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1、香豆素類的生物活性及研究實例香豆素類的生物活性及研究實例OO1234567878654321OO第1頁/共10頁第2頁/共10頁OHCOOHH+H2O-OH-OO12345678濃OH-OHCOOH順式鄰羥基桂皮酸順式鄰羥基桂皮酸香豆素香豆素(內(nèi)酯內(nèi)酯)反式鄰羥基桂皮酸反式鄰羥基桂皮酸第3頁/共10頁第4頁/共10頁第5頁/共10頁化抑制劑(IC50=13M)。而Fraxetin也具有很強(qiáng)的清除自由基的功能,其對微粒體脂質(zhì)過氧化的抑制率很高(IC50=3.3M)。6,7-二甲氧基香豆素是川牛膝的成分之一,具有抗急性腎功能衰竭的作用,其作用機(jī)制之一也是通過防止氧自由基的生成以及清除已生成的氧自由
2、基從而改善急性腎功能衰竭的病理過程。另外Kaneko等報道了雙氫香豆素具有拮抗亞油酸所致的細(xì)胞毒性和脂質(zhì)過氧化損傷。傘形科植物蛇床成熟果實蛇床子中的蛇床子素對脂質(zhì)過氧化有很強(qiáng)的作用,并呈量效關(guān)系。第6頁/共10頁對小鼠大腦和腎臟勻漿組織的脂質(zhì)過氧化反應(yīng)有輕微的抑制作用。而可能與香豆素分子結(jié)構(gòu)中所含的酚羥基有關(guān),此基團(tuán)是香豆素分子抗氧化活性的關(guān)鍵所在。第7頁/共10頁究價值。2004年Christos等由7-甲基香豆素合成7-偶氮甲堿香豆素衍生物,并對它們進(jìn)行了抗炎、抗氧化研究。合成衍生物經(jīng)過與穩(wěn)定自由基DPPH(1,1-diphenyl-2-picrydrazyl)的反應(yīng),發(fā)現(xiàn)化合物與DPPH有很好的反應(yīng)性,能起到清除自由基的效果。在同DMSO對羥基自由基(它由Fe3+/抗壞血酸體系產(chǎn)生)的競爭實驗中,發(fā)現(xiàn)某化合物對OH的清除亦有很強(qiáng)的效果。2005年Yogesh等合成了含有羥基、氨基等4-甲基香豆素的衍生物。并對它們進(jìn)行了NADPH依賴性的肝微粒體脂質(zhì)過氧化抑制作用的研究。結(jié)果發(fā)現(xiàn)化合物對脂質(zhì)過氧化的抑制作用要強(qiáng)于維生素E。而在氨基取代羥基后,香豆素對脂質(zhì)過氧化作用亦有提高。結(jié)果表明鄰位羥基、氨基能提高抗氧化與清除自由基能力第8頁/共10頁謝謝觀賞WPS OfficeMake Presentation much more fun第9頁/共10頁