌 的 2受 體 ， 特 別 對(duì) 處 于 緊張 狀 態(tài) 的 支 氣 管 、 胃 腸 道 平 滑 肌 都 具 有 舒張 作 用 。 其 對(duì) 支 氣 管 平 滑 肌 的 舒 張 作 用 比AD強(qiáng) 。 抑 制 過(guò) 敏 介 質(zhì) 釋 放 但 不 能 收 縮 支 氣 管 粘 膜 血 管 ， 不 能 消 除 水腫 ， 與 腎 上 腺 素 不 同 。 久 用 可 產(chǎn) 生 耐 受 性 ， 與 受 體 減 少 有 關(guān) 。白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 4 其 他 異 丙 腎 上 腺 素 促 進(jìn) 糖 原 分 解 及 游 離 脂肪 酸 的

35、 釋 放 ， 組 織 耗 氧 量 增 加 ， 升 血糖 作 用 較 腎 上 腺 素 弱 不 易 透 過(guò) 血 腦 屏 障 ， 中 樞 興 奮 作 用 微弱 。 過(guò) 量 時(shí) 引 起 嘔 吐 、 激 動(dòng) 、 不 安 等 。白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 【 臨 床 應(yīng) 用 】 1 支 氣 管 哮 喘 急 性 發(fā) 作 舌 下 或 氣 霧 給 藥 。 （ 耐 受 性 ） 2 房 室 傳 導(dǎo) 阻 滯 治 療 2、 3度 房 室 傳 導(dǎo) 阻 滯 ， 舌 下 或 靜 脈 滴 注 給 藥 。 3 心 搏 驟 停 心 室 內(nèi) 注 射 4 休 克 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 【 不 良 反 應(yīng) 與 注 意 事 項(xiàng) 】常 見(jiàn) 不 良 反 應(yīng) 有 心 悸 、 頭 痛 、 皮 膚 潮 紅 等 ，過(guò) 量 可 致 心 律 失 常 甚 至 室 顫 。禁 用 于 冠 心 病 、 心 肌 炎 、 甲 狀 腺 功 能 亢 進(jìn) 患者 。白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 白 城 醫(yī) 專 藥 學(xué) 系 總 結(jié) NA的 不 良 反 應(yīng) 及 防 治 方 法 AD首 選 治 療 過(guò) 敏 性 休 克 的 原 因 異 丙 腎 上 腺 素 的 應(yīng) 用 多 巴 胺 首 選 治 療 尿 量 少 、 心 肌 收 縮 力 弱 的休 克 的 原 因 麻 黃 堿 的 應(yīng) 用