《腎上腺素受體激動(dòng)藥 (4)PPT課件》由會(huì)員分享,可在線閱讀,更多相關(guān)《腎上腺素受體激動(dòng)藥 (4)PPT課件(44頁(yè)珍藏版)》請(qǐng)?jiān)谘b配圖網(wǎng)上搜索。
1、 R1 R2 R3 R4 R5 adrRNA OH OH OH H H adr OH OH OH H CH3 Isp OH OH OH H CH(CH3)2 DA OH OH H H H Meta H OH OH CH3 H Eph H H OH CH3 CH3 43R1 R2 R3R4R5CH CH NH不易被MAO氧化,作用時(shí)間長(zhǎng) ,促進(jìn)NA釋放外周強(qiáng) 中樞強(qiáng) 作用短 長(zhǎng)第1頁(yè)/共44頁(yè)二、擬腎上腺素藥分類a、b受體激動(dòng)藥:腎上腺素、多巴胺、麻黃堿去甲腎上腺素、 間羥胺去氧腎上腺素、甲氧胺異丙基腎上腺素、多巴酚丁胺 沙丁胺醇a受體激動(dòng)藥b受體激動(dòng)藥第2頁(yè)/共44頁(yè)DA 受體:腎血管、腸系膜
2、血管、冠脈、腦血 了 管舒張第3頁(yè)/共44頁(yè)第二節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)藥根據(jù)對(duì)1、2腎上腺素受體的選擇性,分為: 1、2受體激動(dòng)藥,如去甲腎上腺素 1受體激動(dòng)藥,如去氧腎上腺素 2受體激動(dòng)藥,如可樂(lè)定第4頁(yè)/共44頁(yè)一、a1、a2受體激動(dòng)藥第5頁(yè)/共44頁(yè)【體內(nèi)過(guò)程】第6頁(yè)/共44頁(yè)【藥理作用】1.1.血管血管激動(dòng)血管激動(dòng)血管a1a1受體,使血管特別是小動(dòng)脈和小靜脈收縮受體,使血管特別是小動(dòng)脈和小靜脈收縮血管收縮強(qiáng)度順序是:皮膚、粘膜血管 腎臟血管腦、肝、腸系膜血管 骨骼肌血管第7頁(yè)/共44頁(yè)冠狀血管舒張,血流量增加(1)心臟興奮,心肌代謝產(chǎn)物腺苷增加,這是由于心臟興奮后,代謝加速,局部組織O2
3、分壓降低,心肌細(xì)胞內(nèi)的ATP分解成ADP和AMP 腺苷具有很強(qiáng)的冠狀血管舒張作用。(2)血壓升高,提高了冠脈灌注壓力。第8頁(yè)/共44頁(yè)2心臟 NA較弱激動(dòng)心臟1受體,興奮心臟。劑量過(guò)大時(shí):升高自律性,致心律失常,但較Adr少第9頁(yè)/共44頁(yè)3.血壓小劑量:收縮壓(興奮心臟作用結(jié)果)舒張壓+/- (因此時(shí)藥物收縮血管作用不明顯)脈壓差大劑量:收縮壓(同上)舒張壓(藥物收縮血管作用明顯增加) 脈壓差第10頁(yè)/共44頁(yè)4、其他: 可使孕婦子宮平滑肌收縮頻率增加;大劑量時(shí)出現(xiàn)血糖升高。 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用較弱。 第11頁(yè)/共44頁(yè)【臨床應(yīng)用】第12頁(yè)/共44頁(yè)第13頁(yè)/共44頁(yè)第14頁(yè)/共44頁(yè)u直
4、接激動(dòng)直接激動(dòng)受體,促進(jìn)神經(jīng)末稍釋放受體,促進(jìn)神經(jīng)末稍釋放NANAu產(chǎn)生快速耐受性產(chǎn)生快速耐受性u(píng)不易被不易被MAOMAO破壞,作用持久破壞,作用持久u對(duì)腎血管收縮作用弱,不易引起腎衰對(duì)腎血管收縮作用弱,不易引起腎衰u代替代替NANA用于各種休克早期用于各種休克早期第15頁(yè)/共44頁(yè)二 、 1受體激動(dòng)藥去氧腎上腺素、甲氧明 作用機(jī)制與間羥胺相似,直接或間接激動(dòng)1受體,不易被MAO滅活;作用比阿托品弱,不引起眼壓升高及調(diào)節(jié)麻痹第16頁(yè)/共44頁(yè)羥甲唑啉:治療鼻粘膜充血和鼻炎阿可樂(lè)定:降低眼內(nèi)壓,青光眼短期輔助治療可樂(lè)定、甲基多巴:治療高血壓第17頁(yè)/共44頁(yè)第三節(jié) a、b受體激動(dòng)藥腎上腺素(ad
5、renaline,AD)【藥動(dòng)學(xué)】口服無(wú)效,易被破壞,肌肉注射吸收快; 皮下注射吸收較慢,常用;吸收后再攝取類似NA,可被COMT、MAO代謝產(chǎn)物VMA腎臟排泄第18頁(yè)/共44頁(yè)【藥理作用】第19頁(yè)/共44頁(yè) 取決于血管平滑肌上、2受體的分布密度和劑量大小。 a1:皮膚、粘膜、內(nèi)臟(尤其是腎)血管收縮 b2:骨骼肌、肝血管、冠狀血管擴(kuò)張。(低濃度) 對(duì)腦和肺血管作用微弱,有時(shí)由于血壓升高而被動(dòng)地舒張;第20頁(yè)/共44頁(yè)對(duì)血壓的影響與其劑量密切相關(guān)。因?yàn)楣趋兰⊙軘U(kuò)張,抵消或超過(guò)皮膚粘膜血管收縮。因?yàn)槠つw粘膜血管收縮超過(guò)骨骼肌血管擴(kuò)張。第21頁(yè)/共44頁(yè)(1)支氣管: 強(qiáng)大的舒張作用(2受體)(
6、2)胃腸平滑肌張力降低(1受體)(3)膀胱逼尿肌舒張(2受體) 膀胱括約肌收縮(受體) 可引起排尿困難和尿潴留取決于組織器官上腎上腺素受體的類型。第22頁(yè)/共44頁(yè) 提高代謝, 升高血糖, 增加耗氧量 不易透過(guò)血腦屏障 大劑量時(shí)可出現(xiàn)中樞興奮癥狀,如嘔吐、激動(dòng)、肌強(qiáng)直,甚至驚厥等。 第23頁(yè)/共44頁(yè)【臨床應(yīng)用】第24頁(yè)/共44頁(yè)【臨床應(yīng)用】第25頁(yè)/共44頁(yè)【臨床應(yīng)用】第26頁(yè)/共44頁(yè)【不良反應(yīng)】【禁忌癥】第27頁(yè)/共44頁(yè)【藥動(dòng)學(xué)】第28頁(yè)/共44頁(yè)【藥理作用】第29頁(yè)/共44頁(yè)【藥理作用】第30頁(yè)/共44頁(yè)【臨床應(yīng)用】第31頁(yè)/共44頁(yè)【不良反應(yīng)】第32頁(yè)/共44頁(yè)第33頁(yè)/共44頁(yè)【
7、臨床應(yīng)用】【不良反應(yīng)】第34頁(yè)/共44頁(yè)1、2受體激動(dòng)藥:異丙腎上腺素1受體激動(dòng)藥:多巴酚丁胺2受體激動(dòng)藥:沙丁胺醇、特布他林第35頁(yè)/共44頁(yè)一、1、2受體激動(dòng)藥第36頁(yè)/共44頁(yè)【藥理作用】第37頁(yè)/共44頁(yè)【臨床應(yīng)用】第38頁(yè)/共44頁(yè)【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 常見(jiàn)不良反應(yīng)有心悸、頭痛、皮膚潮紅, 過(guò)量可致心律失常甚至室顫。 禁用于冠心病、心肌炎、甲狀腺功能亢進(jìn) 及嗜鉻細(xì)胞瘤患者。第39頁(yè)/共44頁(yè)二、1受體激動(dòng)藥多巴酚丁胺(dobutamine)與ISP比較: 心肌收縮力 心率應(yīng)用:心梗后的心衰不良反應(yīng):房顫、室率加快第40頁(yè)/共44頁(yè)三、 2受體激動(dòng)藥第41頁(yè)/共44頁(yè)Figure 102. Effects of intravenous infusion of norepinephrine, epinephrine, or isoproterenol in human beings. 第42頁(yè)/共44頁(yè) 腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺的作用、應(yīng)用與嚴(yán)重不良反腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺的作用、應(yīng)用與嚴(yán)重不良反應(yīng)應(yīng) 間羥胺、去氧腎上腺素、麻黃堿、多巴酚丁胺的特點(diǎn)及用途間羥胺、去氧腎上腺素、麻黃堿、多巴酚丁胺的特點(diǎn)及用途【小結(jié)】第43頁(yè)/共44頁(yè)感謝您的觀看!第44頁(yè)/共44頁(yè)