藥學(xué)本科《藥物化學(xué)》期考試題第2套答案.doc

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一、根據(jù)藥物名稱寫出結(jié)構(gòu)式或根據(jù)結(jié)構(gòu)式寫出藥物名稱 1. 卡鉑 2. 氟尿嘧啶 3. 阿莫西林 4. 硝苯地平 5. 吉非貝齊 6. 白消安 7. 8. 卡托普利 甲苯磺丁脲 9. 10. 舒巴坦 氫化可的松 二、寫出下列結(jié)構(gòu)的主要藥理作用 1. 2. 枸椽酸他莫昔芬 抗雌激素,雌激素拮抗劑 巰嘌呤，烷化劑，抗腫瘤藥 3. 4. 羅格列酮，降血糖 克拉維酸，β-內(nèi)酰胺酶抑制劑 5. 6. 地爾硫卓，鈣通道阻滯劑，降壓藥 鹽酸氮芥 7. 8. 氟尿嘧啶，烷化劑，抗腫瘤藥 氯霉素 9. 10. 醋酸甲羥孕酮 孕激素 四環(huán)素 11. 12. 鹽酸美西律 硝酸甘油 13. 14. 防癌抗癌；影響骨的生長和上皮組織代謝 左炔諾孕酮 孕激素,口服避孕藥 15. 16. 噻替哌，烷化劑，抗腫瘤藥 巰嘌呤，烷化劑，抗腫瘤藥 17. 18. 醛固酮受體拮抗劑，低效利尿藥 羅格列酮，降血糖 19. 20. 碳酸苷酶抑制劑，低效利尿藥 頭孢氨芐 三、單項(xiàng)選擇題（在每小題給出的四個(gè)選項(xiàng)中，只有一項(xiàng)是符合題意的，把你所選的選項(xiàng)前面的字母填在下列相應(yīng)的表格內(nèi)。） 題號(hào) 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 答案 B B D B C C B B A C 題號(hào) 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 答案 A A D C C A C C D C 題號(hào) 21 22 23 24 25 答案 C A C C D 1．PGE2符號(hào)中2表示( ) A．環(huán)上有兩條側(cè)鏈 B．上下側(cè)鏈分別有一個(gè)雙鍵 C．上下側(cè)鏈分別有一個(gè)雙鍵 D．五元環(huán)上有兩個(gè)雙鍵 2．降鈣素的生物活性因種屬不同有很大差異,基中( )。 A．人的降鈣素活性大于鮭魚的降鈣素活性 B．鮭魚的降鈣素活性大于人的降鈣素活性 C．人的降鈣素活性與鮭魚的降鈣素活性都較大 D．人的降鈣素活性和鮭魚的降鈣素活性都較小 3．結(jié)合雌激素是目前使用較多的雌激素。其主要成分是( )。 A．雌酮硫酸單鈉鹽和雌三醇 B．雌酮硫酸單鈉鹽 C．馬烯雌酮硫酸單鈉鹽 D．雌酮硫酸單鈉鹽和馬烯雌酮硫酸單鈉鹽 4．睪酮在體內(nèi)經(jīng)生物轉(zhuǎn)化生成二氫睪酮和△4-雄烯二酮，三者的活性是( ) A．睪酮＞二氫睪酮＞△4-雄烯二酮 B．二氫睪酮＞睪酮＞△4-雄烯二酮 C．△4-雄烯二酮＞睪酮＞二氫睪酮 D．二氫睪酮＞△4-雄烯二酮＞睪酮 5．睪酮結(jié)構(gòu)修飾成口服有效且保持其雄激素活性的方法是( ) A.6α-位引入氟原子 B.21位羥基變?yōu)榇姿狨? C.引入17α甲基 D.9α-位引入氟原子 6．化學(xué)名為19-去甲基-17β-羥基-4-雄甾烯-3-酮-17β-苯丙酸酯的藥物是( ) A.甲基睪丸素 B.己烯雌酚 C.苯丙酸諾龍 D.地塞米松 7．地塞米松結(jié)構(gòu)中不具有( ) A.9α-氟 B. 6α-氟 C.16α-甲基 D.11β-羥基 8．屬于經(jīng)典電子等排體的是（ ）。 A．—CH=CH— B．—N=　　 C．—S— D．—NH— 9．“me-too”藥物特指（ ）。 A．具有自己知識(shí)產(chǎn)權(quán)的藥物 ，其藥效和同類的突破性的藥物相當(dāng) B．無自己知識(shí)產(chǎn)權(quán)的藥物 ，其藥效和同類的突破性的藥物相當(dāng) 　 C．相似化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物 D．修飾原型藥后得到的藥物 10．大多數(shù)帶電荷的藥物為（ ） A．陰離子 B．兩性離子　　 C．陽離子 D．偶極離子 11．激動(dòng)劑或拮抗劑用于表述以（ ）為靶點(diǎn)的藥效作用。 A．受體 B．酶　　 C．離子通道 D．核酸 12．在藥物與受體相互作用的非共價(jià)鍵中，作用最強(qiáng)的是（ ） A．離子-偶極 B．氫鍵　　 C．電荷轉(zhuǎn)移 D．范德華相互作用 13. 克拉霉素屬于哪種結(jié)構(gòu)類型的抗生素（ ） A. 大環(huán)內(nèi)酯類 B. 氨基糖苷類 C. β-內(nèi)酰胺類 D. 氯霉素類 14. 下列哪一項(xiàng)敘述與氯霉素不符（ ） A.藥用左旋體 B.長期使用容易引起再生障礙性貧血 C.本品性質(zhì)不穩(wěn)定,水溶液煮沸五小時(shí)失效 D.分子中硝基可還原成羥胺衍生物 15. 下列藥物中，哪些藥物不是半合成紅霉素衍生物（ ） A. 阿齊霉素 B. 羅紅霉素 C. 甲砜霉素 D. 泰利霉素 16. 環(huán)磷酰胺毒性較小的原因是（ ） A. 在正常組織中，經(jīng)酶代謝生成無毒的代謝物 B. 烷化作用強(qiáng)，使用劑量小 C. 在體內(nèi)的代謝速度很快 D. 抗瘤譜廣 17. 抗腫瘤藥物卡莫司汀屬于（ ） A. 嘧啶類抗代謝物 B. 氮芥類烷化劑 C. 亞硝基脲類烷化劑 D. 嘌呤類抗代謝物 18. 下列藥物中，哪個(gè)藥物為天然的抗腫瘤藥物（ ） A. 紫杉特爾 B. 伊立替康 C. 多柔比星 D.長春瑞濱 19. 下列哪個(gè)藥物不是抗代謝藥物（ ） A. 鹽酸阿糖胞苷 B. 甲氨蝶呤 C. 氟尿嘧啶 D. 米托蒽醌 20. 下述哪一種疾病不是利尿藥的適應(yīng)癥（ ） A. 高血壓 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 腦水腫 21. 久用后需補(bǔ)充KCl的利尿藥是：（ ） A. 氨苯蝶啶 B. 氫氯噻嗪 C. 依他尼酸 D. 格列本脲 22. 噻唑烷二酮類降血糖藥屬（ ） A.胰島素增敏劑 B. 胰島素分泌促進(jìn)劑 C. 全糖還原酶抑制劑 D. α-葡萄糖苷酶抑制劑 23. 下列可用于降血脂的藥物是（ ） A．阿替洛爾 B．硝酸甘油 C．洛伐他丁 D．桂利嗪 24. 氯貝丁酯屬于( ) A．中樞性降壓藥 B．煙酸類降血脂藥 C．苯氧乙酸類降血壓藥 D．抗心絞痛藥 25. 下列何者可用于治療陣發(fā)性心動(dòng)過速（ ） A．氯貝丁酯 B．利血平 C．硝酸異山梨醇酯 D．硫酸奎尼丁 四、填空題 1．多肽激素藥物在胃腸道中 難以 吸收，且會(huì)受到酶的作用而失活，一般不作口服用藥。 2．激素藥物主要用于 內(nèi)分泌失調(diào) 引起的疾病。 3．氨曲南從結(jié)構(gòu)上看屬于 β-內(nèi)酰胺 類抗生素。 4．4-甲基-N-[（丁氨基）羰基] 苯磺酰胺的通用名為 甲苯磺丁脲 5．磺酰脲類口服降糖藥中，第一代與第二代的體內(nèi)代謝方式 不同 6．腎上腺皮質(zhì)素，17位含有羥基的視為 可的松類 化合物。 7．新藥從發(fā)現(xiàn)到上市所需8~10年，其中專利申請(qǐng)需1~2年。 8．利用前藥原理，可使先導(dǎo)化合物的 藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì) 得到改善，但一般不增加其活性。 9．凡具有相似的物理和化學(xué)性質(zhì)，又能 產(chǎn)生相似的生物活性 的相同價(jià)鍵的基團(tuán)都稱為“生物電子等排體”。 10. 青霉素的抗菌作用是由它能和細(xì)菌細(xì)胞壁生物合成中的 轉(zhuǎn)肽酶 生成共價(jià)鍵。 11．理想的酶抑制劑藥物應(yīng)對(duì)靶酶有高度親和力和 特異性 12. 氯霉素 最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是能引起骨髓造血系統(tǒng)的損傷，產(chǎn)生再生障礙性貧血。 13. 容易對(duì)第八對(duì)顱腦神經(jīng)有損害作用，可引起不可逆耳聾的抗生素是 氨基糖苷類抗生素。 14. 泰能是 亞胺培南 和 西司他丁 兩個(gè)藥物的合并用藥。 15. 常見的利尿藥中結(jié)構(gòu)含有苯甲酸的結(jié)構(gòu)的是呋塞米 16. 硝酸酯 類及亞硝酸酯類是最早使用的抗心絞痛藥物。 17．抑制膽固醇合成的藥物多數(shù)是通過抑制 HMG-CoA 還原酶的活性來減少內(nèi)源性膽固醇。 18. 抗腫瘤藥物中使用得最早的一類藥物是 生物烷化劑 。 19. 常見的抗代謝藥物有嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物和 葉酸拮抗物 。 五．合成題 1. 2. 3. 4. 5. 以 為原料合成炔雌醇。 6. 7. 8. 9. 六、簡答題 1．什么是先導(dǎo)化合物？簡述以現(xiàn)有的藥物作為先導(dǎo)物的幾種類型。 答：先導(dǎo)化合物是指有獨(dú)特結(jié)構(gòu)且具有一定生物活性的化合物。（2分） 答：以現(xiàn)有的藥物作為先導(dǎo)物的幾種類型 1． 由藥物副作用發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物（1分） 2． 通過藥物代謝研究得到先導(dǎo)化合物（1分） 3. 以現(xiàn)有突破性藥物作先導(dǎo)化合物（1分） 2. 為什么青霉素G不能口服？其鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑型？ 答： 由于青霉素在酸性條件下不穩(wěn)定，易發(fā)生重排而失活，因此不能口服。通常將其做成鈉鹽或鉀鹽注射使用。但其鈉鹽或鉀鹽水溶液的堿性較強(qiáng)，β-內(nèi)酰胺環(huán)會(huì)開環(huán)，生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑，使用前新鮮配制。 3. 選擇性鈣通道阻滯劑按結(jié)構(gòu)可分為哪幾類？每一類的代表藥物是什么？ 答：1. 二氫吡啶類，代表藥物：硝苯地平 2. 苯烷胺類，代表藥物：維拉帕米 3. 苯并硫氮卓類，代表藥物：地爾硫桌 6