第七單元 腎上腺素受體激動(dòng)藥
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1、 第七單元 腎上腺素受體激動(dòng)藥 ? 字體:大 中 小 打?。菏〖埌?> 清晰版>> 自定義>> ? 行距: 單倍 1.2單倍 1.5倍 1.7倍 2倍 字體: 大 中 小 隱藏: 答疑編號(hào) 手寫板 ? 腎上腺素受體激動(dòng)藥物分類及受體選擇性見下表: 表3-1-3 腎上腺素受體激動(dòng)藥物分類及受體選擇性 分類 受體選擇性 α受體激動(dòng)藥 去甲腎上腺素 α1,α2,β1 多巴胺 α1,β1,DA 去氧腎上腺素,甲氧明 α1 可樂定 α2 β受體激動(dòng)
2、藥 異丙腎上腺素 β1,β2 多巴酚丁胺 β1 沙丁胺醇 β2 α,β受體激動(dòng)藥 腎上腺素 α1,α2,β1,β2 麻黃堿 α1,α2,β1,β2 腎上腺素能受體興奮的效應(yīng)如下: ?、佴潦荏w:收縮血管; 皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管平滑肌收縮。 ?、讦?受體:興奮心臟表現(xiàn): 心肌收縮力增強(qiáng); HR加快、傳導(dǎo)加速; 并促進(jìn)脂肪分解。 ③β2受體: 冠脈擴(kuò)張;骨骼肌血管擴(kuò)張; 支氣管平滑肌舒張。 ?、蹹A-R(多巴胺受體): 有DA-R分布的腎血管、腸系膜
3、血管、冠脈、腦血管舒張。 一、α受體激動(dòng)藥 去甲腎上腺素(NA) 間羥胺(阿拉明) 去氧腎上腺素(苯腎上腺素,新福林 ) (一)去甲腎上腺素(NA) 是去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放的主要遞質(zhì),也可由腎上腺髓質(zhì)少量分泌。藥用為人工合成品。去甲腎上腺素性質(zhì)不穩(wěn)定,遇光或空氣極易氧化失效。在酸性溶液中較穩(wěn)定,禁與堿性藥物配伍。 1.體內(nèi)過程 ?、傥? 口服后因收縮胃黏膜血管而極少被吸收,在腸內(nèi)又易被堿性腸液破壞,故口服無效。皮下注射時(shí),因致局部血管劇烈收縮,吸收很少,一般采用靜脈滴注法給藥。 ?、诜植? 難通過血-腦脊液屏障,幾無中樞作用
4、; ?、蹟z取 攝取1:去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢主動(dòng)攝取; 攝取2:非神經(jīng)組織(心肌和平滑?。?; ?、艽x 未被攝取部分主要在肝內(nèi)經(jīng)COMT和MAO催化代謝失活,通過腎臟從尿中排出。 2.藥理作用 去甲腎上腺素主要激動(dòng)α1、α2受體,對(duì)心臟β1受體有較弱激動(dòng)作用,對(duì)β2受體幾無作用。 ?、傺埽? 激動(dòng)血管的α1受體,除冠狀血管外,幾乎使所有小動(dòng)脈和小靜脈均呈收縮反應(yīng),其中以皮膚黏膜血管收縮最為明顯; 皮膚粘膜血管最明顯,其次是腎血管; 冠脈舒張(心臟興奮所致)。 ②心臟: 激動(dòng)心臟β1受體,使心率加快,收縮力增強(qiáng),心排出量增加
5、,作用較腎上腺素弱。 ?、垩獕海菏鎻垑菏湛s壓均升高。 小劑量滴注時(shí)外周血管收縮作用尚不劇烈,由于心臟興奮使收縮壓升高,而舒張壓升高較弱,脈壓差增大,大劑量時(shí)血管強(qiáng)烈收縮引起外周阻力明顯增加,舒張壓升高更為明顯,脈壓差反而降低。 ④其他:除增加孕婦子宮收縮頻率外,對(duì)其他平滑肌作用較弱。大劑量時(shí)可使血糖升高。 3.臨床應(yīng)用 ?、倏剐菘耍喝ゼ啄I上腺素僅用于早期神經(jīng)源性休克、嗜鉻細(xì)胞瘤切除術(shù)、交感神經(jīng)切除術(shù)、敗血癥、藥物反應(yīng)等所引起的低血壓,以維持心、腦等重要器官的血流供應(yīng)。長(zhǎng)時(shí)間、大劑量應(yīng)用反而引起微循環(huán)障礙加重。 ?、谏舷莱鲅河糜谑彻莒o脈擴(kuò)張破裂出血及胃出血等。
6、 適當(dāng)稀釋后口服,在食道或胃內(nèi)因局部作用收縮粘膜血管,產(chǎn)生止血效果。 4.不良反應(yīng) ?、倬植拷M織缺血壞死 靜脈滴注時(shí)間過長(zhǎng)、濃度過高或藥液漏出血管,可引起局部缺血壞死。 防治: 發(fā)現(xiàn)外漏或注射部位皮膚蒼白,應(yīng)更換注射部位,進(jìn)行熱敷; α受體阻斷藥(如酚妥拉明)皮下浸潤(rùn)注射,以擴(kuò)張血管。 ②急性腎功能衰退 收縮腎血管,少尿無尿。保持尿量>25ml/h。 ③停藥后血壓下降 禁用于動(dòng)脈粥樣硬化、高血壓、器質(zhì)性心臟病及少尿、無尿、嚴(yán)重微循環(huán)障礙的患者。孕婦禁用。 ?。ǘ╅g羥胺(阿拉明) ①為人工合成品。主要是直接激動(dòng)α受
7、體,對(duì)β1受體作用較弱。 收縮血管,升高血壓作用較去甲腎上腺素弱(為NA的1/10-1/20)而持久;對(duì)腎臟血管的收縮作用也較弱,但仍能顯著減少腎臟血流量。 略增心肌收縮性,使休克病人的心輸出量增加。對(duì)心率的影響不明顯,有時(shí)血壓升高反射地使心率減慢,很少引起心律失常。 ②代替去甲腎上腺素用于預(yù)防或治療脊椎麻醉時(shí)低血壓,也可用于出血、外科手術(shù)、腦外傷等引起的休克和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。 ?。ㄈ┤パ跄I上腺素(新福林,苯腎上腺素) ?、僦饕?dòng)α1受體,藥理作用較弱但維持時(shí)間長(zhǎng),可用于防治麻醉引起的低血壓。 ?、谂d奮瞳孔擴(kuò)大肌,一般不引起眼內(nèi)壓升高,作用弱,時(shí)間短。
8、作為快速短效擴(kuò)瞳藥,用于眼底檢查。 二、β受體的激動(dòng)藥 β1,β2受體激動(dòng)劑:異丙腎上腺素 β1受體激動(dòng)劑:多巴酚丁胺 β2受體激動(dòng)劑:沙丁胺醇 (一)異丙腎上腺素:系人工合成品,常用其鹽酸鹽。 1.體內(nèi)過程 ?、倏诜o效,氣霧劑吸入用藥,吸收較快,舌下含服因能舒張局部血管,少量可經(jīng)口腔黏膜迅速吸收。吸收后主要經(jīng)肝臟和其他組織中COMT代謝失活,少量被MAO代謝,作用時(shí)間較腎上腺素長(zhǎng),維持時(shí)間0.5~2h。 ?、诳焖倌褪埽喝绶磸?fù)應(yīng)用,藥效減弱。 原因:其代謝產(chǎn)物3-甲氧異丙腎上腺素具有β受體阻斷作用。 2.藥理作用 ?、傩呐K:激
9、動(dòng)心臟β1受體,增加心肌收縮力,加快心率,加速傳導(dǎo),增加心排出量??梢鹦募?、竇性心動(dòng)過速等癥狀。與腎上腺素相比,其影響心率和傳導(dǎo)的作用較強(qiáng),對(duì)竇房結(jié)比對(duì)異位起搏點(diǎn)作用更強(qiáng),故過量可致心律失常,但較腎上腺素為少。 ?、谘?、血壓:激動(dòng)β2受體產(chǎn)生擴(kuò)血管作用,主要是骨骼肌血管顯著舒張,冠脈血管舒張,對(duì)腎血管和腸系膜血管舒張作用較弱。由于血管擴(kuò)張,外周阻力下降,使舒張壓下降;適量靜脈注射,收縮壓升高,舒張壓略下降,脈壓明顯增大。大劑量也使靜脈強(qiáng)烈擴(kuò)張,有效血容量下降,回心血量減少,心排出量減少,導(dǎo)致血壓下降,此時(shí)收縮壓和舒張壓均降低。 ?、燮交。杭?dòng)支氣管平滑肌β2受體,使支氣管平滑肌松
10、弛,作用較腎上腺素為強(qiáng),也可抑制肥大細(xì)胞釋放炎性介質(zhì),但對(duì)支氣管黏膜血管無收縮作用,故消除黏膜水腫效果不如腎上腺素。對(duì)于其他平滑肌也有舒張作用。 ?、艽x:促進(jìn)糖原和脂肪分解,使血糖、血中游離脂肪酸升高。產(chǎn)熱作用與腎上腺素相似,但升高血糖作用較弱。組織耗氧量增加。 3.臨床應(yīng)用 ?、僦夤芟航獬夤墀d攣控制急性發(fā)作。但不能消除粘膜水腫。 ?、诜渴覀鲗?dǎo)阻滯:舌下或靜滴給藥。 ?、坌呐K驟停:用于溺水、手術(shù)意外、藥物中毒和電擊等引起的心臟驟停。為防止因舒張壓下降而減少冠脈灌注壓,常與去甲腎上腺素或間羥胺合用,進(jìn)行心室腔內(nèi)注射給藥。 ?、苤卸拘孕菘耍? 在補(bǔ)足血容量
11、的基礎(chǔ)上使用; 異丙腎上腺素?cái)U(kuò)張血管,降低舒張壓,增加心排出量,改善微循環(huán),可用于休克。由于對(duì)內(nèi)臟血管作用弱且強(qiáng)烈興奮心臟,增加心肌耗氧量,產(chǎn)生心律失常,已較少應(yīng)用。 4.不良反應(yīng) ?、俪R姷氖切募?、頭暈,皮膚潮紅; ?、诳烧T發(fā)心律失?;蛐慕g痛,用藥過程中應(yīng)注意控制心率; ③禁用于冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。 ?。ǘ┒喟头佣“? ?、俣喟头佣“愤x擇性激動(dòng)β1受體,對(duì)β2受體作用弱,對(duì)α受體激動(dòng)作用微弱。主要增強(qiáng)心肌收縮力和增加心排出量,對(duì)心率影響較弱。 ?、谥饕糜谥委熜募」Hl(fā)心力衰竭(短時(shí)使用)。 ③因其增加房室傳導(dǎo)速度,有使房顫發(fā)展為
12、室速的危險(xiǎn),故房顫患者禁用。禁用于梗阻型肥厚性心肌病患者。 沙丁胺醇(羥甲叔丁腎上腺素,舒喘靈) 作用特點(diǎn):選擇性激動(dòng)β2受體。 對(duì)支氣管平滑肌作用強(qiáng)而較持久的舒張作用;對(duì)心血管系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響較小,是臨床上治療支氣管哮喘的一線主要藥物。 同類藥物:克侖特羅、沙美特羅、特布他林、奧西那林等。 三、α、β受體激動(dòng)劑 腎上腺素( AD)、多巴胺(DA)、麻黃堿 ?。ㄒ唬┠I上腺素(AD) 1體內(nèi)過程 本品口服易在消化道內(nèi)被破壞,故口服無效(消化道內(nèi)被破壞); 皮下注射吸收緩慢,作用可維持1h左右; 肌內(nèi)注射吸收較為迅速,作用可
13、維持10~30min。 腎上腺素在體內(nèi)一部分被兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)和單胺氧化酶(MAO)代謝; 排泄:腎臟,部分被非神經(jīng)組織再攝取。 2.藥理作用:激動(dòng)α、β受體,主要作用部位為心臟、血管及平滑肌。 ?、判难芟到y(tǒng) ?、傩呐K: 興奮心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的β1受體,心肌收縮力增強(qiáng)、興奮性提高、心率加快傳導(dǎo)速度加快、自律性加快。心輸出量增加。 興奮β2受體故能舒張冠狀血管,改善心肌的血液供應(yīng),作用迅速而強(qiáng)烈,是一個(gè)強(qiáng)效的心臟興奮藥。 注意:較大劑量或靜脈給藥太快可引起心律失常,甚至發(fā)生心室纖顫。 ②血管: 激動(dòng)α受體,使皮膚、
14、黏膜和腹腔內(nèi)臟血管收縮; 對(duì)腦和肺血管收縮作用弱,主要作用于小動(dòng)脈及毛細(xì)血管前括約肌收縮; 激動(dòng)β2受體,使骨骼肌血管和冠狀血管擴(kuò)張。對(duì)骨骼肌血管和冠狀血管則呈舒張作用。其機(jī)制為:①心收縮力明顯增強(qiáng),從而提高冠脈的灌注壓;②冠脈上β2受體興奮,冠脈舒張;③心肌代謝加強(qiáng),產(chǎn)生大量擴(kuò)張冠脈代謝物,如腺苷等。 ③血壓 激動(dòng)α受體:皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管收縮,外周阻力增加。 激動(dòng)β1受體:心臟興奮,心輸出量增加。 激動(dòng)β2受體:冠脈、骨骼肌血管舒張。 小劑量:β2受體>α受體,舒張壓不變或下降,脈壓增大; 大劑量:α受體效應(yīng)顯著,舒張壓升高。 ⑵平滑
15、肌:松弛支氣管平滑肌 ?、偌?dòng)支氣管平滑肌上β2受體,使支氣管平滑肌松弛; ?、谝种品蚀蠹?xì)胞釋放過敏性物質(zhì)如組胺等; ?、奂?dòng)α受體而收縮支氣管黏膜血管,毛細(xì)血管通透性降低。可減輕或消除黏膜水腫。有助于緩解支氣管哮喘。 此外,腎上腺素還可激動(dòng)胃腸道平滑肌、膀胱逼尿肌、子宮平滑肌的β2受體,導(dǎo)致這些部位的平滑肌舒張;激動(dòng)眼瞳孔開大肌的α1受體,使瞳孔散大。 ⑶代謝:提高機(jī)體代謝治療量下,可使組織耗氧量升高20-30%代謝。 ①升高血糖:抑制胰島素分泌,增加胰高血糖素分泌,使糖原分解加速,降低外周組織對(duì)葡萄糖攝取; ②激活甘油三酯酶加速脂肪分解,血液中游離脂肪
16、酸升高。 3.臨床應(yīng)用 ?、傩呐K驟停: ?、谶^敏性休克:用于藥物及異性蛋白引起的過敏性休克,首選藥物之一。 升高血壓;擴(kuò)張支氣管,消除粘膜水腫,緩解呼吸困難。 ?、圩儜B(tài)反應(yīng)性疾?。河糜谥夤芟毙园l(fā)作、血管神經(jīng)性水腫和血清病。 ④局部應(yīng)用:與局麻藥配伍及局部止血。 ?。?)與局麻藥合用,可延緩局麻藥的吸收,減少吸收中毒的可能性,同時(shí)又可延長(zhǎng)局麻藥的麻醉時(shí)間。 ?。?)鼻粘膜和齒齦出血,可將浸有0.1%鹽酸腎上腺素的紗布或棉花球填塞出血處。 4.不良反應(yīng) ?、僖话悴涣挤磻?yīng)有心悸、不安、面色蒼白、恐慌、焦慮等,停藥后上述癥狀可自行消除。用量過大或
17、滴注過快可出現(xiàn)搏動(dòng)性頭痛、胸骨后痛、血壓急劇升高有發(fā)生腦溢血的危險(xiǎn),故老年人慎用。 ?、谝材芤鹦穆墒С#踔列氖依w顫,故應(yīng)嚴(yán)格掌握劑量;用藥時(shí)間過長(zhǎng)或劑量過大可致急性腎功能衰竭,靜滴時(shí)藥液漏到血管外可引起組織壞死。 ?、劢糜诟哐獕海髻|(zhì)性心臟病、糖尿病、甲狀腺功能亢進(jìn)癥和冠狀動(dòng)脈粥樣硬化等。 ?。ǘ┒喟桶? 1.體內(nèi)過程:口服無效,主要通過靜脈滴注給藥。在體內(nèi)迅速為COMT與MAO代謝而失效,代謝快,作用維持時(shí)間短。本品不易透過血-腦脊液屏障,故無明顯中樞作用。 2藥理作用:多巴胺可激動(dòng)α1、β1,和多巴胺受體(D1受體),也促使神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺索。 ⑴
18、心臟:多巴胺較高濃度能激動(dòng)心臟β1受體和促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺索,使心肌收縮力加強(qiáng),心排出量增加。大劑量可加快心率。 ?、蒲芎脱獕海盒┝慷喟桶房杉?dòng)分布于血管床的多巴胺受體(D1受體),舒張血管(冠狀血管、腎血管和腸系膜血管)這與激活腺苷酸環(huán)化酶、增加細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度有關(guān); 興奮α1受體,收縮血管,外周血管阻力增高,血壓明顯上升。 ⑶腎臟:改善腎功能。 ①多巴胺激動(dòng)腎血管上多巴胺受體,使腎血管擴(kuò)張,增加腎血流量和腎小球?yàn)V過率,也能抑制腎小管對(duì)Na+的再吸收,引起排鈉利尿。 ?、谟么髣┝繒r(shí),也可使腎血管α1受體興奮而明顯收縮,腎血流量減少。 3.臨床應(yīng)用
19、 ?、儆糜谥委熜脑葱孕菘恕⒏腥拘孕菘撕统鲅孕菘?。尤其適用于伴有心收縮力減弱和尿量減少的休克患者,但必須補(bǔ)足血容量,同時(shí)糾正酸中毒。 ?、谝部膳c利尿藥合用治療急性腎衰竭。 4.不良反應(yīng) 一般較輕,偶見惡心、嘔吐。 如劑量過大或滴注太快可出現(xiàn)心悸、心律失常。由于多巴胺作用短暫,滴注速度減慢或停藥,以上癥狀可消失。劑量過大偶可發(fā)生指(趾)端壞死,注射時(shí)應(yīng)避免外漏。 ?。ㄈ┞辄S堿:激動(dòng)α、β受體,同時(shí)促進(jìn)末梢釋放NA。 1.體內(nèi)過程 ?、傩再|(zhì)穩(wěn)定,可口服,也可皮下注射或肌內(nèi)注射給藥; ?、诳赏ㄟ^血腦屏障,中樞興奮作用較顯著; ③大部分以原形經(jīng)腎排泄
20、,小部分在體內(nèi)被MAO代謝,代謝排泄均較慢,作用弱而持久,一次給藥作用可持續(xù)3~6h;易產(chǎn)生快速耐受性。 2.藥理作用: ⑴心血管系統(tǒng): ?、偌?dòng)心臟的β1受體,興奮心臟,使心肌收縮力加強(qiáng),心率加快,心排出量增加。作用較弱(為腎上腺素的1/300-1/100)。在整體情況下由于血壓升高,反射性引起迷走神經(jīng)興奮,抵消了其直接加快心率的作用,所以心率變化不大。 ?、谄つw、黏膜、內(nèi)臟血管收縮;冠脈、骨骼肌血管、腦血管擴(kuò)張。 ?、凵哐獕海饔贸霈F(xiàn)緩慢,但維持時(shí)間較長(zhǎng),收縮壓升高較舒張壓明顯,脈壓加大。 ⑵支氣管平滑?。核沙谥夤芷交?,收縮黏膜下血管。 ?、侵袠猩窠?jīng)
21、系統(tǒng):具有明顯的中樞興奮作用,劑量過大可興奮大腦皮層和皮層下中樞而引起興奮不安、焦慮、震顫、失眠和呼吸興奮。 3.臨床應(yīng)用 ?、俜乐文承┑脱獕海喝缱倒苈樽?、硬膜外麻醉引起的低血壓。 ?、诒钦衬こ溲菏桂つぱ苁湛s,減輕因過敏性鼻炎或感冒引起的鼻塞癥狀。 常用0.5%~1%溶液滴鼻可消除粘膜腫脹。 ?、垲A(yù)防支氣管哮喘 用于預(yù)防發(fā)作和輕度支氣管哮喘的治療(晚間用應(yīng)與小劑量催眠藥同用)。但因有明顯的中樞興奮作用,故不推薦作為長(zhǎng)期用藥。對(duì)哮喘性支氣管炎也有效。與氨茶堿合用能提高療效,但不良反應(yīng)也增加。兩藥交替使用,可防止產(chǎn)生快速耐受性。 ④緩解蕁麻疹和血管性神經(jīng)水腫等過敏反映的皮膚粘膜癥狀。 4.不良反應(yīng) 由于中樞興奮所致的不安,失眠、頭痛和心悸等,晚間服用宜加鎮(zhèn)靜催眠藥以防止失眠。注射給藥可能出現(xiàn)高血壓、心律失常。短期內(nèi)反復(fù)用藥,作用逐漸減弱,表現(xiàn)出快速耐受性。 高血壓、動(dòng)脈硬化癥、甲狀腺功能亢進(jìn)及冠心病者均應(yīng)慎用或禁用。
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