《藥物化學(xué)》形成性考核（三）答案

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1、時(shí)間就是金錢，效率就是生命！ 《藥物化學(xué)》形成性考核（三）答案 一、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)寫出其藥名及主要臨床用途 1. 藥名： 氨力農(nóng) 主要臨床用途：強(qiáng)心藥 2. 藥名： 硝酸異山梨酯 主要臨床用途：抗心絞痛藥 3. 藥名：地爾硫卓 主要臨床用途：抗高血壓、心律失常、心絞痛藥 4. 藥名：哌唑嗪 主要臨床用途：抗高血壓 5. 藥名：非諾貝特 主要臨床用途：調(diào)血脂藥 6. 藥名： 普萘洛爾

2、主要臨床用途：抗高血壓、心律失常、心絞痛藥 7. 藥名： 磺胺甲噁唑 主要臨床用途：抗菌藥（治療敏感菌引起的泌尿道、呼吸道感染及傷寒等） 8. 藥名： 環(huán)丙沙星 主要臨床用途：抗菌藥（治療敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)等的感染） 9. 藥名：阿昔洛韋 主要臨床用途：抗病毒藥 10. 藥名：氟康唑 主要臨床用途：抗真菌藥 11. 藥名：阿莫西林 主要臨床用途：抗菌藥（治療敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、膽道等的感染） 12.

3、 藥名：頭孢噻肟 主要臨床用途：抗菌藥（治療敏感菌引起的敗血癥、化膿性腦膜炎、呼吸道、泌尿道、膽道等的感染） 13. 藥名： 氯霉素 主要臨床用途：抗菌藥（治療敏感菌引起傷寒、副傷寒等） 二、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及化學(xué)名 1. 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 化學(xué)名： 2. 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 化學(xué)名：1，4-二氫-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二羧酸二甲酯 3. 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 化學(xué)名：1-[（2S）-3-巰基-2-甲基-丙酰]-L-脯氨酸 4. 化學(xué)結(jié)構(gòu)

4、式： 化學(xué)名：2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯 5. 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 化學(xué)名：4-氨基-N-2-嘧啶基苯磺酰胺 6. 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 化學(xué)名：4-吡啶甲酰肼 7. 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 化學(xué)名：1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-呱嗪基）-3-喹啉羧酸 三、寫出下列藥物在相應(yīng)條件下的分解產(chǎn)物 1. 2. 3. 四、選擇題（單選題） 1. B 2.D 3.C 4.A 5.B 6.C 7.A 8.B 9.C 10.A 1

5、1.B 12.C 13.C 14.A 15.C 五、填充題 1. 硝酸酯和亞硝酸酯類、鈣拮抗劑和β-受體阻斷劑 2. 煙酸類、苯氧乙酸類、羥甲戊二酰還原酶抑制劑 3. 二氫吡啶類、芳烷基胺類、苯并硫氮雜卓類 4. 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑、治療高血壓 5. 巰甲丙脯酸、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 6. 磺胺、磺胺增效劑 7. 代謝拮抗 8. 噌啉羧酸類、吡啶并嘧啶羧酸類、萘啶羧酸類、喹啉羧酸類 9. 雷米封、抗結(jié)核 10. 抗病毒、抗腫瘤 11. D-丙氨酸多肽轉(zhuǎn)移、細(xì)胞壁 12. 茚三酮 13. 耳毒性、腎毒性 14. 四、D（-）-蘇糖

6、 六、簡答題 1. 抗高血壓藥物可分為哪幾大類？各舉一例藥物。 答案要點(diǎn)： 抗高血壓藥物可分為以下幾大類： 作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物，如：甲基多巴； 神經(jīng)節(jié)阻斷藥，如：美加明； 作用于神經(jīng)末梢的藥物，如：利舍平； 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，如：卡托普利； 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，如：氯沙坦； 腎上腺素受體拮抗劑，如：哌唑嗪、普萘洛爾； 作用于血管平滑肌的藥物，如：地巴唑； 利尿藥，如：氫氯噻嗪； 鈣拮抗劑，如：硝苯地平 2. 分別說明鈣拮抗劑、β-受體阻斷劑、ACE抑制劑及羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑的主要臨床用途，各舉一例藥物。 答案要點(diǎn)： 鈣拮抗劑的主要臨床

7、用途有：治療高血壓、心絞痛、心律失常，如：硝苯地平； β-受體阻斷劑主要臨床用途有：治療高血壓、心絞痛、心律失常，如：普萘洛爾； ACE抑制劑主要臨床用途有：治療高血壓，如：卡托普利； 羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制主要臨床用途有：治療高血脂，如辛伐他汀。 3. 試簡述利血平的不穩(wěn)定性。 答案要點(diǎn)： 利血平分子中的酯鍵在酸、堿性條件下可發(fā)生水解，其中堿性條件下兩個(gè)酯基斷裂，生成利血平酸； 利血平在光和氧的作用下發(fā)生氧化，生成3-去氫利血平及3，5-二烯利血平。 4. 什么是代謝拮抗？ 答案要點(diǎn)： 代謝拮抗是設(shè)計(jì)與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)在某種程度相似的化合物，使之競

8、爭性地和特定的酶相作用，干擾基本代謝物的被利用，從而干擾生物大分子的合成；或以偽代謝物的身份摻入生物大分子的合成中，形成偽生物大分子，導(dǎo)致致死合成，從而影響細(xì)胞的生長。 5. 為什么SMZ常和TMP組成復(fù)方制劑使用？ 答案要點(diǎn)： 因?yàn)镾MZ抑制二氫葉酸合成酶，阻斷二氫葉酸的合成，TMP抑制二氫葉酸還原酶，阻斷二氫葉酸還原為四氫葉酸，兩者合用可使細(xì)菌體內(nèi)的四氫葉酸合成受到雙重阻斷，產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用，可使SMZ的作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍。 6. 簡述喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系。 答案要點(diǎn)： 諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系簡述如下： （1）B環(huán)是抗菌作用的必需結(jié)構(gòu)，一般變化??；而A環(huán)可做較大

9、改變，可以是苯環(huán)、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)等； （2）3位COOH和4位C=O是維持抗菌作用必不可少的結(jié)構(gòu)部分，若被其它基團(tuán)取代，活性消失； （3）1位取代基對抗菌活性影響較大，可以為脂肪烴基和和芳烴基，以乙基、環(huán)丙基比較常見； （4）5位取代基以氨基為最好； （5）6、7、8位的取代基變化范圍較大。6、8位分別或同時(shí)引入氟原子，抗菌活性增大，7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性明顯增強(qiáng)，以哌嗪基為最好。 7. 試寫出青霉素在酸、堿、酶作業(yè)下的分解產(chǎn)物。 答案要點(diǎn)： 青霉素在堿性條件下，或在某些酶（如β-內(nèi)酰胺酶）的作用下，堿性基團(tuán)或酶中親核性基團(tuán)向β-內(nèi)酰胺環(huán)進(jìn)攻，生成青霉酸。 青霉素在酸性條件下，發(fā)生的反應(yīng)比較復(fù)雜，在稀酸溶液中（pH為4.0），生成青霉二酸，在強(qiáng)酸并加熱條件下，生成青霉胺和生成青霉醛酸。 唯有惜時(shí)才能成功，唯有努力方可成就！